头孢匹罗-药理毒理
头孢匹罗系第四代新型超广谱头孢菌素，是由德国Hoechst公司开发的，于1992年以Cefrom的商品在瑞典首先上市的[1]。合成头孢匹罗都是以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)作为原料，主要有两条路线：①7-ACA先与氨噻肟酸的活性衍生物发生酰化反应，生成头孢噻肟酸，然后再和2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应生成头孢匹罗[2,3]；②先和2,3-环戊烯并吡啶进行取代反应生成7-ACA，再进行酰化反应，得到目标产物[4,5]。头孢噻肟酸是第三代头孢菌素，中国国内已有生产，我们选择了先酰化后取代的合成路线。2,3-环戊烯并吡啶是合成头孢匹罗的重要中间体。头孢匹罗对多种β内酰胺酶稳定，抗菌谱广。对绿脓杆菌的作用较强，与头孢他啶（ceftazidime）相似，对氨基苷类耐药的绿脓杆菌亦有效。对肠杆菌科各属细菌作用与头孢噻肟钠（cefotaximesodium）相似或较之略强，对流感杆菌和淋球菌及其耐药者有较高敏感性。对多数革兰阳性菌如金葡菌等亦有效。但对脆弱杆菌类作用较弱，耐甲氧西林钠的金葡菌多数对本品耐药。

头孢匹罗-功能主治
头孢匹罗为半合成第四代头孢菌素，具广谱抗菌活性，对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。对绿脓杆菌的效果与头孢他啶相似，对很多耐抗生素的病原菌均有良好疗效。临床主要用于严重的呼吸道、尿道感染及皮肤和软组织等感染。
肌注后血药峰浓度约1.1-1.6h到达，心、肺、肾等组织器官中浓度较高，大部分以原形经肾排出。本品消除半衰期约2h，肾功能障碍时，须调整剂量。

头孢匹罗-适应症
1.严重的下呼吸道感染，如支气管炎、大叶性肺炎、肺脓肿、感染性支气管扩张等。
2.严重的泌尿、生殖器感染。
3.严重的皮肤及皮肤软组织感染。
4.骨、关节感染。
5.中性粒细胞减少患者所至严重感染。
6.其它严重感染：如败血症、脑膜炎等。

头孢匹罗-注意事项
1.交叉过敏：与其它头孢菌素类药有交叉过敏。对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺过敏者也可能对此药过敏。
2.禁忌症：对此药或其它头孢菌素类药过敏者禁用。
3.慎用：(1)青霉素过敏者(2)肾功能不全者(3)有慢性胃肠道病史者。
4.对儿童的影响：小于12岁者不推荐使用。
5.对妊娠与哺乳的影响：应权衡利弊，此药可通过胎盘和乳汁。
6.对检验结果的影响：（1）直接抗人球蛋白试验(Coomb's试验)呈阳性反应。（2）假阳性糖尿（非酶法测定时）（3）强肌酐样反应（苦味酸盐法）

头孢匹罗-不良反应
在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应：
超敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热；有可能发生严重的急性过敏反应；血管性水肿、支气管痉挛，需要紧急处理。如同其它头孢菌素，多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解等大苞性反应的个例亦有报道。对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻；罕见病例中可有伪膜性结肠炎（见特别警告及使用注意事项）。对肝功能的影响：血清肝酶（如谷草转胺酶（GOT），谷丙转胺酶（GPT），碱性磷酸酶）、γ-GT、乳酸脱氢酶（LDH）及/或胆红素升高。这些实验室检查异常（亦可由感染引起）很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状，通常为胆汁淤积且常没有症状。对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素的轻度增高，但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发生。
血液成分改变：血小板减少；嗜酸性粒细胞增多；极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素，头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象（见特别注意事项及警告）。局部发应：静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。神经系统影响：曾报道有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。
双重感染：头孢匹罗如同其它头孢菌素，特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌（monoliasis）在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染，则需采取相应的措施。其他：注射后味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。

头孢匹罗-药物相互作用
1.与氨基糖苷类合用可起协同作用，但肾毒性也协同。
2.丙磺舒等可延缓药物排泄，使血药浓度增加。
3.与强力尿剂合用可增加肾毒性。
4.与伤寒疫苗等合用可降低疫苗的免疫效应，可能是此药的抗菌作用使然。

头孢匹罗-给药说明
1.过敏反应应立即停药。
2.如出现频繁腹泻要考虑伪膜性肠炎的可能。
3.过量时可发生可逆性脑病，可采取对症治疗、支持治疗，必要时进行透析。
4.配制的溶液在储存中可能发生颜色变深，但如果储存条件正确并不会影响药物的安全性和效价。
孕妇及哺乳期妇女用药：体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。本品可经人乳排出，故应中止本品治疗或停止喂乳。
儿童用药：尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。
老年用药：除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。

头孢匹罗-用法与用量
用法：静脉注射：将1.0或2.0克分别溶解于10毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25或0.5克本品分别溶解于2或5毫升注射用水中。短时静脉输注：将1.0或2.0克溶于50毫升灭菌注射用水，在20-30分钟内输完。下列输注溶液也可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标准电解质输注液，5%及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液，5%葡萄糖＋0.9%氯化钠溶液。
泌尿道、皮肤软组织感染：1g/次，q12h。
严重下呼吸道感染：1-2g/次，q12h。
败血症或中性粒细胞减少时：2g/次，q12h。
肾功能不全时或透析时剂量青参考相关书籍。
常用制剂与规格：盐酸头孢匹罗粉针1.0g

头孢匹罗-关联病症
下呼吸道感染、支气管肺炎、大叶性肺炎、肾盂肾炎、泌尿道感染、皮肤感染、软组织感染、蜂窝织炎、皮肤脓肿、伤口感染、中性粒细胞减少、菌血症、败血症。

【原产地英文商品名】CEFROM INJECTION 1g/vial 10vials/box
【原产地英文药品名】CEFPIROME
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
·派新注射剂 1克/瓶 10瓶/盒
·派新注射剂 1克/瓶
【中文参考药品译名】头孢匹罗
【生产厂家中文参考译名】赛诺菲安万特
【生产厂家英文名】Sanofi Aventis

CEFROM
Drug Class Description :
Cephalosporins.

Generic Name :
Cefpirome

Drug description :
Powder in vials.

Presentation :
Powder for injection, cefpirome (as sulphate) 1 g, 2 g.

Indications :
Treatment of infections, either before the infecting organism has been identified or when caused by bacteria of established sensitivity as follows: lower respiratory tract infections (bronchopneumonia and lobar pneumonia), complicated upper (pyelonephritis) and lower urinary tract infections, skin and soft tissue infections (cellulitis, skin abscesses and wound infections). Infections in neutropenic patients. Bacteraemia/septicaemia. Severe infections, as listed above.

Adult Dosage :
1 - 2 g every 12 hours by intravenous bolus over 3 - 5 minutes or by intravenous infusion over 20 - 30 minutes.

Child Dosage :
Not recommended.

Contra Indications :
Pregnancy, lactation. Pregnancy, lactation.

Special Precautions :
Renal impairment. Hypersensitivity to b-lactam antibiotics. Severe and persistent diarrhoea.

Interactions :
Aminoglycosides, loop diuretics.

Adverse Reactions :
Nausea, vomiting, diarrhoea, raised liver enzymes and creatinine, blood dyscrasias, injection site reactions, taste disturbance, hypersensitivity reactions. Rarely superinfections, pseudomembranous colitis, interstitial nephritis.

Manufacturer :
Aventis