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头孢克肟干悬浮Cefspan(Cefixime Hydrate Fine Granules)

2014-03-18 11:04:36  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:222  文字大小:【】【】【
简介: 部份中文头孢克肟处方资料(仅供参考)头孢克肟(Cefixime)是一种口服的第三代头孢菌素抗生素。药理作用 头孢克肟为口服用第三代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似,主要通过与细菌细 ...

部份中文头孢克肟处方资料(仅供参考)
头孢克肟(Cefixime)是一种口服的第三代头孢菌素抗生素。
药理作用
头孢克肟为口服用第三代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似,主要通过与细菌细胞的一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌分裂期的胞壁合成,从而起抗菌作用。
本药抗菌作用特点是:
1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;
2.对革兰阴性杆菌抗菌作用明显超过第一代和第二代头孢菌素,但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢克肟在体外和体内对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌及流感嗜血杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌(包括产酶株)等革兰阴性杆菌具有良好抗菌作用。头孢克肟在体外对副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、黏质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具有一定抗菌活性,但其临床有效性尚待确定。头孢克肟对葡萄球菌抗菌作用差,对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。
药动学
头孢克肟口服吸收良好(生物利用度约为60%),组织穿透力强,体内分布广。药物吸收后可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度,也可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。药物在痰、扁桃体、上颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。正常成人空腹一次服用50mg、100mg、200mg头孢克肟,4h后血药浓度达峰值,分别为0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml。正常儿童空腹一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg服用,3~4h血药浓度达峰值,分别为1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml。本药主要经肾排出,服药12h后尿排泄率为20%~25%。血清蛋白结合率为70%,半衰期为3~4h,肾功能不全者血清半衰期延长。血液透析或腹膜透析不能有效清除本药。
适应证
适用于治疗敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎或尿道炎)等。
禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用:
(1)对青霉素类抗生素过敏者;
(2)孕妇、哺乳期妇女;
(3)早产儿、新生儿;
(4)肾功能不全者;
(5)高度过敏性体质者;
(6)抗生素相关性肠炎患者。
3.药物对检验值或诊断的影响:
(1)服药时用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性;
(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。
不良反应
头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。
1.最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、消化不良、腹胀等胃肠道反应。
2.其次可见皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒等过敏反应。
3.偶见头痛、头晕等中枢神经系统反应。
4.少数患者用药后有一过性血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐升高,血小板、白细胞计数减少,嗜酸粒细胞增多等。
5.长期用药可致菌群失调,发生二重感染;也有引起维生素缺乏的报道。
用法用量
口服给药:
1.成人:
(1)一般感染:每天400mg,可单次或分2次服用;
(2)单纯性淋病:宜用400mg单剂疗法;
(3)化脓性链球菌感染:每天400mg,可单次或分2次服用,疗程至少10天;
(4)肾功能不全时剂量:肾功能障碍者,需根据肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为每分钟21~60ml并进行血液透析者,给予标准剂量的75%,即每天给药300mg;肌酐清除率每分钟≤20ml并进行腹膜透析者,给予标准剂量的50%,即每天给药200mg。
2.儿童:
(1)体重50kg以下或年龄12岁以下的儿童:每天8mg/kg,分2次服用;
(2)体重50kg以上或年龄大于或等于12岁的儿童:用量同成人。
药物相应作用
1.与氨基糖苷类药联用对某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2.丙磺舒能延长本药排泄,升高本药的血药浓度。
3.阿司匹林可能升高本药的血药浓度。
4.与氨基糖苷类或其他头孢菌素合用可增加肾毒性。
5.与呋塞米等强利尿剂合用可增强肾毒性。
6.与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫效应,其机制可能为本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。
7.本药与氯霉素合用可能产生相互拮抗作用。
专家点评
本品是一种口服的第三代广谱头孢菌素。对金葡菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌引起的支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸道继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆管炎、胆囊炎、中耳炎、副鼻窦炎、猩红热等。国内报道应用本品治疗尿路感染患者30例,总有效率为96.7%,治愈率达90%。另有报道用本品治疗尿路感染,连续7~14天后总有效率为95.6%,其中对肾盂肾炎的治愈率为100%。本品对淋球菌感染疗效较好,单剂量400~800mg治疗无并发症的生殖器官、肛门、直肠淋病的治愈率达96%~100%。

セフスパンカプセル50mg/セフスパンカプセル100mg/セフスパン細粒50mg

一般名
セフィキシム水和物(Cefixime Hydrate)
略号
CFIX
化学名
(6R ,7R )-7-[(Z )-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetylamino]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate
分子式
C16H15N5O7S2・3H2O
分子量
507.50
融点
約240℃(分解)
構造式
性状
セフィキシム水和物は白色~淡黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数
2.9×10-3(1-オクタノール/水系)
*包装
セフスパンカプセル50mg
PTP:100カプセル(10カプセル×10)
セフスパンカプセル100mg
PTP:100カプセル(10カプセル×10)
セフスパン細粒50mg


バラ:100g
分包:1g×120


*製造販売元
長生堂製薬株式会社
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132008C1022_5_02/

责任编辑:admin


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