英文药名：Prexxartan（Valsartan Oral Solution） 中文药名：缬沙坦口服溶液 生产厂家：CARMEL BIOSCIENCES 药品介绍 近日，美国FDA率先批准了血管紧张素II受体阻滞剂缬沙坦Prexxartan,缬沙坦的第一口服液剂型最终批准的口服液剂型，适用于： •成人和6岁以上的儿童高血压，降低血压 •心力衰竭（NYHA II-IV级）；Prexxartan显着减少无法吞服缬沙坦片的患者因心衰住院。 •心肌梗塞后稳定的左心室衰竭或左心室功能不全; Prexxartan降低无法吞咽缬沙坦片的患者的心血管死亡率。 批准日期：2017年10月30日 公司：CARMEL BIOSCIENCES公司 Prexxartan(缬沙坦[Valsartan])溶液，供口服使用 美国初次批准：2017年 作用机制 血管紧张素II是从血管紧张素I形成在一个反应被血管紧张素转化酶催化(ACE，激肽酶II)。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要加压素剂，有作用包括血管收缩，合成的刺激和醛固酮的释放，心脏刺激，和钠的肾再吸收。缬沙坦阻断血管收缩剂和醛固酮-分泌效应的血管紧张素II通过选择性地阻断血管紧张素II与AT1受体的结合在许多组织中，例如血管平滑肌和肾上腺。它的作用因此途径独立对血管紧张素II合成。 在许多组织中还发现一种AT2受体，但AT2不知道与心血管动态平衡有关。缬沙坦有更大的亲和力(约20,000-倍)对AT1受体比对AT2受体。血管紧张素II的增加血浆水平AT1受体blockade用缬沙坦阻断后可能刺激非结合AT2受体。缬沙坦的主要代谢物是基本上无活性与一个亲和力对AT1受体约缬沙坦它本身200分之一。 肾素-血管紧张素系统的阻断用ACE抑制剂，它抑制血管紧张素II从血管紧张素I的生物合成，高血压的治疗中广泛地使用。ACE抑制剂还抑制缓激肽[bradykinin]的降解，也被ACE催化的一个反应。因为ui缬沙坦不抑制ACE(激肽酶II)，它不影响对缓激肽反应。仍不知道这个差别是否有临床意义。缬沙坦不结合至或阻断在心血管调节中重要的其他激素受或离子通道。 血管紧张素II受体的阻断抑制负性调节性血管紧张素II对肾素分泌调节反馈，但结果增加血浆肾素活性和血管紧张素II循环水平不要克服缬沙坦对血压的影响。 适应证和用途 PREXXARTAN是一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)适用为： ●高血压在成s和6岁和以上儿童，以降低血压。降低血压减低致命和非致命心血管事件的风险，主要地中风和心肌梗死。 ● 心衰(NYHA类别II-IV)；PREXXARTAN显著地减少为心衰住院在患者不能吞咽缬沙坦片。 ● 稳定心肌梗死后左心室衰竭或左心室功能不全；PREXXARTAN减低心血管死在不能吞咽缬沙坦片患者 剂量和给药方法 剂型和规格 口服溶液，4mg/mL 禁忌证 有糖尿病患者用阿利吉仑[aliskiren]已知超敏性。 警告和注意事项 ● 观察低血压的体征和症状。 ● 在敏感患者中监视肾功能和钾。 不良反应 高血压：最常见不良反应为头痛，眩晕，疲乏和腹痛。 心衰：最常见不良反应为眩晕，低血压，腹泻，关节痛，背痛，疲乏和高钾血症。 心肌梗死后：最常见不良反应致患者终止治疗为低血压，咳嗽和增加血肌酐 药物相互作用 ● 保钾利尿剂，钾补充剂或盐替代品可能导致血清钾增加，和在心衰患者中，在血清肌酐中增加。 ● NSAIDs的风险增加肾受损和抗高血压效应的丧失。 ● 肾素-血管紧张素系统的双重抑制：肾受损，低血压,和高钾血症的增加风险。 ● 锂：血清锂浓度和锂毒性中增加。 在特殊人群中使用 哺乳：不推荐哺乳喂养。 儿童：疗效和安全性数据支持在6-16岁患者中使用；不推荐在<6岁患者使用。 包装供应/贮存和处置 PREXXARTAN(缬沙坦)口服溶液含4mg/mL缬沙坦为口服给药。PREXXARTAN被包装在瓶中含473 mL，瓶含120mL和单位剂量杯含20mL，白色HDPE瓶的473mL：NDC 71545-0501-3白色HDPE瓶120mL：NDC 71545-0501-2 单位剂量杯20mL：NDC 7155-0501-1 贮存在20 °C-25 °C(68 °F-77 °F)；外出允许至15 °C -30 °C(59 °F -86 °F)[见USP控制室温]。 在密封容器中分发(USP)。 Prexxartan Oral Solution Gets Tentative FDA Approval The Food and Drug Administration (FDA) has tentatively approved Prexxartan (valsartan; Medicure) Oral Solution. Prexxartan is indicated for: the treatment of hypertension in adults and children 6 years and older, to lower blood pressure the treatment of heart failure (NYHA class II-IV) to reduce the risk of hospitalization for heart failure in patients who are unable to swallow valsartan tablets; and to reduce the risk of cardiovascular death in clinically stable patients with left ventricular failure or left ventricular dysfunction following myocardial infarction who are unable to swallow valsartan tablets The FDA's final approval is pending the period of patent and/or exclusivity protection, and may not be made effective until the period has expired.  Prexxartan, an angiotensin II receptor blocker (ARB), blocks the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II in many tissues, such as vascular smooth muscle and the adrenal gland. Prexxartan will be available as a 4mg/mL strength solution. It is anticipated to launch before the end of the first quarter of 2018. https://www.rxlist.com/prexxartan-drug.htm https://reference.medscape.com/drug/diovan-prexxartan-valsartan-342325