英文药名: Septra DS(sulfamethoxazole/trimethoprim double strength tablets) 中文药名: 磺胺甲恶唑甲氧苄啶双强度片 药品名称 中文通用名: 复方磺胺甲恶唑 英文通用名: Compound Sulfamethoxazole 其它名称: 百炎净、复方磺胺甲基异恶唑、复方新明磺、复方新诺明、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶、抗菌优、乐敦康、摩门妥、诺达明、诺德菲、欧林、Bactrim、Septra 【分类】抗感染药 >> 合成抗菌药 >> 磺胺类及磺胺增效药 【成分】磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP) 规格 片剂 (每片含SMZ400mg，TMP80mg)。双强度片 (每片含SMZ800mg，TMP160mg)。口服混悬液 100mg, 400mg, 800mg 药效学 SMZ属全身应用的中效磺胺类药，可阻碍细菌二氢叶酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。TMP属磺胺增效药，可选择性抑制细菌二氢叶酸还原酶的活性，达到抑制细菌的生长繁殖的目的。SMZ与TMP联用，具有协同抗菌作用，抗菌活性增强，使抑菌作用转为杀菌作用，并减少耐药菌株的产生。 •敏感菌 对本药敏感的革兰阳性菌有链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等；对本药敏感的革兰阴性菌有大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、摩根菌属、费氏志贺菌、宋氏志贺菌等；此外，本药也可抑制诺卡菌属、霍乱弧菌、沙眼衣原体等病原体的生长。 药动学 •Tmax/Cmax 2小时。 •分布部位/容积 全身，TMP主要集中在相对酸性环境中(如前列腺液和阴道液等)。 •排泄途径 24小时内两种成分各有约50%随尿液排泄。 适应症 1.用于治疗细菌性尿路感染(大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌敏感菌株所致)。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作、2岁以上儿童急性中耳炎。 3.预防和治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本药是该病的治疗首选药。可用于至少已有1次卡氏肺孢子虫病发作史者，或HIV成人感染者。 4.福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染，包括产肠毒素大肠杆菌所致旅游者腹泻等。 [其它应用]用于预防脑膜炎(脑膜炎球菌所致)。 用法用量 1.治疗细菌感染 一次口服SMZ 800mg、TMP 160mg，每12小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染疗程为7～10日；细菌性痢疾疗程为5～7日。 2.卡氏肺孢子虫肺炎 一次口服用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次。疗程为14～21日。 3.预防用药 初次口服SMZ 800mg和TMP 160mg，一日2次；继以相同剂量口服，一日1次，或一周3次。 [其它用法用量] •国内参考信息 1.治疗细菌感染 静脉滴注本药注射液，有3种方案可供选择： (1)一次用药含TMP 2～2.5mg/kg、SMZ 10～12.5mg/kg，每6小时1次。 (2)一次用药含TMP 2.7～3.3mg/kg、SMZ 13.3～16.7mg/kg，每8小时1次。 (3)一次用药含TMP 4～5mg/kg、SMZ 20～25mg/kg，每12小时1次。 2.治疗寄生虫感染(如卡氏肺孢子虫肺炎) 静脉滴注，一次用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次；或一次用药含SMZ 25～33.3mg/kg、TMP 5～6.7mg/kg，每8小时1次。 3.其它临床用法 肌内注射，一次2ml(SMZ 400mg、TMP 80mg)，一日2次。 禁忌症 1.对SMZ、TMP或其它磺胺类药过敏者。 2.巨幼细胞性贫血患者。 3.严重肝、肾功能损害患者。 4.孕妇、哺乳妇女。 5.2个月以下婴儿。 特殊人群用药 *儿童 本药可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险。2个月以下婴儿禁用。 1.治疗细菌感染 2个月以上小儿，体重40kg以下时，口服本药片剂(或分散片)，一次用药含SMZ 20～30mg/kg、TMP 4～6mg/kg，每12小时1次；体重大于40kg的小儿，用量同成人常用量。急性中耳炎疗程为10日。 2.治疗寄生虫感染(如卡肺孢子虫肺炎) 2个月以上小儿，口服本药片剂(或分散片)，一次用药含SMZ 18.75～25mg/kg、TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次；疗程为14～21日。 •国内参考信息 2个月以上小儿可静脉滴注本药，治疗剂量参照成人常用量按体重计算。2个月以上小儿可静脉滴注本药，治疗剂量参照成人常用量按体重计算。 *老人 本药可增加老年患者发生严重不良反应(如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等)的机会，故应避免应用，确有应用指征时需权衡利弊后决定。 *孕妇 本药可透过胎盘屏障，动物实验中发现有致畸作用，主要表现为腭裂。孕妇宜避免应用。美国FDA妊娠分级为：C级。 *哺乳妇女 本药可泌入乳汁，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。哺乳妇女禁用本药。 *肝功能不全者 严重肝功能不全者禁用。轻、中度肝功能不全者慎用。 *肾功能不全/透析者 轻、中度肾功能不全者慎用。 •国内参考信息 (1)肌酐清除率(Ccr)大于30ml/min时，使用正常剂量。 (2)成人Ccr为15～30ml/min，儿童Ccr为20～30ml/min时，使用正常剂量的1/2。 (3)成人Ccr小于15ml/min，儿童Ccr小于20ml/min时，禁用本药。 (1)肌酐清除率(Ccr)大于30ml/min时，使用正常剂量。 (2)成人Ccr为15～30ml/min，儿童Ccr为20～30ml/min时，使用正常剂量的1/2。 (3)成人Ccr小于15ml/min，儿童Ccr小于20ml/min时，禁用本药。 注意事项 1.慎用 (1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。 (2)艾滋病患者。 (3)叶酸缺乏性血液系统疾病。 (4)血卟啉病患者。 (5)休克患者。 (6)失水患者。 2.交叉过敏 (1)对其它磺胺类药过敏者，也可能对本药过敏。 (2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者，对磺胺类药也可能过敏。 3.用药相关检查/监测项目 (1)接受较长疗程的患者应进行血常规检查。 (2)长疗程或高剂量治疗时应定期进行尿液检查，每2～3日查尿常规一次。 (3)用药中应进行肝、肾功能检查。 (4)严重感染者应测定血药浓度，总磺胺血药浓度不应超过200μg/ml，以免增高不良反应发生率。 给药说明 1.