分类名称
 
一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：钙拮抗剂 
 
药品英文名
 
Mibefradil
 
药品别名
 
咪拉地尔、Posicor
 
药物剂型
 
片剂：50mg/片。
 
药理作用
 
本品为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道，使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛，对心肌收缩无抑制作用，可抑制窦房结，使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明，本品能阻滞心脏和血管的L型钙通道，能阻滞细胞内钙离子的释放。
 
 药动学
 
本品口服吸收迅速，生物利用度＞90%，血浆蛋白结合率为99.5%，达峰时间为1～2h。消除半衰期为17～25h。食物对其吸收无明显影响。本品经肝脏代谢，代谢物主要经胆汁排泄，部分经尿排泄。
 
 适应证
 
1.高血压：对轻、中度高血压治疗有一定效果。在与控释地尔硫革、氨氯地平、缓释硝苯地平对比试验中，本品显示了更强的抗高血压作用和更轻微的不良反应。
2.心绞痛：对慢性稳定型心绞痛可减少心绞痛发作次数，提高运动耐量，减慢心率，减少硝酸甘油用量，并能改善心肌缺血心电图，这些方面均比氨氯地平显著，与缓释地尔硫草的效果相似。
禁忌证
 
注意事项
 
本品与其他降压药合用时，应注意血压不宜降得过低。如心率较慢时，不宜与β受体阻滞药合用。尽量不用大剂量口服，以免发生较多的不良反应。
 
不良反应
 
本品耐受性良好，不良反应轻微，一般反应为头晕、疲倦、轻度头痛、下肢水肿，但比其他钙拮抗剂的不良反应发生率要低。当剂量大于100mg时，有较明显的不良反应出现。
 
用法用量
 
开始用量为口服每日50mg，以后可增至每日100mg，每日1次。
 
药物相应作用
 
本品与血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞药合用，有加强降压作用。与硝酸酯类药合用，可加强抗心绞痛作用。
 

FDA批准Tau Therapeutics公司的米贝拉地尔用于癌症治疗

2012年2月28日，Tau Therapeutics LLC制药公司宣布，FDA批准该公司所研发的T型钙通道阻滞剂米贝拉地尔（mibefradil）用于实体肿瘤的治疗。

该公司计划于2012年3月2日对正常健康的志愿者进行阶段I试验，同时计划联合美国国家癌症研究所成人脑癌协会，最先开展T型钙通道阻滞剂米贝拉地尔治疗复发型恶性脑胶质瘤患者阶段Ib的癌症临床试验。

Tau 总裁Andrew J. Krouse说：“FDA的这项批准对Tau来说是一个重要的里程碑，米贝拉地尔不仅能成为治疗癌症临床备选药，也为T型钙通道阻滞剂提供了新的治疗平台，这给治疗某些严重的癌症提供了希望。”

米贝拉地尔是该公司首个进入临床试验的药物，已经被广泛应用于高血压的治疗，并具有良好的安全性。Tau Therapeutics重新定位米贝拉地尔为治疗实体肿瘤的抗癌药。当用于公司专有的交叉治疗方法上时，米贝拉地尔呈现有效的临床前作用。药物通过克服化疗药物的耐药性并延长生命，对脑癌、胰腺癌、卵巢癌和乳腺癌均有一定的治疗作用。