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英文药名：DEBERZA Tablet（Tofogliflozin Hydrate）
中文药名：托格列净片
生产厂家：興和株式会社
デベルザ錠20mg
治疗类别名称
-2型糖尿病剂-
选择性SGLT2抑制剂
批准日期：2014年5月
商標名
DEBERZA
一般名
トホグリフロジン水和物（Tofogliflozin Hydrate）（JAN）
化学名
（1S,3'R,4'S,5'S,6'R）-6-［（4-Ethylphenyl）methyl］-6'-（hydroxymethyl）-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro［2-benzofuran-1,2'-pyran］-3',4',5'-triol monohydrate
構造式
分子式
C22H26O6・H2O
分子量
404.45
融点
71～92℃
性状
白色粉末，无吸湿性。N，N-二甲基乙酰胺，非常易溶于甲醇或乙醇（99.5），微溶于水。
药效药理
1. 作用机序
Tofogliflozin选择性地抑制葡萄糖共转运钠转运-2（钠葡萄糖共转运体2，SGLT2）负责通过肾小球葡萄糖排泄在尿中葡萄糖过滤重吸收通过促进降低血液葡萄糖
2. 药理作用
(1) 在体外抑制活性（Ki值：0.0029μmol/L）针对tofogliflozin的抑制活性人SGLT2（Ki值：6.0μmol/ L）对人SGLT1在强2100倍。在另一方面，SGLT2抑制活性的：羧酸是一种主要代谢物tofogliflozin（IC 50值：0.0039μmol/L）的（IC 50值2.7μmol/ L）弱，故1/700。
(2) 在ZDF大鼠tofogliflozin的II型糖尿病模型动物产生为葡萄糖肾排泄清除率值的单次口服给药为每四个小时的每个周期长达12小时相比，溶剂给药组给药是显著更高之后。
(3) 2型糖尿病的动物模型的结果tofogliflozin到GK大鼠单次口服剂量，通过饮食负荷的增加的血糖水平，抑制显著相比，溶剂给药组作为。
(4) 2型糖尿病模型动物的db/db小鼠4周重复口服给药作为tofogliflozin糖化血红蛋白值显著下降相比，溶剂给药组的结果。
(5) 每日一次给药tofogliflozin2.5,5,10,20,40mg2型糖尿病日（国际合作第二阶段），结果12周，最后给药日的第一天，累计尿糖排泄从上届政府的变化量几乎达到20毫克的剂量。另外，HbA1c和空腹血糖的剂量依赖性方式降低。
注）批准了单剂量本剂为20mg（见“用法与用量”）。
适应症：2型糖尿病。
用法用量：
推荐剂量20mg/天，效果不理想时可以加至40mg/天，早上服用，餐前餐后均可。
包装规格
片剂
20毫克：PTP：100片、140片（14片×10）、500片、700片（14片×50）[塑料瓶]500片
制造厂商
興和株式会社
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969021F1032_1_07/
托格列净（Tofogliflozin）：本品是2014年3月24日由日本PMDA批准上市的2型糖尿病药物。该药由中外制药、赛诺菲和兴和共同研发，赛诺菲、兴和分别以商品名Deberza®，Apleway®销售。Deberza®被批准用于治疗2型糖尿病，口服片剂，规格为20mg，推荐使用剂量为每天一次，每次一片
Deberza SGLT 2-PORT Selective SGLT 2 inhibitor Type 2 diabetes remedy - (Kowa)
SGLT2 inhibitor "Deversa Tablet 20mg"
Kowa released the selective SGLT2 inhibitor "Debelza tablet 20mg (generic name: togoglyphine hydrate)" on May 23.
It is a selective SGLT2(sodium glucose cotransporter 2) inhibitor, which inhibits the reabsorption of glucose in renal tubules, thereby releasing excess sugar in the blood into the urine, lowering blood sugar To do.
In the phase III trial of Tohoglyphurin in Japanese type 2 diabetic patients, the change in HbA1c value in monotherapy was -0.69%, the change in blood glucose value in 2 hours after meal was -57.3mg/dL Also 20mg group). As a side effect, hypoglycemia was reported in combination with other drugs for diabetes (especially SU drug (14.7%)).
Product name Deversa Tablet 20mg
Indications and effects Type 2 diabetes
Dosage In general, adults are orally administered 20mg as tohoglyphrodine once a day before breakfast or after breakfast.
Manufacture and sale approval date March 24, 2014
Drug price criteria Listing date May 23, 2014
Release date May 23, 2014
Manufacturing distributor Kowa Co., Ltd.
Distributor Kowa Drug Discovery Co., Ltd.
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