给药条件 (1)近年来由于许多临床常见病原菌对本药常呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药敏结果。 (2)本药不易清除细菌，故不宜用于中耳炎的预防或长程治疗，也不宜用于治疗A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎和咽炎。 (3)本药可阻碍B族维生素在肠内的合成，用药1周以上者，应同时给予B族维生素以预防其缺乏；接受本药治疗者对维生素K的需要量也增加。 (4)长疗程、大剂量使用本药时，宜同服碳酸氢钠并多饮水。 2.减量/停药条件 用药中如出现严重不良反应的早期征兆(如皮疹、周围血象异常、假膜性肠炎、中枢神经系统毒性等)，应立即停药。 3.配伍信息 每5ml本药溶于5%葡萄糖注射液75～125ml中，滴注时间在60～90分钟以上。 不良反应 1.神经 (1)本药可引起胆红素脑病，新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。 (2)偶可发生定向力障碍等中枢神经系统毒性症状。 (3)偶可引起无菌性脑膜炎，出现头痛、颈项强直等症状。 2.精神 偶可发生精神错乱、幻觉、欣快感或忧郁感等精神症状。 3.内分泌/代谢 有报道，用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退。 4.血液 (1)本药可导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见。 (2)也可见粒细胞减少、血小板减少、正铁血红蛋白性贫血及再生障碍性贫血。 5.消化 (1)口服本药后，可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。 (2)可发生黄疸、肝功能减退，严重者可出现急性重型肝炎。 6.泌尿 可发生结晶尿、血尿和管型尿，严重者可引起少尿、尿痛甚至肾衰竭。偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 7.皮肤 药物过敏时较常见药疹，严重者可出现渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等。 8.其它 药物过敏时，可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应，偶见过敏性休克。 药物过量 1.剂量 本药血药浓度不应超过200μg/ml。 2.表现 过量服用本药不良反应发生率增高，毒性增强。可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、情绪低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本药引起骨髓抑制，导致血小板、白细胞减少和巨幼细胞贫血。 3.处理意见 (1)一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血常规、电解质等。 (2)如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。 (3)如因服用本药引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂；如出现骨髓抑制，先停药，肌内注射叶酸3～6mg，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。 (4)引起骨髓抑制时，应给予高剂量叶酸(每日肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg)治疗，直到造血功能恢复正常为止。 药物相互作用 •药物-药物相互作用 参见磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的药物相互作用部分。 Product Name :  Bactrim Product Type :  (trimethoprim / sufamethoxazole) Packaging and Product :  800-160 mg (960 mg) Tablets in Packets of 10 Tablets Manufacturer :  Roche Brand Names Bactrim Ds®, Bactrim®, Uroplus Ds®, Cotrim Ds®, Septra®, Septra Ds®, Uroplus Ss®, Cotrim Septra and Bactrim are both brand names for a combination antibiotic called trimethoprim-sulfamethoxazole. This antibiotic is in widespread use. In children, the most common uses are for ear infections and urinary tract infections. It also has a role in the treatment of chronic bronchitis, traveler's diarrhea, shigella, and in both the treatment and prevention of pneumocystis carinii pneumonia. We all need folic acid (a B-complex vitamin) to survive. Most bacteria must manufacture their own supply of folic acid or folate. Animals (and some bacteria) depend on outside sources of folic acid, getting what they need from what they eat. Trimethoprim and sulfamethoxazole are both compounds that block the internal production of folic acid. Thus these compounds are relatively safe for humans, yet lethal to many bacteria. The combination product, Septra, is far more effective than either ingredient alone. The sulfamethoxazole component of Septra is a sulfa (or sulfur containing) drug. It causes fewer side effects than the other sulfa drugs, but its side effects should be respected. The most common significant adverse effects are allergic skin reactions. Most of these are mild, but occasionally they are quite severe. Septra should be discontinued at the first sign of a skin rash. Excess sun exposure should be avoided by anyone taking Septra