英文药名: Septra(sulfamethoxazole/trimethoprim oral suspension)

中文药名: 磺胺甲恶唑甲氧苄啶口服混悬液

药品名称

中文通用名: 复方磺胺甲恶唑
英文通用名: Compound Sulfamethoxazole
其它名称: 百炎净、复方磺胺甲基异恶唑、复方新明磺、复方新诺明、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶、抗菌优、乐敦康、摩门妥、诺达明、诺德菲、欧林、Bactrim、Septra
【分类】抗感染药 >> 合成抗菌药 >> 磺胺类及磺胺增效药
【成分】磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)
规格

片剂 (每片含SMZ400mg，TMP80mg)。双强度片 (每片含SMZ800mg，TMP160mg)。口服混悬液 100mg, 400mg, 800mg
药效学

SMZ属全身应用的中效磺胺类药，可阻碍细菌二氢叶酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。TMP属磺胺增效药，可选择性抑制细菌二氢叶酸还原酶的活性，达到抑制细菌的生长繁殖的目的。SMZ与TMP联用，具有协同抗菌作用，抗菌活性增强，使抑菌作用转为杀菌作用，并减少耐药菌株的产生。
•敏感菌
对本药敏感的革兰阳性菌有链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等；对本药敏感的革兰阴性菌有大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、摩根菌属、费氏志贺菌、宋氏志贺菌等；此外，本药也可抑制诺卡菌属、霍乱弧菌、沙眼衣原体等病原体的生长。
药动学

•Tmax/Cmax
2小时。
•分布部位/容积
全身，TMP主要集中在相对酸性环境中(如前列腺液和阴道液等)。
•排泄途径
24小时内两种成分各有约50%随尿液排泄。
适应症

1.用于治疗细菌性尿路感染(大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌敏感菌株所致)。
2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作、2岁以上儿童急性中耳炎。
3.预防和治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本药是该病的治疗首选药。可用于至少已有1次卡氏肺孢子虫病发作史者，或HIV成人感染者。
4.福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染，包括产肠毒素大肠杆菌所致旅游者腹泻等。
[其它应用]用于预防脑膜炎(脑膜炎球菌所致)。
用法用量

1.治疗细菌感染
一次口服SMZ 800mg、TMP 160mg，每12小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染疗程为7～10日；细菌性痢疾疗程为5～7日。
2.卡氏肺孢子虫肺炎
一次口服用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次。疗程为14～21日。
3.预防用药
初次口服SMZ 800mg和TMP 160mg，一日2次；继以相同剂量口服，一日1次，或一周3次。
[其它用法用量]
•国内参考信息
1.治疗细菌感染
静脉滴注本药注射液，有3种方案可供选择：
(1)一次用药含TMP 2～2.5mg/kg、SMZ 10～12.5mg/kg，每6小时1次。
(2)一次用药含TMP 2.7～3.3mg/kg、SMZ 13.3～16.7mg/kg，每8小时1次。
(3)一次用药含TMP 4～5mg/kg、SMZ 20～25mg/kg，每12小时1次。
2.治疗寄生虫感染(如卡氏肺孢子虫肺炎)
静脉滴注，一次用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次；或一次用药含SMZ 25～33.3mg/kg、TMP 5～6.7mg/kg，每8小时1次。
3.其它临床用法
肌内注射，一次2ml(SMZ 400mg、TMP 80mg)，一日2次。
禁忌症

