本品由阿斯利康公司（Astrazeneca）研发，2004年6月21日首次在德国上市，现已在奥地利、德国、挪威等国上市。

商品名：Exanta

适应证

在关节置换术中用于预防深静脉血栓（VTE）。

药理

本品在体内转化成为活性成分美拉加群。

药动学

吸收：口服后迅速吸收并通过酯解反应和还原反应在体内转化为美拉加群。酯解反应由酯酶介导，还原反应所涉及的酶尚未鉴别出来，但已肯定不是CYP450异构酶。

服用后2小时内达到美拉加群的峰浓度。本品片剂的生物利用度为23％，并不受食物影响，但食物可影响本品吸收。服用后24小时内美拉加群的血药浓度达到稳态。

毒理

本品可使怀孕大鼠产下畸变胎鼠的几率增加，这一效应与剂量无关，并对母体有毒性(出血)。对怀孕家兔本品可引起剂量相关的胎兔体形偏小，并使母兔产前和产后的体重下降过快、流产增加和胎兔不正常。

美拉加群在几内亚猪过敏模型中反应呈阳性。

口服美拉加群的狗对标准疫苗可有一过性过敏样反应。

临床评价

METHRO Ⅲ研究评价了美拉加群用药后本品治疗(手术后至少4小时皮下注射美拉加群3mg/O.3mL，并持续1～2天，一日2次用药，然后只要患者能够口服用药就立即转为本品24mg片剂，一日2次)与依诺肝素(40mg，一日1次，皮下注射，术前开始用药)相比较预防血栓形成(包括近端和远端深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE))的安全性和有效性，研究涉及2874例患者(1435例采用先美拉加群后本品治疗，1435例病人采用依诺肝素治疗)，患者年龄在18岁以上，并进行选择性关节置换术（全髋关节或全膝关节置换术)。

不良反应

非出血性不良反应的发生率超过2％。主要不良反应有：术后贫血、手术部位出血或血肿、胃肠出血、血尿、呼吸道出血、鼻衄、阴道出血、眩晕、头痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良、腹痛、尿路感染、肝功能异常、低血压、高血压、心动过速、心动过缓、潮红、红斑疹、大疱疹、瘙痒、发热、外周水肿、尿潴留、疼痛、背痛。

长期用药(超过2个月)时可有转氨酶升高。这种升高在患者停药2个月后可逆转。

注意事项

应严格按照剂量方案用药。

术前宜检测谷丙转氨酶。

不应与维生素K、未分级肝素及其衍生物、低分子量肝素、fondaparinux、地西卢定、其它抗血栓药合用。

治疗期间严密监测血红蛋白水平，尤其在有出血倾向的情况下。

美拉加群主要通过肾排泄，肾功能不全时使用本品可增加出血风险。

老年人和低体重者使用本品时宜加强监护。

用法与用量

美拉加群3mg(O.3mL)注射剂应在术后4～8小时内皮下注射，首剂美拉加群注射的时间应严格控制。这一剂量应持续l～2天直至患者能够口服用药。

本品剂量为一日2次，每次1片。推荐治疗时间为8～11天，先美拉加群后本品的治疗期限不宜超过11天。

制剂

片剂，每片24mg。