英文药名: Altace(Ramipril Capsules & Tablets)

中文药名: 雷米普利胶囊

生产厂家: Aventis

药品名称

通用名：雷米普利
主要成份为雷米普利，
化学名称为：N－[1(S)－羰乙氧基－3－苯基－丙基]－（S）－丙氨酰基－顺桥－2－氮杂二环[3,3,0]辛烷－3（S）－羧酸
分子式:C23H32N2O5
分子量:416.5
别名: 瑞泰 ,雷米普利
外文名: Ramipril, Altace, Triatace
性状: 本品为白色至类白色异形片
药理毒理

雷米普利是一个前体药物，从胃肠道吸收后在肝脏水解生成有活性的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂-雷米普利拉，是强效和长时间作用的ACE抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统?而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。同激肽酶II一样，血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示，雷米普利拉引起的ACE抑制，对激肽释放酶-激肽-前列腺素系统能产生某些效应。有人推测这一机制参与了雷米普利的降压和代谢作用。高血压患者服用雷米普利后导致卧位和立位血压的下降。在服药后的1-2小时内就产生明显的降压效应；峰值效应出现在服药后的3-6小时；已显示治疗剂量的降压效应至少可以维持24小时。在鼠、兔和猴身上进行的生殖毒理学研究没有发现任何致畸作用。无论雄性还是雌性鼠身上都没有发现对生殖能力的损害。妊娠和哺乳期间的雌鼠，每日给予50mg/kg或更大剂量的雷米普利，会使后代产生不可逆的肾脏损害（肾盂的扩张）。
药代动力学

雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收，在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物?雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。雷米普利拉的血浆峰浓度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次给药，经数日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小时；以较低的剂量（雷米普利1.25-2.5mg）给药时，有效半衰期明显延长。这种差异与极低血浆浓度时观察到的雷米普利拉的浓度时间曲线的长终末相有关。这一终末相不依赖于药物剂量，提示同雷米普利拉结合的酶的作用是可饱和的。雷米普利常用剂量，每日1次给药，大约在4天后可达到雷米普利拉的稳态血浆浓度。雷米普利几乎能被完全地代谢，其代谢产物主要从肾脏排泄（大约60%从尿中排泄，40%从粪便排泄）。除其活性代谢产物?雷米普利拉以外，其它没有活性的代谢产物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
适应症

－原发性高血压
－急性心肌梗死2-9天后出现的轻-中度心力衰竭（NYHA II和III）
用法用量

1.单剂量和每天给药量的剂量学注意：
在雷米普利片治疗初期可能会引起血压过度降低，尤其是患者伴有盐和/或体液流失（如呕吐/腹泻，利尿治疗），心衰－尤其是心肌梗死后－或严重高血压。如果可能，开始用雷米普利片治疗前，应纠正盐和/或体液流失，减少或停用现正使用的利尿剂（在心衰患者，必须权衡容量负荷过重的风险）。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始，早晨服用1.25mg雷米普利。首剂后，每当雷米普利片和/或利尿剂剂量增加时，这些病人应给予医疗监护至少8小时，以免发生难以控制的低血压反应。患有恶性高血压或心衰的患者－尤其是急性心肌梗死后－用雷米普利片治疗时应住院。
除非另有医嘱，以下剂量推荐适用于肾功能正常的患者：
原发性高血压起始剂量一般为2.5mg雷米普利片晨服，如果该剂量血压不能恢复正常，可增加至每天5mg。增加剂量时应该有最小3周的间隔。维持剂量一般为每日2.5-5mg，最大剂量不超过每日10mg。
急性心肌梗死后（2-9天）轻中度心衰（NYHA II和III）的治疗注意：
用药剂量的调整只能在血流动力学稳定的病人住院的情况下进行。同时服用其他抗高血压药物的患者，必须小心监测，以免发生低血压。起始每日剂量一般为2.5mg，早晚分服。如果此起始剂量患者耐受不了(如血压过低)，应该降低到1.25mg，早晚分服。根据患者的情况，剂量可增加。间隔1-2天剂量可加倍，至每日最大剂量5mg雷米普利，早晚分服。中度肾功能损害患者（肌酐清除率30-60ml/min或血清肌酐浓度>1.2且<1.8mg/dl），老年患者（超过65岁）或糖尿病患者的剂量起始剂量为1.25mg晨服（见起始剂量注意事项），维持量通常为每天2.5mg雷米普利片。每天最大剂量不能超过5mg雷米普利片。
2.给药方法和持续时间不管什么时候就餐，足量液体吞服即可。依适应证和剂量的不同，指定的每日剂量可在早晨一次完全服用或分成两次（早晚各一次）服用。加服利尿剂可增强雷米普利片的降压效果。对急性心肌梗死后出现心衰的患者，不得早于梗死后2日内开始服用雷米普利片，但也不应迟于梗死后10天才开始服用。另外建议给予雷米普利片至少15个月。
3.任何疑问，请遵医嘱！
不良反应

