中文别名： 
戈洛帕米、胺培戊晴、倍帕米、加洛帕米、甲氧戊脉安、甲氧异搏定、甲氧异搏停、盐酸倍帕米、盐酸戈洛帕米、盐酸甲氧戊脉安、盐酸甲氧异搏定、盐酸甲氧异脉安、盐酸培帕米、异脉安、伽洛巴米、梏帕米
英文别名：Algocor、Corgal、Gallopamil Hydrochloride、Wingom

药理药动
本品为钙离子通道拮抗剂、冠脉扩张剂和子宫收缩剂。能降低心肌需氧量，其机理为直接干预耗能代谢过程，降低血管平滑肌张力，防止冠状动脉痉挛，间接使心肌需氧量减少。此外，本品可减少周围血管阻力而降低血压(降低后负荷)。本品有显著的抗心律失常，尤其是室上性心律失常的作用。它能减弱窦房结的应激性，延长房室结的传导冲动。因而达到恢复正常心律和正常心房及心室节率的效果。本品可预防动物体内由于儿茶酚胺增加Ca++内流所导致的心肌损害，在缺血或心肌缺氧时心肌纤维上Ca++超负荷，这是由肌纤维膜的部分去极化造成的。本品抑制这个过程，其剂量依赖地降低鼠低氧呼吸诱导的高能磷酸盐、ATP和磷酸肌酸及糖原的快速消耗。
在药理学实验中，本品被证实在暂时心肌缺血和一些持续低灌注中有保护作用。本品对实验性猪冠脉阻塞3分钟后与对照组相比，ST段拾高的百分数降低。本品和硝苯啶各用最大有效剂量(本品0.05mg／kg，硝苯啶0.1mg/kg)，硝苯啶的抗缺血作用仍明显低于本品，在相同有效剂量时(如ST段拾高的降低约20％时，0.01mg/kg的本品，0.1／mg/kg的硝苯啶)，本品降低心率和血压，而硝苯啶加快心率并有一个更明显的降压效果。研究本品、异搏定、硫氮卓酮对猪的效果，如细胞外心肌K+ 释放的最大减少程度相当，但为达到此重要的保护心肌的参数，异博定的剂量要高出4～5倍。这同样可见于血液动力学变化，硫氮卓酮仅在大剂量时对缺血性K+ 释放有作用，但所得到的最大作用仍低于本品和异博定。
Vogt等人以猪和狗作了进一步研究，他们研究了在本品作用下的急性心肌缺血时细胞外心肌K+ 浓度的变化时间过程，结果显示本品有延迟和降低急性心肌缺血时细胞外心肌K+ 浓度升高的保护作用，这种作用有助于预防早期心律失常和室颤。
本品扩张动脉和静脉，这导致后负荷的降低，随之心肌泵作用的负荷被降低，需氧减少。心外膜冠状血管得到扩张，预防了痉挛。外周血管扩张使血压下降。
本品和几种血管扩张剂比较，在冠状血管和主动脉的平滑肌中，本品的扩张作用是最强的一种，它的EC50值约10(-8)mol/L。
本品对生物电活性和对平滑肌细胞电机械耦合的抑制作用在1969年首次报道。在最近多项研究中本品抗不同活化机制的高效作用在冠脉和几种其它外周血管标本中被证实。
本品在冠状动脉疾病中的治疗功效是由于它在心肌和血管部位的作用。
用结扎狗冠脉致实验性梗塞来观察本品的保护作用，结扎6小时后，静脉给动物本品(0.8mg/kg静注或0.2mg/kg滴注)。给本品的用药治疗期间无一狗死亡，而对照组的死亡率为20％。给本品后与对照组比，比较小的一部分低灌注区发展为梗塞区。对左心室受累面积不超过25％者，本品的保护作用尤其明显。然而，即使在大面积低灌注区仍可见到明显的保护作用。
本品能剂量依赖地降低自发性高血压鼠的收缩期血压，口服(4.64～46.5mg/kg)后2～6h的降压效果持续保持同一水平。血压降低20％的阈剂量为5.14mg／kg(2h)和5.02mg/kg(6h后)。最大测试剂量(46.4mg/kg)能使血压降低17.4kPa(2h后)和14.8kPa(6h后)，所得血压值(18kPa和18.6kPa)在正常值范围内。
本品能减少窦房结冲动的形成，并延缓房室结内冲动的传导。心率降低导致了舒张期的延长，因而增加了心肌内的血循环。其它血管扩张剂(如尼莫地平、有机含硝化合物)所致的反射性心率增快在给本品后不出现。
电生理观察表明，即使在低浓度本品也能特异地抑制钙离子内流，但对快通道钠离子内流无影响。因此，在足以产生浓度依赖性降低收缩幅度的浓度下，本品虽能缩短动作电位的平台期，但不影响心肌细胞动作电位的上升速度。
本品对心脏作用呈心率依赖。心率越快、静息膜电位越低，抑制慢通道Ca++ 内流的作用也就越大，这种有别于尼莫地平的“应用依赖性”具有临床意义。
心肌缺血和梗塞区显示较低的静息膜电位，表明本品在梗塞区和缺血区的效应比正常区要高。而且，常见于缺血区的高频除极比刺激正常组织所致者被抑制程度大。
药动学
人服本品后90％被人体所吸收，其重复给药后的绝对生物利用度为25％。口服50mg，每日3次时，血浆中测得的最大稳态浓度为70ng/ml。本品的血浆蛋白结合率约90％，并且非浓度依赖。健康志愿者与房颤病人的口服消除半衰期不同，可能是由于本品在房颤患者体内代谢较慢。本品在体内大量代谢，除其它几种化合物外，N-去烃作用产生次级胺，作为主要代谢产物。因而，只有很小一部分本品以原型排出，大约相等量的该药代谢产物从尿液、粪便中排出。
口服本品50mg，达峰时间1.0～2.0小时，半衰期2.8～4.8小时。
适 应 症
冠状动脉疾病的治疗，慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，血管痉挛性心绞痛(Prinzmectal’s心绞痛)及静息性心绞痛的预防性治疗。适用于心肌梗塞后心绞痛之治疗。
用法用量
根据患者疾病的严重程度，个别调整剂量。通常情况下，成人每日2～3次，每次50mg，服药间隔至少6小时。服药后可能立即出现效应，但有些患者用药后几天方产生药效。

