【中文品名】酮色林
【药效类别】抗高血压药>5-羟色胺拮抗药
【通用药名】KETANSERIN
【别 名】Aseranox,Sufrexal,Serefrex,Sefrexal,Serepress,Ket,R41468
【化学名称】 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
【CA登记号】[74050-98-9]
【结 构 式】
【分 子 式】C22H22FN3O3
【分 子 量】395.427
【收录药典】JP14
【开发单位】Johnson & Johnson (美国)
【首次上市】1985年,阿根廷
【性 状】结晶,不溶于水。mp227~235℃。
【用 途】
抗高血压药。为5-羟色胺S2受体的选择性拮抗药。可拮抗5-羟色胺引起的血管收缩。支气管扩张、血小板聚集及5-羟色胺对其它原因如儿茶酚胺类和血管紧张素Ⅱ所致的血管收缩和血小板聚集的放大作用。用于控制轻、中度或严重的高血压,控制急性高血压发作,对老年高血压、严重心力衰竭也有效。
【药理及应用】
本品为5-羟色胺受体阻断药,对5HT2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α1和H1受体拮抗作用。有降低高血压患者的外周阻力,肾血管阻力的下降更明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细管模压。
口服吸收迅速完全,0.5~2小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率95%。生物利用度约50%。在肝内代谢。t1/2约15小时。食物不影响其吸收。
用于各型高血压,也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性跛行。
【用法】
口服,开始剂量1次20mg,1日2次。1个月后如疗效不满意,可将剂量增至1次40mg,1日2次,剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时,1次剂量勿超过20mg。
静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2~6mg/小时。
【不良反应】
有头晕、疲乏、浮肿、口干、体重增加及Q-Tc延长(易发生于低血钾时)。不宜与排钾利尿药合用。
【制剂】
片剂:每片20mg;60mg 40mg。注射液:5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。
Belgium SUFREXAL
United Kingdom Ketanserin 20mg tablets
Ketensin 20mg tablets
Ketensin 20mg tablets Imported (Netherlands) tablet 60
Ketensin 20mg tablets Imported (Holland) tablet 60 tablet
SUFREXAL Janssen-Cilag 56.0000 Tablet 56 comprimés, 40 mg
SUFREXAL Janssen-Cilag 56.0000 Tablet 56 comprimés, 20 mg
Artikelnaam: Ketensin 20mg Tablet
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