【药效类别】抗生素>青霉素类
【通用药名】MEZLOCILLIN
【别 名】硫苯咪唑青霉素，Mezlin, Mezlocilline, Baypen, Bay-f-1353, Baycipen,
【CA 名 称】
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-6-[[(2R)-[[[3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidzolidinyl]carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]-7-oxo-, (2S,5R,6R)-
【CA登记号】[51481-65-3]、[42057-22-7](钠盐)
【结 构 式】
【分 子 式】C21H25N5O8S2
【分 子 量】539.59
【收录药典】
【开发单位】拜耳
【首次上市】1977年，德国
【性 状】
本品为半合成广谱青霉素，其钠盐Mezlocillin Sodium为白色结晶性粉末，易溶于水，难溶于有机溶剂。
【用 途】
本品对绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、链球菌和拟杆菌属作用较强。本品抗绿脓杆菌作用弱于哌拉西林，对各种变形杆菌作用与哌拉西林差不多，强于羧苄西林，对流感杆菌比氨苄西林强。对肺炎杆菌、大肠杆菌和肠杆菌的抗菌作用比羧苄西林或氨苄西林强。本品对β-内酰胺酶较稳定，呈杀菌作用。
临床用于治疗泌尿道感染、呼吸道感染、胆道感染、妇科感染、五官科感染、心内膜炎和骨髓炎等。与氨基甙类抗生素合用有协同作用。
【其它名称】
美洛西林、拜朋、磺苯咪唑青霉素、磺唑氨苄青霉素、Mezlocillin、Baypen、Mezlin、Mezlocillinum、Multocillin
【简介】
美洛西林是一种高效苯咪唑青霉素类抗生素，从胃肠道吸收困难，常用其钠盐供肠道外给药。本品抗菌作用类似于羧苄青霉素，但其作用范围更广，抗菌谱也较天然青霉素广泛。美洛西林是一种经肠道外给药的酰脲青霉素衍生物，大剂量时有杀菌作用。其抗菌作用机制与其它青霉素类药相同，主要是通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。美洛西林的抗菌谱基本上与氨苄青霉素和羧苄青霉素的抗菌谱相同。对肠球菌、肠杆菌、脆弱拟杆菌、粪链球菌，双球菌，化脓性链球菌有抗菌活性，对许多对羧苄青霉素和羧噻吩青霉素耐药的假单胞菌侏亦有抗菌活性。但与羧苄青霉素一样，美洛西林不能抑制可产生β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌，亦不能抑制可产生β-内酰胺酶的肠杆菌，因为这些细菌可产生由质粒介导的RichmondⅢ型β-内酰胺酶。
【适应症】
美洛西林临床上主要用于治疗敏感菌所致的下列感染：
1. 呼吸道感染。
2. 胃肠道感染。
3. 泌尿、生殖系感染。
4. 妇产科感染。
5. 皮肤、软组织的严重感染。
6. 骨、关节感染。
7. 其它严重感染，如败血症等。
【注意事项】
1.美洛西林与青霉素类药物有交叉过敏。
2.对美洛西林过敏者禁用； 对其它任何一种青霉素类药物过敏者禁用。
3.慎用于以下情况
(1) 凝血功能异常患者慎用。
(2) 对头孢菌素类药或其它过敏原过敏患者慎用。
(3) 严重肝、肾功能障碍者慎用。
4.使用美洛西林时，可使尿糖试验(Clinitest法)出现假阳性； 在美洛西林治疗期间尿蛋白试验结果可呈现阳性；少数患者用药后可出现白细胞总数减少、血小板降低、嗜酸粒细胞增多；血钾降低；血清转氨酶(天门冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶)升高。
4.长期用药时应常规检测肝、肾功能及血象；长期大剂量用药时应监测血钾浓度。
【不良反应】
美洛西林的不良反应同其它青霉素类药类似，主要包括静脉炎、过敏反应(青霉素型)、低钾血症、白细胞总数减少、嗜酸粒细胞增多等。但变态反应较明显，个别患者可出现胃肠道反应或血清转氨酶升高等。
1.血液学影响： 少数患者用药后可引起白细胞总数减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。
2.心血管系统的影响： 少数患者静脉给药时偶可出现血栓性静脉炎。
3.中枢神经系统的影响： 有报道美洛西林对中枢神经系统的潜在毒性为惊厥和神经肌肉应激性过高。这些毒性反应在肾功能下降的老年患者中尤易出现。偶见用药时导致癫痫发作的报道。
4.内分泌/代谢系统的影响： 偶有使用美洛西林治疗时出现低钾血症的报道，尤见于癌症患者用药中。
5.胃肠道的影响： 使用美洛西林治疗后，少数患者可出现食欲减退、腹泻等消化道症状。
6.肾脏/泌尿生殖系统的影响： 有报道在美洛西林治疗中，患者偶见出现间质性肾炎。
7.肝脏的影响： 有报道在美洛西林治疗中，患者可发生肝功能异常。出现血清转氨酶(天门冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶)升高。
8.皮肤的影响： 有报道在美洛西林治疗期间，少数患者可出现多种皮肤反应，如全身性皮疹、发热、荨麻疹、瘙痒等。
【药物相互作用】
1. 美洛西林与氨基糖苷类抗生素合用时，对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2. 美洛西林与维库溴铵类肌松药合用时，可延长其神经肌肉阻滞作用。
3. 美洛西林与氨甲喋呤合用时，可干扰氨甲喋呤的肾小管排泄，降低氨甲喋呤肾脏清除率，出现氨甲喋呤毒性反应。
4. 美洛西林与伤寒杆菌活疫苗合用时，可能会降低机体对伤寒杆菌活菌苗的免疫应答。
【给药说明】
1. 使用美洛西林前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无其它过敏疾患。
2. 使用美洛西林前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用美洛西林注射液配制皮试液，皮内注射0.05-0.1mL，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者不能使用。如发生过敏性休克反应，抢救原则和方法与处理青霉素G过敏反应相同。
3. 用药时需严格掌握静脉注射时间，0.5g剂量的注射时间为15-20分钟；早产儿和新生儿要延长输注时间。肾功能不全病人给药间隔时间应大于12小时。
4. 5%的葡萄糖水溶液与美洛西林合用时，在20℃以下，24小时内超过10%的美洛西林会分解。美洛西林稀释溶液在冰箱内保存不得超过24小时。
5. 美洛西林与酸性溶液(pH4.5以下)、碱性溶液(pH8.0以上)有配伍禁忌。
6. 美洛西林与丁胺卡那霉素、乙胺碘肤酮、氟哌酸、非格司亭、庆大霉素、柔红霉素、卡那霉素、哌替啶、新霉素、乙基西梭霉素等药有配伍禁忌。
7. 药物过量时的处理：
(1) 由于无特效解毒药，因此美洛西林钠过量治疗主要为对症及支持治疗。
(2) 对发生严重过敏反应的患者应立即治疗，治疗措施包括肾上腺素肠道外给药、给氧或气管插管以及静脉内使用皮质类固醇。
(3) 血液透析有助于清除血液中药物。
【用法与用量】
1.成人
肌内注射：剂量为100-125mg/(kg·d)，分次注射，一次注射剂量不宜超过2g。
静脉注射：每次2-5g，每日4次给药。低剂量注射时间为2-4分钟；5g剂量10%注射水溶液注射时间为15-20分钟。
静脉滴注：每次剂量2-5g，每日4次。
2.儿童
肌内注射：剂量为每次75mg/kg，每日2次。
【规格】
注射用美洛西林粉针剂 0.5g 1.0g 2.0g
贮法： 密闭、室温下贮存。
