英文药名：LIXIANA TABLETS（Edoxaban Tosilate Hydrate） 中文药名：依度沙班片 生产厂家：第一三共 リクシアナ錠１５ｍｇ／リクシアナ錠３０ｍｇ／リクシアナ錠６０ｍｇ 药物分类名称 口服FXa抑制剂 批准日期：2011年7月 商標名 LIXIANA TABLETS 一般名 エドキサバントシル酸塩水和物(Edoxaban Tosilate Hydrate) 化学名 N -(5-Chloropyridin-2-yl)-N '-[(1S ,2R ,4S )-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c ]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)monohydrate 分子式 C24H30ClN7O4S・C7H8O3S・H2O 分子量 738.27 構造式 性状 白色至浅黄色白色粉末。 易溶于二甲基亚砜，微溶于甲醇，难溶于水或乙醇（99.5）。 熔点 约249°C（分解） 分布系数 1-辛醇/ Britton-Robinson缓冲液（pH4.0）;  -  0.91 1-辛醇/ Britton-Robinson缓冲液（pH8.0）; 1.72 药效药理 1. 作用机序 依度沙班在体外竞争性和选择性地竞争性地抑制人活化凝血因子X（FXa）。 其他凝血因子如凝血酶对丝氨酸蛋白酶的抑制活性较弱。 2. 抗凝固作用 Edoxaban在体外延长了人血浆中的PT，APTT和凝血酶时间（TT）。凝固时间延长效应的强度按PT> APTT> TT的顺序排列。 3. 血栓模型中的抗血栓形成作用 在大鼠静脉血栓形成模型中，静脉充血血栓模型，动静脉分流模型和组织因子诱导DIC模型，依度沙班通过单次口服给药剂量依赖性地抑制血栓形成。 在大鼠静脉血栓形成模型中，埃托沙班延长PT，而不影响APTT，剂量显示抗血栓形成作用。 4. 止血效果 在大鼠尾巴出血模型中，较高剂量的依沙班，华法林和依诺肝素比抗血栓剂量显着延长出血时间。 对于依诺沙班，大鼠静脉血栓形成模型中出血时间2倍延长剂量（BT2）与血栓形成50％抑制剂量（ED 50）的比值（BT 2/ED 50）较高，为依诺肝素。 5. 凝血因子制剂抗凝效果 在人血浆中的体外PT延长作用被重组活化凝血因子VII，凝血因子抗体旁路活化复合物和凝血因子IX复合物抑制。 适应症 ○非瓣膜性房颤患者缺血性脑卒中发作及全身性栓塞的发作抑制 ○治疗静脉血栓栓塞（深静脉血栓形成和肺血栓栓塞）和抑制复发 ○进行下肢骨科手术的患者静脉血栓栓塞发作的抑制 全膝关节置换手术，全髋关节置换手术，髋部骨折手术 用法与用量 ○非瓣膜性房颤患者缺血性脑卒中发作及全身性栓塞的发作抑制 成人，以下剂量每天口服一次。 重量60公斤以下：30毫克 称重超过60公斤：60毫克根据肾功能和伴随药物，每天减少至30毫克。 ○治疗静脉血栓栓塞（深静脉血栓形成和肺血栓栓塞）和抑制复发 成人，以下剂量每天口服一次。 重量60公斤以下：30毫克 称重超过60公斤：60毫克根据肾功能和伴随药物，每天减少至30毫克 ○进行下肢骨科手术的患者静脉血栓栓塞发作的抑制 全膝关节置换手术，全髋关节置换手术，髋部骨折手术 成人，每天接受口服剂量30mg。 包装规格 Liciana片剂 15毫克：（塑料瓶）100片（PTP）100片140片（14片×10片） 30毫克（塑料瓶）100片（PTP）100片140片（14片×10片） 60毫克（塑料瓶）100片（PTP）100片140片（14片×10片） 制造厂商 第一三共有限公司 提示：以上中文资料仅供参考，使用以原处方为准：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3339002F1020_1_09/ 口服抗凝剂Lixiana于4月22日在日本批准上市，获日本卫生和福利部批准了Lixiana®（甲苯沙暨水溶液）15mg和30mg，用于预防主要矫形外科手术后的静脉血栓栓塞，这是第一个Lixiana®的上市许可证。 Lixiana®具有每日口服抗凝血剂，其活性成分Edoxaban可抑制凝血因子Xa。临床结果表明，Lixiana®对全膝关节置换术，全髋关节置换术和全髋关节置换术均有效髋骨骨折手术患者具有良好的治疗效果。 2010年3月，前三名共同提交了Lixiana®静脉血栓栓塞适应证申请，12月公司发布了最新的III期临床试验（Stars JV）阳性结果，发现根据沙可预防所有患者均经静脉血栓形成全髋关节置换术，疗效优于依诺肝素。 根据沙类仍然进行了一系列全球临床试验，预防心房颤动患者中风的适应症，以及预防和治疗静脉血栓栓塞复发。在21,000名患者中进行III期AF-TMI试验，以评估依托泊芬对心房颤动患者的中风和全身性栓塞的影响。在正在进行的VTE试验中，有7,500名患者参与研究，以评估依托泊苷对复合静脉血栓栓塞的预防和治疗作用。 Notice of adding indication for anticoagulant "Liciana® tablet 15 mg, same tablet 30 mg" and approval for addition of "Liciana® tablets 60 mg" dosage form About Daiichi Sankyo Co., Ltd. (Headquarters: Chuo-ku, Tokyo, hereinafter referred to as "the Company") today announced that in Japan the anticoagulants Liciana® tablet 15 mg and tablets 30 mg are reported as "ischemic stroke in non-valvular atrial fibrillation patients We are pleased to announce that we have received additional indication for indication in both indications of "inhibition of onset of systemic embolism" and "treatment of venous thromboembolism (deep vein thrombosis and pulmonary thromboembolism) and suppression of recurrence". We also announced the addition of Liciana ® tablet 60 mg dosage form addition approval on the same day, so we will inform you. Liciana ® tablets are oral FXa inhibitors created by our company, selectively, reversibly and directly inhibit FXa (Activated Blood Coagulation Factor X) involved in blood coagulation in blood vessels. Already in the domestic market, it is being sold for the indication "Suppression of the development of venous thromboembolism in patients undergoing orthopedic surgery in lower limbs" * 1, International joint Phase III trial (ENGAGE AF-TIMI 48 trial * 2 and Hokusai-VTE trial * 3), we applied for indication for addition of dosage form and addition of dosage form, and we have received approval for the above two indications. We are also applying for approval in January this year in Europe and the US as well. We are confident that we can contribute to medical treatment by responding to the needs of more patients and medical staff by expanding the indication of Liciana ® tablets and offering new options