英文药名：Prograf Granules（Tacrolimus Hydrate）

中文药名：他克莫司颗粒（他克莫司水合物）

生产厂家：安斯泰来制药

プログラフ顆粒0.2mg／プログラフ顆粒1mg

治疗类别名称
免疫抑制剂
批准日期：2001年7月
商標名
Prograf Granules 1mg
一般名
タクロリムス水和物（Tacrolimus Hydrate）
化学名
（3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS ）-5,19-Dihydroxy-3-｛（1E ）-2-［（1R,3R,4R ）-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl］-1-methylethenyl｝-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-（prop-2-en-1-yl）-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H -pyrido［2,1-c］［1,4］oxaazacyclotricosine-1,7,20,21（4H,23H ）-tetrone monohydrate
構造式

分子式
C44H69NO12・H2O
分子量
822.03
融点
130～133℃
分配係数
1000以上（1-オクタノール／水系）
性状
他克莫司水合物，为白色晶体或结晶粉末。非常易溶于甲醇或乙醇（99.5），N，N  - 易溶于二甲基甲酰胺或乙醇（95），并且几乎不溶于水。
药效药理
1. 白细胞介素2，以及抑制细胞因子的产生由这种干扰素γ，进一步，肿瘤坏死因子，炎症性细胞因子（TNF）α，白介素1β生产白细胞介素6也抑制的T细胞的。
2. 免疫系统其他这样的骨髓细胞的增殖弱抑制作用已被证明选择性。
3. 在原位肝移植动物明显的抑制移植器官排斥反应，延长生存期（食蟹猴，狗，老鼠）。
4. 大鼠的促进肝再生和细胞萎缩狗门结扎的复苏，促进生长上，增加肝细胞的有丝分裂作用
5. 在移植物抗宿主病模型，它抑制移植物抗宿主反应，延长存活期（小鼠），大鼠）。
6. 在肾移植模型明显地抑制移植器官排斥，延长生存期（狒狒，狗，老鼠）。
7.大鼠心脏移植模型，在狗肺移植模型和犬胰腺移植模型，明显地抑制移植器官排斥，延长生存期。
8.在[参考文献]大鼠重症肌无力模型中，它抑制产生抗乙酰胆碱受体抗体，提高自发小终板电位的振幅。
适应病症
肾移植
用法与用量
一般口服两次，每天一次0.15毫克/公斤为他克莫司比移植前2天。术后早期一旦0.15毫克/公斤1，每天两次口服施用他克莫司，此后，逐渐减小。维持剂量是口服两倍于标准一旦0.06毫克/公斤，1天，适当地增加或根据状况减少。
此外，当口服给药本药物吸收是不恒定的，因为存在由患者，个体差异时，血药浓度高的副作用，以及当血液水平低的排斥反应和移植物抗宿主病如防止表达，根据患者的状态，以测量血液浓度，调整血药浓度的剂量在参考波谷水平（波谷水平）。后立即尤其或施用移植刚开始后，理想的是进行血液浓度测量频繁。顺便说一下，如果在其中血液中的波谷浓度超过20纳克的周期/ mL的是长时，应注意这样的副作用可能表达。
包装规格
顆粒 0.2mg：50包

顆粒 1mg：50包

生产和销售
安斯泰来制药公司
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999014D1022_3_23/