默沙东公司(Merck Sharp & Dohme)的烟酸+拉罗皮兰复方控释片（nicotinic acid+ laropiprant，Tredaptive）已在欧盟、冰岛和挪威获准上市，用于对脂质代谢障碍血症和原发性高胆固醇血症患者的LDL-C、HDL-C 和甘油三酯新调脂治疗。

本品含有烟酸和拉罗皮兰。在对4 700多例患者的临床研究中，本品降低低密度胆固醇（LDL-C，即“坏胆固醇”）、升高高密度胆固醇（HDL-C ，即“好胆固醇”），还可减少甘油三酯的含量。高LDL-C，低HDL-C和甘油三酯升高是诱发心脏病发作和休克的危险因素。

本品已获准用于治疗脂肪代谢障碍血症，特别适用于混合型脂肪代谢血症（特征是高LDL-C和甘油三酯、低HDL-C）患者和原发性高胆固醇血症（杂合遗传和非遗传）患者。当单一采用他汀类药物降胆固醇无效时，应添加本品。对不宜采用或患者不能耐受他汀类药物的患者，可单一采用本品治疗。

单独采用本品或与他汀类药物联合用药时，本品 2 g/40 mg服用24周可显著改善血中LDL-C、HDL-C和甘油三酯浓度。开始研究时，本品一日1 g/20 mg；治疗第4周后，本品 2 g/40 mg维持治疗20周。在12～24周的研究中，本品2 g/40 mg较安慰剂显著降低LDL-C浓度（-18%）、升高HDL-C浓度（20%）和降低甘油三酯浓度（-26%）。

本品 2 g/40 mg与辛伐他汀（20 mg或40 mg）联合用药12周降低LDL-C（-48%），升高HDL-C浓度（28%）和降低甘油三酯浓度（-33%）。患者潮红较烟酸控释制剂显著减少。

患者通常对本品耐受性好，不良反应一般是轻度和暂时性的。潮红是本品最常见的不良反应，主要出现在头、颈和上身。其它不良反应是ALT或AST升高，眩晕、头痛、感觉异常（麻木感、刺痛或皮肤灼热）、腹泻、消化不良、恶心、呕吐、红斑（皮肤红）、瘙痒、荨麻疹和潮热等。

Tredaptive
Nicotinic acid and laropiprant modified-release tablets for treating dyslipidaemia, particularly combined mixed dyslipidaemia and primary hypercholesterolaemia
PHARMACOLOGY

Tredaptive combines nicotinic acid (niacin), a lipid-lowering agent, with laropiprant, a selective antagonist of the prostaglandin D2 receptor subtype 1.1 Laropiprant has no effect on lipid levels, but simply suppresses the flushing caused by nicotinic acid.

CLINICAL STUDIES

In a 24-week trial in 1,216 patients, nicotinic acid (1g/day for four weeks, followed by 2g/day for 20 weeks) given in combination with laropiprant significantly improved lipid profiles compared with placebo and caused markedly less flushing than the same dose of nicotinic acid alone.2

In another trial, the 726 patients randomised to receive nicotinic acid (1g/day for four weeks, followed by 2g/day for 12 weeks) given in combination with laropiprant experienced significantly fewer days of flushing per week during the 16-week treatment period than the 729 patients who were randomised to receive nicotinic acid alone (0.5g/day for four weeks gradually titrated to 2g/day for the final four weeks), despite more rapid nicotinic acid titration.3

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REFERENCES

Tredaptive Summary of Product Characteristics. July 2008.
Maccubbin D, Bays H et al. Lipid-modifying efficacy and tolerability of e-r niacin/laropiprant in patients with primary hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia. Int J Clin Pract 2008: 62; 1959-70.
Maccubbin D, Koren M et al. Flushing profile of e-r niacin/laropiprant versus gradually titrated niacin e-r in patients with dyslipidemia with and without ischemic cardiovascular disease. Am J Cardiol 2009: 104; 74-81.

治疗血脂异常新药TREDAPTIVE 获欧盟批准

TREDAPTIVE包括了烟酸和新型的皮肤潮红阻滞剂拉罗匹仑。在对超过4700名患者进行的临床研究中，TREDAPTIVE降低了低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，提高了高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平，并减少了甘油三酯。高LDL-C、低HDL-C和甘油三酯升高，都是与心脏病和中风有关的危险因素。

TREDAPTIVE已被批准用于治疗血脂异常，特别适于那些患有混合性血脂异常的患者(其特征是较高的LDL-C与甘油三酯和较低的HDL-C)，以及那些患有原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)的患者。

在单一他汀类药物治疗降低胆固醇效果不佳的情况下，TREDAPTIVE应与他汀类药物联合使用。但只有在患者不适合使用他汀类药物，或者无法耐受他汀类药物的情况下，TREDAPTIVE才能被用作单一药物治疗。