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英文药名: Ativan(Lorazepam Tablets)
中文参考药名: 氯羟去甲安定片,劳拉西泮
生产厂家: Wyeth Ayerst Pharmaceuticals
药品介绍
劳拉西泮, Lorazepam
中文别名：劳拉西泮、氯羟安定、氯羟二氮卓、氯羟去甲安定、洛拉酮
英文别名：Aplacasse、Ativan、Control、Emotival、Lorans、Lorax、Orfidal、Placidia、Quait、Sedarkey、Wypax
药品类别：抗焦虑药
药理药动
药效学
苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。
③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药动学
肌注吸收快而完全，属短至中等半衰期苯二氮卓类药，半衰期为10～20小时,口服后1～6小时、肌注1～1.5 小时血药浓度达峰值,重复给药蓄积作用甚小,经2～3天血浓度可达稳态。经肾脏排泄，停药后消除快速。
[药理作用]
本品对海马和杏仁核具有选择作用，可刺激杏仁核、下丘脑和皮质运动区、引起海马神经元抑制性放电活动，激活苯二氮卓受体而加强GABA能神经传递。具有中枢镇静、抗谅厥和肌肉松弛作用，并有显著的催眠作用，其抗焦虑作用较地西泮强 5倍。
药动学
口服吸收快，达峰时间为 2h，半减期为 10～18h，血浆蛋白结合率为 90％，表观分布容积为 0.9L／kg。肝功能障碍时半减期延长。代谢物为去羟基及喹唑林衍生物．与葡糖醛酸结合由肾脏排出，肾病不影响清除率。
适 应 症
①抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑；
②镇静催眠；
③抗惊厥及癫痫持续状态；
④癌症化疗时止吐（限注射剂）；
⑤治疗紧张性头痛；⑥麻醉前及内窥镜检查前的辅导用药。
具有较好的抗焦虑作用，对焦虑引起的植物神经症状如头痛、眩晕、心悸、恶心、呕吐等症状均有良好放果。用于神经症及心身疾病也有—定疗效。国外报道有效率为 61％～77％。
用法用量
1．口服成人抗焦虑，一次 1—3mg，每日 2—3次；镇静催眠。睡前服 2—4mg。年老体弱者应减量。
12岁以下小儿安全性与剂量尚未确定。
2．肌内注射抗焦虑、镇静催眠，按体重 0.05mg／kg，总量不超过 4mg。
3．静脉注射用于癌症化疗止吐，在化疗前 30分钟注射 2—4mg，与奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药；癫痫持续状态，按体重 0.05mg／kg，一次不超过 4mg，如 10— 15分钟后发作仍继续或再发，可重复注射 0.05mg/kg，如再经 10—15分钟仍无效，需采用其他措施，12小时内用量一般不超过 8mg。 [用法及用量]口服，每日 1～4mg，最大剂量可达每日 10mg，老年及虚弱患者，每日不宜超过 3mg。
不良反应
静脉注射可发生静脉炎或静脉血栓形成。 可引起肝损害,尿素氮升高,药热,幻视.母孕期用本药新生儿可出现肌肉紧张,激动,饲食困难,发育迟缓.
常见有过度镇静、头晕、疲软等。少见定向障碍。其他还有恶心、食欲改变、睡眠障碍、皮肤反应等。过量可出现神志不清至昏迷。
禁忌症
(1)对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。
(2)本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内，氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类药也 有此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期 使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。
(3)氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代谢本类药较成人慢，乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。
(4)苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，依此中枢神经可持久的抑制。
(5)老年人的中枢神经对本类药也常较敏感，静注且可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
(6)下列情况应慎用：
①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；
②昏迷或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压；
③有药物滥用或成瘾史；
④癫痫患者突然停药可导致发作；
⑤肝功能损害可延长清除半衰期；
⑥运动过多症，可发生药效反常；
⑦低蛋白血症，可导致患者嗜睡难醒，尤其是氯氮卓和地西泮；
⑧严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，但阿普唑仑可能例外；
⑨重症肌无力的病情可加重；
⑩急性或易于发生的闭角型青光眼发作，因本类药可能有抗胆碱效应；
⑩严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭；
⑩肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。
大剂量可能引起记忆力丧失，老年人尤应注意。本品有轻度呼吸抑制作用，肺部疾病患者不宜使用。
药物相互作用
(1)西咪替丁、口服避孕药、双硫仑、红霉素等抑制苯二氮卓类氧化代谢的药物对本品的影响很少，因为本品通过葡糖醛酸结合代谢。
(2)丙磺舒可影响本品与葡糖醛酸结合作用，引起血药浓度升高和过度嗜睡。
(3)本品麻醉前给药可减少芬太尼衍生物作麻醉诱导时的剂量，并在诱导剂量时缩短达到意识丧失的时间。
DRUG DESCRIPTION
Ativan (lorazepam), an antianxiety agent, has the chemical formula, 7-chloro-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one:
C15H10Cl2N2O2 MW: 321.16
It is a nearly white powder almost insoluble in water. Each Ativan (lorazepam) tablet, to be taken orally, contains 0.5 mg, 1 mg, or 2 mg of lorazepam. The inactive ingredients present are lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polacriline potassium.
What are the possible side effects of lorazepam (Ativan)?
Get emergency medical help if you have any of these signs of an allergic reaction: hives; difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Call your doctor at once if you have any of these serious side effects:
confusion, depressed mood, thoughts of suicide or hurting yourself;
hyperactivity, agitation, hostility;
hallucinations; or
feeling light-headed, fainting.
Less serious side effects may include:
drowsiness, dizziness,...
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What are the precautions when taking lorazepam (Ativan)?
Before taking lorazepam, tell your doctor or pharmacist if you are allergic to it; or to other benzodiazepines (such as alprazolam, clonazepam, diazepam); or if you have any other allergies. This product may contain inactive ingredients, which can cause allergic reactions or other problems. Talk to your pharmacist for more details.
Before using this medication, tell your doctor or pharmacist your medical history, especially of: kidney disease, liver disease, glaucoma, lung/breathing problems (such as sleep apnea), mental/mood disorders (such as depression, psychosis), drug/alcohol abuse.
This drug may make you dizzy or drowsy or cause blurred vision. Do not drive, use machinery, or do any activity that requires alertness or clear vision until you are sure you can perform.
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