在使用雷米普利片或其他ACE抑制剂治疗期间，已观察到如下列不良反应：
心血管偶尔地，尤其在使用雷米普利片治疗的初始阶段和伴有盐和/或体液流失的患者（如先前的利尿剂治疗）、心衰－尤其是急性心肌梗死后－，严重高血压，当瑞泰和/或利尿剂的剂量增加时，可能会出现血压过度降低（低血压，直立性低血压），伴有头晕、头重脚轻（一些病人注意力丧失）、出汗、虚弱、视觉障碍等症状，罕见意识丧失（晕厥）。
个别病例使用ACE抑制剂发生下列与血压明显下降相关的不良反应：
心动过速，心悸，心绞痛，心肌梗死，TIA，脑卒中。可能出现心律失常或者心律失常加重；在用雷米普利片治疗期间，由于血管狭窄引起的循环紊乱可以加重。肾脏偶而可发生肾损害或者肾损害加重，在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。呼吸道有时干咳无痰和支气管炎，罕见气短、鼻窦炎、鼻炎，个别病例可能发生支气管痉挛、舌炎和口腔干燥。个别病例ACE抑制剂引起的血管神经性水肿可能进展并累及喉、咽和/和舌。
推荐采取下列紧急措施：
立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素，接着糖皮质激素全身给药。也推荐抗组胺药物和H2受体拮抗剂静脉给药。除肾上腺素外，在已知C1灭活剂(补体C1酯酶抑制剂)缺乏时，可以考虑使用C1灭活剂。胃肠道/肝脏偶尔出现胃肠道副作用，如胃痛、恶心、呕吐、上腹部不适（一些病例胰酶升高）和消化系统紊乱，很少发生呕吐、腹泻、便秘和食欲丧失。
在ACE抑制剂治疗期间，曾有一个综合征的罕见报道，开始时为胆汁郁积型黄疸，接着发展为肝坏死（有时会致命）。该不良反应同用药的关系尚不清楚。如果出现黄疸或显著的肝酶升高，必须停止用雷米普利片治疗，并将病人置于医疗监护之下。
在用ACE抑制剂治疗期间，个别病例发生肝功能异常、肝炎、胰腺炎和肠梗阻（不全梗阻）。皮肤，血管偶发皮肤过敏反应，如斑丘疹或苔癣疹或皮疹，荨麻疹和瘙痒罕见，可能发生严重的皮肤反应，如多形红斑或累及唇、脸和/或四肢的血管神经性水肿，需要停用雷米普利治疗。也可能发生较轻微的非血管神经性水肿，如踝关节周围。
在使用ACE抑制剂治疗期间，极少见牛皮癣样疹或天疱疮样疹、皮肤对光过敏、面红、结膜刺激、脱发、指甲松离及加重或引起雷诺现象。个别病例上述皮肤反应可能伴有发热、肌痛、关节痛/关节炎、血管炎、嗜酸性粒细胞增多症和/或抗核抗体滴度增加。
如果怀疑是严重的皮肤反应，立即同医生联系，如果必要，必须中止雷米普利片的治疗。
神经系统少见的副作用是头痛和疲劳。罕见的不良反应是困倦和嗜睡、忧郁、睡眠紊乱、软弱无力、性欲下降、感觉异常、平衡失调、神志迷乱、焦虑、神经质、疲乏、颤抖、听力障碍（如耳鸣）、视力模糊和味觉紊乱或者短暂丧失。血细胞计数的变化，实验室参数血红蛋白浓度、红细胞压积、白细胞或血小板计数偶尔可能下降。尤其是肾功能损害，结缔组织病，或同时服用别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺或一些抑制免疫反应药物的患者，罕见贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症、嗜酸性粒细胞增多症。个别病例出现粒细胞减少症或全细胞减少症（如引起骨髓抑制的结果）。
有报道个别病例发生同G-6-PDH缺乏相关的溶血/溶血性贫血，尚无证据证明该不良反应同ACE抑制剂有因果关系。尤其是肾功能损伤的患者，罕见血清尿素氮、肌酐和血钾浓度升高（高钾血症），血钠浓度可能下降。在糖尿病患者已观察到血清钾浓度的升高。可检出尿蛋白排出量增加。个别病例可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。
注意：在用雷米普利片治疗前和治疗期间，应定期检查上述实验室指标。建议短期内检查血清电解质、肌酐浓度和血象，尤其是在治疗开始时，以及处于危险中的病人（肾功能损害和结缔组织疾病的患者），或者使用免疫抑制剂、细胞抑制剂、别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺治疗的患者。用雷米普利片治疗期间，如果有发热、淋巴结肿大和/或咽喉疼痛症状，必须立即检查白细胞计数。
注意患者反应：
用此药治疗需要定期医学检查。由于个体反应的差异，一些患者的反应可以发生明显的改变，以至于他们驾车、操作机器或者工作时没有扶手或者安全支点的能力受到损害，在用药初期、增加剂量时或者改变剂型或者同时饮酒时尤其如此。
禁忌

