部份中文阿齐沙坦处方资料(仅供参考) 【通 用 名】阿齐沙坦片,アジルバ錠 【英 文 名】Azilsartan Tablets 【商 品 名】AZILVA(日本),Edarbi(美国) 【原研厂商】武田制药原研 【作用机制】阿齐沙坦与血管紧张素Ⅱ1 型受体(AT1)结合,拮抗血管紧张素Ⅱ,主要抑制其强烈的血管收缩作用,降低末梢血管阻力,表现出降压作用。 【适 应 症】高血压 【用法用量】口服,通常成人以阿齐沙坦20mg每日给药一次,另可依据年龄与症状适宜增减,每日最大给药量为阿齐沙坦40mg。 【包装规格】 錠10mg :100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(10錠×50) 錠20mg :100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(バラ、10錠×50)、700錠(14錠×50) 錠40mg :100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(バラ、10錠×50)、700錠(14錠×50) 製造販売元 武田薬品工業株式会社 完整说明书附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149048F1022_1_12/
【国外开发情况】 阿齐沙坦酯钾盐(azilsartan medoxomil)是日本武田研发。阿齐沙坦的一种前药,在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日在FDA批准上市,商品名:Edarbi,规格为40mg、80mg。2012年4月阿齐沙坦在日本上市,商品名:Azilva,アジルバ錠,规格:20mg、40mg。
【产品特点】 阿齐沙坦酯是一种选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点,平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用,相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。 2012年3月5日,Edarbi被全球著名的药品与医疗研究/顾问公司-Decision Resources公司确认为降压药评价的黄金标准,到2020年,没有药物可能会替代Edarbi的这一黄金标准地位。虽然当前某些新兴的降压药具有一定的潜力,但其自身在有效性、安全性与耐受性、及/或给药方法上的缺陷可能会其无法取代Edarbi。
Takeda launched Zacras and Azilva hypertensive drugs in Japan June 18, 2014 Takeda announced a, hypertension drug launched in Japan Azilva Zacras compound tablets and tablets (azilsartan, 10mg). Zacras compound tablets is azilsartan and amlodipine fixed-dose combination (FDC) combination drug, the drug is a once-daily oral tablet, there are two kinds of doses: Zacras compound tablets LD (azilsartan/ amlodipine, 20mg/2.5mg) and Zacras compound tablets HD (20mg/5mg). Azilva (10mg) provides a new dosage strength, has been listed on the dose of Azilva (20mg) and Azilva (40mg). Azilsartan is an angiotensin II receptor blocker (ARB), by blocking the hormone angiotensin II plays vasopressors hypotensive effect; amlodipine is a calcium channel blocker (CCB), by inhibiting vascular smooth muscle cells within the blood pressure lowering effect of calcium channel play, resulting in peripheral arterial vasodilation.
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