2012年1月FDA批准辉瑞公司小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼上市，这预示着又一轮抗肿瘤靶向药物研究的新高潮。 酪氨酸激酶在肿瘤的发生、发展过程中起着非常重要的作用，以酪氨酸激酶为靶点进行药物研发已成为国际上抗肿瘤药物研究的热点。酪氨酸酶抑制剂在临床上通过抑制肿瘤细胞的损伤修复、使细胞分裂阻滞在G1期、诱导和维持细胞凋亡、抗新生血管形成等多途径实现抗肿瘤效果；其抗癌谱广，已经成为治疗各种癌症疾病的一线用药。伊马替尼是基于癌细胞分子作用机理而开发的第一个抗癌新药，开创了肿瘤分子靶向治疗的时代。 目前我国已有8个酪氨酸激酶抑制剂上市，包括伊马替尼、厄洛替尼、舒尼替尼等，此类药物的市场情况如下表，其中只有埃克替尼一个为国产产品，其它均为进口产品。 表1：酪氨酸激酶抑制剂靶向抗肿瘤药在中国上市情况  通用名  商品名  中国上市年份 在中国上市的首家公司   伊马替尼  格列卫  2002  诺华  吉非替尼  易瑞莎  2004  阿斯利康  厄洛替尼  特罗凯  2006  罗氏  索拉非尼  多吉美  2006  拜耳  舒尼替尼  索坦  2007  辉瑞  尼罗替尼  达希纳  2009  诺华  达沙替尼  施达赛  2011  百时美施贵宝  埃克替尼  凯美纳  2011  浙江贝达药业有限公司 靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，从而增强了药品的安全性、有效性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。 从2011年各大公司年报数据了解到，诺华的伊马替尼销售额最大，超过46亿美元，罗氏的厄洛替尼和辉瑞的舒尼替尼销售额都超过10亿美元。 表2：2011年各大药企的酪氨酸激酶抑制剂产品全球销售额 通用名  企业 2011年销售额   伊马替尼  诺华 46.59亿美元   厄洛替尼  罗氏 12.51亿 瑞士法郎  舒尼替尼  辉瑞 11.87亿美元   索拉替尼  拜耳 7.25亿欧元   达沙替尼  BMS 8.03亿美元   尼罗替尼  诺华 7.16亿美元   吉非替尼  阿斯利康 5.54亿美元   拉帕替尼  GSK 2.31亿英镑