下列情况不能给予雷米普利：
－对雷米普利或任何其他成份过敏者－已知的血管神经性水肿病史(如先前用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿)。
－肾动脉狭窄（双侧或单肾患者）。
－肾移植后－血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。
－原发性醛固酮增多症。
－妊娠（开始治疗之前必须排除妊娠的可能性，并采取避孕措施）
－哺乳（需要断奶）
当雷米普利片用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，有下列额外禁忌证：
－持续的低血压（收缩压低于90mmHg）
－直立性低血压（坐位1分钟后收缩压降低(20mmHg）
－严重心衰（NYHA IV）
－不稳定心绞痛
－威胁生命的室性心律失常
－肺原性心脏病
由于缺乏治疗经验，雷米普利片不能用于下列情况：
－严重的肾损害（肌酐清除率<30ml/min）
－透析
－原发性肝脏疾病或肝功能损害－未经治疗的、失代偿性心力衰竭
－儿童用雷米普利片治疗期间，不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69）透析或血液过滤。如果急需透析或血液过滤，须先转换成另一类（非ACE抑制剂）抗高血压或者急性心肌梗死后治疗心力衰竭的药物，或者必须使用一种不同的透析膜（见“注意事项”）。
口服ACE抑制剂的患者，在使用硫酸葡聚糖进行LDL（低密度脂蛋白）分离清除时，可能发生威胁生命的过敏样反应。针对昆虫毒素(如：蜜蜂或黄蜂)的脱敏治疗同时服用ACE抑制剂，可能触发过敏样反应（如血压下降、气短、呕吐、皮肤过敏），有时可能威胁生命。昆虫叮咬后也可出现过敏反应（如：蜜蜂或黄蜂叮咬）。如果必须进行LDL洗脂或者昆虫毒素脱敏治疗，须临时用其他药物替代ACE抑制剂治疗高血压或急性心肌梗死后出现的心衰（见“注意事项”）。
以下情况仅在获益明确大于风险，并对有代表性的临床和实验室指标规律监测后才可使用雷米普利片：
－临床相关的蛋白尿（每天超过1g）
－临床相关的电解质紊乱
－免疫反应紊乱或结缔组织疾病（如红斑狼疮、硬皮病）
－同时全身用药抑制免疫反应（如皮质甾类、细胞抑制剂、抗代谢类），别嘌呤醇，普鲁卡因胺或者锂。
注意：（见单剂量和每天给药量的剂量学）在服用雷米普利片前必须检查肾功能。尤其在开始治疗时，只有在对患者的血压和/或有代表性的实验室指标加强监控的情况下，以下患者才可给予雷米普利片：
－盐和/或体液流失
－肾功能损害
－严重高血压
－年龄超过65岁
－心力衰竭，尤其在急性心肌梗死后
孕妇及哺乳期妇女用药