药物效应可用钙剂相对抗，如静脉注射10％葡萄糖酸钙10～20ml(2.25～4.5mmol)，必要时可重复静注，或以每小时5mmol之速度缓慢静脉点滴。
 
[制剂与规格]片剂：每片含本品50mg。
 
不良反应
本品最常见的不良反应为：消化系统占8.35％，循环系统占2.36％(心脏占1.7％)，过敏反应0.17％，其它副反应2.67％。最多列举的副作用为恶心(2.26％)、便秘(2.09％)、直立性低血压(2.0％)及头痛(1.59％)。一般为轻度或可忍受的副反应，至于明显导致停用药物的副反应极少(3％)。
禁忌症
  有下列情况者禁用本药：如对本药过敏者。传导异常所致的心动过缓、病态窦房结综合征等，未安装心脏起搏器的Ⅱ度和Ⅲ度窦房阻滞及房室传导阻滞、心源性休克，近期有心动过缓、明显的低血压、左心室衰竭等并发症的心肌梗塞，严重的肾脏、肝脏疾病。

下列情况应慎用：
Ⅰ度房室传导阻滞，低于50次／分的明显窦性心动过缓，收缩压低于12kPa的显著低血压，伴有预激综合症(WPW)的心房纤维性颤动或心房扑动的患者，(这种情况有促发室性心动过速的危险)，对心力衰竭的患者在应用本药前必须先予适当的抗心力衰竭治疗。
 
怀孕及哺乳：

在动物实验中，未发现有致畸胎的副作用，但是由于目前尚无在孕妇中应用本品的经验，所以对3个月以内的早期妊娠及哺乳期的妇女应劝告不要应用本药。
对肾、肝功能障碍者药物剂量应适当减少。
本品治疗初期或饮酒时的患者，对驾驶汽车或机械操作等的熟练动作的反应速度可能受到影响。
药物相互作用
本品与降血压药同用可增加其降压作用，因此必须调整药物的剂量。本品与负性肌力药物或抑制房室传导的药物配伍，如β-受体阻滞剂或抗心律失常药物等，亦可增加后者的效应，需特别注意。
厂家：Teofarma Srl
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