英文药名: Norvir(Ritonavir Tablets)
中文药名: 利托那韦片
生产厂家: Abbott
ノービア錠100mg
治疗类别名称
抗病毒化疗药物
批准日期:2011年3月
商標名
Norvir Tablets 100mg
構造式:
一般名:
リトナビル(Ritonavir)[JAN]
化学名:
(+)-5-thiazolylmethyl[(αS )-α-[(1S ,3S )-1-hydroxy-3-[(2S )-2-[3-[(2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl]-3-methylureido]-3-methylbutyramido]-4-phenylbutyl]phenethyl]carbamate
分子式:
C37H48N6O5S2
分子量:
720.94
性状:
在白色至浅黄褐色粉末,它也可以包括软的质量。
药效药理
1. 作用机序
本剂HIV-1和HIV-2蛋白酶活性的竞争性抑制,由HIV蛋白酶抑制产生的gag-POL蛋白前体的表现出的抗病毒效果。在X射线晶体学,3这种药物已被证明直接结合于活性位点的HIV天冬氨酸蛋白酶作为底物的过渡态类似物的天冬氨酸 - 苏氨酸 - 甘氨酸序列)。此剂具有用于HIV蛋白酶具有选择性亲和力,它显示了对人天冬氨酸蛋白酶小的抑制作用。
2. 抗病毒活性(体外)
人T淋巴细胞系的HIV-1分离物此剂(MT-4)(IIIB,MN,RF,TR17)和IC 50值用于HIV-2分离物(MS)的各自0.014〜0.108μM和0.242是微米。IC50为p24抗原生产与HIV感染外周血淋巴细胞抑制的指标为0.015〜0.153μM,抑制HIV-1感染的通过观察这种药物是相同的。
临床分离的13例患者中分离出的平均IC50为0.022MyuM。
3. 药剤耐性
到AZT抗性HIV逆转录酶抑制剂的菌株,这种药物代表观察到灵敏,交叉耐药性。抗这种药物,通过一个共同的基序列B病毒蛋白酶基因定义的氨基酸,从突变主要I84V和V82F所得。突变I84V,约10倍的IC90,增加了大约4倍的V82F。
适应症
HIV感染
用法与用量
成人,饭后一天两次600毫克(这种药物6片)口服给药。然而,给药第一天两次一次300毫克1天,第二天,第三天两次一次400毫克1天,4天两次一次500毫克1天,5天1后口服给药饭后剂量为600mg,每日两次。
在给药时,它总是与其他抗HIV药物联合使用。
包装规格
片剂
100毫克:×30片/1瓶
制造厂商
艾伯維公司日本
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250011F1024_2_05/