育龄期妇女在给予雷米普利片之前必须排除妊娠，在使用雷米普利片治疗期间这些妇女必须采取适当的避孕措施。如果在使用雷米普利片治疗期间发生了妊娠，在咨询医生后必须采取对儿童危险较低的其他治疗，这是因为孕期服用雷米普利片，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤。如果在哺乳期间需要使用雷米普利片治疗，必须停止母乳喂养。
儿童用药

雷米普利片没有进行儿童用药的研究，因此不推荐用于这一年龄组的患者。
老年患者用药

在同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肾功能或肝功能不全的老年人，雷米普利片的使用应该谨慎。应根据血压控制的需要仔细调节剂量。
注意事项

在雷米普利片治疗期间，如果使用某些聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69）紧急透析或血液过滤，有发生过敏样超敏反应的危险，甚至发生威胁生命的休克。使用硫酸葡聚糖进行低密度脂蛋白分离清除或者使用昆虫毒素脱敏治疗期间，不能服用雷米普利片（见“禁忌证”）。
药物相互作用

与雷米普利片或其他ACE抑制剂联合用药有如下相互作用：
－氯化钠能减弱雷米普利片的降压和缓解心衰症状的效果。
－抗高血压药物（尤其利尿剂）和其它具有潜在降压作用的药物（如硝酸盐、三环类抗抑郁药、麻醉剂）增强雷米普利片的降压效果。
－镇痛药、抗炎药物（如乙酰水杨酸、吲哚美辛）可能减弱雷米普利片的降压效果。
－钾盐、保钾利尿剂（如螺旋内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶）和其他可导致血钾浓度升高的药物（如肝素）可显著升高血清钾浓度。
－锂盐可导致血清锂浓度增高（需要定期监测）。
－乙醇提高雷米普利的降压能力，雷米普利加强酒精的效应。
－催眠剂、麻醉药能降压效果更加明显（用雷米普利治疗应通知麻醉师）
－别嘌呤醇、细胞生长抑制剂、免疫抑制剂、有全身作用的皮质醇类、普鲁卡因酰胺能降低血液白细胞数，导致白细胞减少症。
－雷米普利能增强口服降糖药（如磺脲类/双胍类）和胰岛素的降糖效果。
药物过量

对药物过量或中毒，治疗措施依药物摄入的性质和时间，以及症状的类型和严重程度而定。除了常规排出雷米普利的措施以外（如洗胃、雷米普利片服后30分钟内服用吸收剂和硫酸钠），必须在强化护理下监测和纠正生命参数。雷米普利几乎不能通过透析除去。在发生低血压的情况下，首先给予氯化钠和容量负荷，如果没有反应，还应静脉注射儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素II治疗。如果发生顽固的心动过缓，应进行起搏治疗。必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。

包装规格：

注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！

1.25mg*150 片
10mg*100 片
15mg*100 胶囊
2.5mg*150 片
5mg*84 片
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1.25mg*84 胶囊
10mg*84 胶囊
2.5mg*84 胶囊
5mg*84 胶囊

Altace Common Uses
Capsule
RAMIPRIL (RA-mi-pril) is the chemical name for Altace.
Four strengths are available for ‘Altace’ Capsules: 1.25, 2.5, 5 and 10 mg.

Altace Common Uses
Altace is used to treat high blood pressure; this medicine is an ACE inhibitor. Treatment of congestive heart disease may also be done by using this medicine. It can also be used in other circumstances for treatment, as if determined by your doctor.

Before Using Altace
For Women: Stop taking this medicine and consult with your doctor immediately, if you suspect that you are pregnant. If you use Altace during the last six months of pregnancy, it can cause serious fetal harm. There are chances that any other medicines or medical conditions may interact with this medicine therefore all prescription and over-the-counter medicine that you are taking should be known by your doctor or pharmacist. If you are taking clozapine, indomethacin, lithium, potassium, azathioprine, diuretics, or medicines used to treat diabetes than additional observation should be required of your dose or condition. If you have any other medical conditions including connective tissue diseases (e.g., systemic lupus erythematosus, scleroderma), allergies, pregnancy, or breast-feeding than immediately inform your doctor. If you have a history of kidney artery narrowing, or if you have experienced an allergic reaction (angioedema) to other ACE inhibitors (e.g., captopril, enalapril) than it is recommended not to use this medicine. If you have any further queries regarding the medicine than contact your doctor.

Storage
Altace should be stored at room temperature between 15-30°C (59-86°F) in a tightly-sealed container and in a dry place and away from heat and direct light.