1.对SMZ、TMP或其它磺胺类药过敏者。
2.巨幼细胞性贫血患者。
3.严重肝、肾功能损害患者。
4.孕妇、哺乳妇女。
5.2个月以下婴儿。
特殊人群用药

*儿童
本药可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险。2个月以下婴儿禁用。
1.治疗细菌感染
2个月以上小儿，体重40kg以下时，口服本药片剂(或分散片)，一次用药含SMZ 20～30mg/kg、TMP 4～6mg/kg，每12小时1次；体重大于40kg的小儿，用量同成人常用量。急性中耳炎疗程为10日。
2.治疗寄生虫感染(如卡肺孢子虫肺炎)
2个月以上小儿，口服本药片剂(或分散片)，一次用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次；疗程为14～21日。
•国内参考信息
2个月以上小儿可静脉滴注本药，治疗剂量参照成人常用量按体重计算。2个月以上小儿可静脉滴注本药，治疗剂量参照成人常用量按体重计算。
*老人
本药可增加老年患者发生严重不良反应(如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等)的机会，故应避免应用，确有应用指征时需权衡利弊后决定。
*孕妇
本药可透过胎盘屏障，动物实验中发现有致畸作用，主要表现为腭裂。孕妇宜避免应用。美国FDA妊娠分级为：C级。
*哺乳妇女
本药可泌入乳汁，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。哺乳妇女禁用本药。
*肝功能不全者
严重肝功能不全者禁用。轻、中度肝功能不全者慎用。
*肾功能不全/透析者
轻、中度肾功能不全者慎用。
•国内参考信息
(1)肌酐清除率(Ccr)大于30ml/min时，使用正常剂量。
(2)成人Ccr为15～30ml/min，儿童Ccr为20～30ml/min时，使用正常剂量的1/2。
(3)成人Ccr小于15ml/min，儿童Ccr小于20ml/min时，禁用本药。
(1)肌酐清除率(Ccr)大于30ml/min时，使用正常剂量。
(2)成人Ccr为15～30ml/min，儿童Ccr为20～30ml/min时，使用正常剂量的1/2。
(3)成人Ccr小于15ml/min，儿童Ccr小于20ml/min时，禁用本药。
注意事项

1.慎用
(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。
(2)艾滋病患者。
(3)叶酸缺乏性血液系统疾病。
(4)血卟啉病患者。
(5)休克患者。
(6)失水患者。
2.交叉过敏
(1)对其它磺胺类药过敏者，也可能对本药过敏。
(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者，对磺胺类药也可能过敏。
3.用药相关检查/监测项目
(1)接受较长疗程的患者应进行血常规检查。
(2)长疗程或高剂量治疗时应定期进行尿液检查，每2～3日查尿常规一次。
(3)用药中应进行肝、肾功能检查。
(4)严重感染者应测定血药浓度，总磺胺血药浓度不应超过200μg/ml，以免增高不良反应发生率。
给药说明

1.给药条件
(1)近年来由于许多临床常见病原菌对本药常呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药敏结果。
(2)本药不易清除细菌，故不宜用于中耳炎的预防或长程治疗，也不宜用于治疗A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎和咽炎。
(3)本药可阻碍B族维生素在肠内的合成，用药1周以上者，应同时给予B族维生素以预防其缺乏；接受本药治疗者对维生素K的需要量也增加。
(4)长疗程、大剂量使用本药时，宜同服碳酸氢钠并多饮水。
2.减量/停药条件
用药中如出现严重不良反应的早期征兆(如皮疹、周围血象异常、假膜性肠炎、中枢神经系统毒性等)，应立即停药。
3.配伍信息
每5ml本药溶于5%葡萄糖注射液75～125ml中，滴注时间在60～90分钟以上。
不良反应

1.神经
(1)本药可引起胆红素脑病，新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
(2)偶可发生定向力障碍等中枢神经系统毒性症状。
(3)偶可引起无菌性脑膜炎，出现头痛、颈项强直等症状。
2.精神
偶可发生精神错乱、幻觉、欣快感或忧郁感等精神症状。
3.内分泌/代谢
有报道，用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退。
4.血液
(1)本药可导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见。
(2)也可见粒细胞减少、血小板减少、正铁血红蛋白性贫血及再生障碍性贫血。
5.消化
(1)口服本药后，可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
(2)可发生黄疸、肝功能减退，严重者可出现急性重型肝炎。
6.泌尿
可发生结晶尿、血尿和管型尿，严重者可引起少尿、尿痛甚至肾衰竭。偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7.皮肤
药物过敏时较常见药疹，严重者可出现渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等。
8.其它
药物过敏时，可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应，偶见过敏性休克。
药物过量

1.剂量
本药血药浓度不应超过200μg/ml。
2.表现
过量服用本药不良反应发生率增高，毒性增强。可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、情绪低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本药引起骨髓抑制，导致血小板、白细胞减少和巨幼细胞贫血。
3.处理意见
(1)一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血常规、电解质等。
(2)如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。
(3)如因服用本药引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂；如出现骨髓抑制，先停药，肌内注射叶酸3～6mg，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。
(4)引起骨髓抑制时，应给予高剂量叶酸(每日肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg)治疗，直到造血功能恢复正常为止。
药物相互作用

•药物-药物相互作用
参见磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的药物相互作用部分。