英文药名：VEMLIDY Tablets（Tenofovir Alafenamide Fumarate）

中文药名：替诺福韦艾拉酚胺片

生产厂家：吉利德

ベムリディ錠25mg

2016年12月20日，日本卫生劳动福利部（MHLW）已批准Vemlidy（べムリデイ）用于慢性乙型肝炎患者，具体适用人群为存在伴随乙型肝炎病毒的增殖肝功能异常的乙型慢性肝疾患者和乙型肝炎病毒的增殖抑制患者。
治疗类别名称
抗病毒化疗药物
药效药理
1.作用机制
替诺福韦Arafenamido是于phosphonamidate改性替诺福韦的（2'-脱氧腺苷类似物）的前药。替诺福韦Arafenamido通过被动转运和肝摄取转运OATP1B1及OATP1B3掺入原代肝脏细胞。替诺福韦Arafenamido，主要是由于原代肝细胞的羧基酯酶1，受PBMC中的HIV的靶细胞主要是通过水解组织蛋白酶A等。替诺福韦在细胞将是替诺福韦二磷酸是磷酸化的活性代谢物。替诺福韦二磷酸，通过掺入病毒DNA链，以抑制病毒复制的HBV的逆转录酶，病毒DNA链的延伸被停止。
替诺福韦行为专门HBV和HIV（HIV-1和HIV-2）。对哺乳动物的DNA聚合酶，包括磷酸的线粒体DNA聚合酶γ诺福韦两种抑制效果是非常弱的，在体外试验的结果，包括线粒体DNA分析的倍数，观察到线粒体没有毒性。
2.抗病毒活性
替诺福韦Arafenamido到基因型A〜H型HBV临床分离株的抗病毒活性，分别采用HepG2细胞进行评估。替诺福韦Arafenamido的菌株的50％有效浓度（EC 50值）为34.7〜134.4nmol/ L范围内，整个库存的平均EC50值为86.6nmol/ L。50％的细胞毒性浓度（CC50值）的HepG2细胞是44400nmol/ L以上。在体外相互作用的研究，替诺福韦是阿德福韦是核苷逆转录酶抑制剂，恩曲他滨，恩替卡韦，通过用拉米夫定和替比夫定（国内尚未批准）的结合，表明没有拮抗作用。
3.耐药性
108在未处理的和先前治疗的患者的汇总分析，该药物已经在研究和110测试被施用后病毒学突破（HBV-DNA量变得一旦超过69IU/ mL的少达48周的时间，两次在访问时连续69IU/ mL以上，或患者的HBV DNA量已从纳迪亚值达到1.0 log10的或更多的增加），或由于时间提前终止24周时，在停止69IU/ mL或更多的时间内HBV DNA的量在患者进行分析的HBV DNA的碱基序列使用基线和给予后的HBV分离株。日语，包括两个患者中，乙型肝炎病毒DNA的碱基序列20例测定出24例。从这些菌株中，检测与抗性有关该药物的氨基酸取代。
4.交叉耐药性
含已知的针对核苷逆转录酶抑制剂，进行了一系列的临床分离株的使用HepG2细胞进行评价诺福韦Arafenamido的抗病毒活性抗性突变。拉米夫定耐药突变（rtV173L+rtL180M+rtM204V，rtL180M+rtM204V和rtM204I）病毒，易受到泰诺福韦Arafenamido（在抗性突变体的野生型EC50值的平均倍数变化：小于2倍）。恩替卡韦耐药突变（rtL180M+rtM204V+rtT184G，rtL180M+rtM204V+rtS202G和rtL180M+rtM204V+rtM250V）病毒，均对替诺福韦Arafenamido。阿德福韦酯耐药突变rtA181T，在替代rtA181V或rtN236T的一个残基，呈易患替诺福韦Arafenamido，在rtA181V+rtN236T变异病毒，降低易感性替诺福韦Arafenamido观察到（EC50值平均倍数变化：3.7次）。这些突变的临床意义是未知的。
适应症
病毒的肝功能的乙型肝炎病毒的乙型肝炎增殖生长抑制伴随着异常已经证实B型慢性肝病。
用法与用量
成人；经口给药每日一次，每次25毫克
包装规格
片
25mg：14片/瓶

制造厂商
吉利德科学公司
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250045F1023_1_03/