阿斯利康的EXANTA （希美加群）首次上市：

新一代抗凝药物，凝血酶直接抑制剂（DTIs）中的第一个口服抗凝药物

Exanta （希美加群）是一种新型的抗凝药物，也是新一代的凝血酶直接抑制剂（DTIs）中的第一个口服制剂；2004年6月21日在德国首次上市，其第一个适应症为：在择期进行的髋关节或膝关节置换术（矫形外科手术）中用于预防静脉血栓栓塞事件（VTE）的发生。

自从近60年前华法林进入临床使用以后，Exanta是首个口服的抗凝药物，也是阿斯利康20余年的研究和开发成果。临床医学极其需要一种新型的、可预知的、耐受良好的口服药物疗法来治疗具有血栓风险的病人，Exanta提供了一种解决方案。在发达国家中，血栓形成是导致心血管疾病发病和死亡的主要原因之一。

Exanta可以预防矫形外科中出现的静脉血栓事件，这为Exanta的第一个适应症提供了重要的证据。Exanta于2004年5月通过了欧盟“相互认证程序”（E.U. Mutual Recognition Process）。病人在接受矫形外科手术后发生血栓形成的风险特别高，如果不加预防性的抗凝治疗，超过半数的病人会发生静脉血栓事件。尽管已经有有效的治疗可用于控制血栓形成，但是迄今为止还没有一种口服疗法可以成功地在治疗的有效性和出血的风险之间取得平衡。

Exanta在欧盟获得许可的该适应症的药品说明书内容包括在术后的早期开始进行治疗；在手术完成后4至8个小时给予第一次注射用药，随后给予Exanta口服24毫克每日两次，最多11天。在欧洲，临床实践中越来越多地在术后开始给予预防静脉血栓事件的治疗，Exanta的治疗方案支持了这种疗法，并且使得病人在出院后能更加方便地继续进行口服治疗。

Exanta是迄今为止规模具有最大的临床研究的抗凝药物，在该临床试验中征集了约30,000名病人。目前，欧盟药政机关正在审核Exanta用于长期治疗的适应症，包括用于和心房纤维性颤动有关的脑卒中及其他血栓栓塞性并发症，以及用于治疗静脉血栓栓塞（VTE）。在美国，已经向FDA递呈了申请，将Exanta用于在接受膝关节置换术的病人中预防静脉血栓事件、在房颤中预防脑卒中和其他血栓栓塞性并发症；以及在VTE标准治疗法后用于长期的VTE二级预防手段。

作为一种口服的凝血酶直接抑制剂，Exanta得益于一种独特的药理作用方式，这种药理模式使得对于血栓事件的风险能够进行可预测的保护，以固定的口服剂量给药，起效及分布迅速，并且受病人进食或其他药物相互作用的因素的影响小。重要的是， Exanta不需要凝血监测。

在2004年，Exanta也将在其他的欧盟国家上市，用于矫形外科手术这一短期的适应症。由于英国和爱尔兰退出了欧盟的“相互认证程序”（E.U. Mutual Recognition Process），因此英国和爱尔兰的药政机关将另行讨论，以通过合适的渠道批准Exanta用于矫形外科手术的适应症在这两个国家中的许可。在完成欧盟的“相互认证程序”（E.U. Mutual Recognition Process）之后，Exanta已经在德国、瑞典、葡萄牙和冰岛获得了“国家上市许可”（National Marketing Approvals）。