中文名称
普卡霉素(光辉霉素,光神霉素,米拉霉素)
英文名称:
Plicamycin(Mithramycin,MTM,Mithracin,Mitramycin)
性状:
本品是一种具有抗癌和降血钙作用的抗生素。它与DNA紧密结合,但不嵌入,抑制核酸的合成,主要是抑制RNA合成。它还能抑制破骨细胞,减少钙由骨组织释出以及阻断甲状旁腺激素引起的钙释放。本品是细胞周期非特异性药物,而对S期稍有选择性。
作用与作用机制:
口服吸收差,一般以静脉给药。本品可通过血脑屏障,所达到的浓度与4-6h时的血浓相当,由尿中排出体外较快,2h达25%,15h达40%。
药动学:
不良反应较严重。主要为骨髓抑制和肾功能损害,除引起血小板减少外,还抑制各种凝血因子合成,造成严重的出血倾向,使凝血时间延长、鼻衄、皮下出血、便血,甚至有一身性出血。此外,可有恶心、呕吐、腹泻和胃炎等消化道症状。少数患者有血清转氨酶升高、蛋白尿、药疹、头痛、脱发、血钙降低和皮肤色素沉着等症状。肝肾功能不全和有出血倾向者慎用。
注意事项:
临床应用:
静滴:每次25-30μg/kg。将药物用1000ml5%葡萄糖溶液稀释,4-5h内缓缓滴注完。治睾丸癌每日或隔日1次,8-10次为一疗程。治高血钙症只需1-2次。
用法计量:
注射剂,每支2mg,4mg,6mg。