部份中文博舒替尼处方资料（仅供参考） 商品名称: Bosulif 通用名称: 博舒替尼 英文名称: Bosutinib 学名称：4-[(2，4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈一水合物 结构式   分子式 C26H29Cl2N5O3•H2O 原研公司:惠氏（2009年被辉瑞并购） 药理作用 波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。波舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。 适 应 症 Bosulif是一种激酶抑制剂，用于治疗成人慢性，加速或急变期的Ph +之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病（CML）患者表示。 用法用量 推荐剂量：口服500毫克，每日一次。 考虑剂量增加至600毫克，每天谁不达到完全血液学反应，伯舒替尼多少钱8周或12周时完全细胞遗传学缓解，并且没有3级或更大的不良反应的患者中。血液学和非血液学毒性调整剂量。 肝功能不全（基线）：减少BOSULIF剂量到每天200毫克。 　　 不良反应 在接受Bosulif治疗的患者中观察到的最常见的不良反应为:腹泻、恶心、血小板低、呕吐、腹痛、皮疹、红细胞计数低(贫血)、发热和疲劳。 禁    忌 对博舒替尼过敏者禁用。 注意事项 胃肠道毒性：必要的监控和管理。截留，剂量减少，或停止Bosulif。 骨髓抑制：监测血细胞计数和必要的管理。 肝毒性：至少每月监测肝酶的前三个月，伯舒替尼哪里卖并根据需要。截留，剂量减少，或停止Bosulif。 体液潴留：监控病人及管理使用标准的护理治疗。截留，剂量减少，或停止Bosulif。 胚胎-胎仔毒性：可能引起胎儿危害。女性的生殖潜力，应避免怀孕，而正在接受治疗的Bosulif。 贮　　藏： 贮存在25℃以下，密封保存 国外上市情况 欧盟：片剂（2013.3.27）；Pfizer Ltd公司持有；商品名Bosulif 美国：片剂100mg、500mg（2012.9.4）；PF PRISM CV公司持有；商品名BOSULIF 日本：片剂100mg（2014.12）；ファイザー株式会社（日本辉瑞）公司持有；商品名ボシュリフ錠 BOSULIF® (bosutinib)简介 博舒替尼Bosutinib(商标名：BOSULIF)-2012年9月4日FDA批准的抗癌药。主要用于治疗慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)，是一种酪氨酸激酶抑制剂，同类的药物还有伊马替尼(imatinib)，大沙替尼(dasatinib)，尼洛替尼(nilotinib)。商品名Bosulif，开发商Wyeth。 BOSULIF(bosutinib) Tablets. BOSULIF Rx Generic Name and Formulations: Bosutinib 100mg, 500mg; tabs. Company: Pfizer Inc. Indications for BOSULIF: Treatment of chronic, accelerated, or blast phase Philadelphia chromosome-positive (Ph+) chronic myelogenous leukemia (CML) with resistance or intolerance to prior therapy. Adult Dose for BOSULIF: 500mg once daily with food. Continue until disease progression or patient intolerance. Consider dose escalation to 600mg once daily in patients who do not reach complete hematological response (CHR) by week 8 or a complete cytogenetic response (CCyR) by week 12, who did not have Grade 3 or higher adverse reactions. Adjust dose for hematologic and non-hematologic toxicity: see literature. Hepatic impairment: 200mg daily. Children's Dose for BOSULIF: <18yrs: not established. Pharmacological Class: Tyrosine kinase inhibitor. Warnings/Precautions: Monitor and manage GI toxicity, fluid retention; withhold, reduce dose, or discontinue as necessary. Perform CBC weekly for first month, then monthly; hepatic enzyme tests monthly for first three months (more frequently if transaminase elevations occur); withhold, reduce dose, or discontinue as necessary. Pregnancy (Cat.D), nursing mothers: not recommended. Interactions: Potentiated by concomitant strong or moderate CYP3A and/or P-gp inhibitors (eg, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, boceprevir, telaprevir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, clarithromycin, telithromycin, nefazodone, conivaptan, fluconazole, darunavir, erythromycin, diltiazem, atazanavir, aprepitant, amprenavir, fosamprenavir, crizotinib, imatinib, verapamil, grapefruit products, ciprofloxacin); avoid. Antagonized by concomitant strong or moderate CYP3A inducers (eg, rifampin, phenytoin, carbamazepine, St. John’s Wort, rifabutin, phenobarbital, bosentan, nafcillin, efavirenz, modafinil etravirine); avoid. Antagonized by proton pump inhibitors (eg, lansoprazole); consider short-acting antacids or H2 blockers instead; separate dosing by more than 2hrs. May potentiate drugs that are P-gp substrates (eg, digoxin). Adverse Reactions: Diarrhea, nausea, thrombocytopenia, vomiting, abdominal pain, rash, anemia, pyrexia, fatigue; fluid retention (monitor), hepatic toxicity. Metabolism: Hepatic (CYP3A4); 94% protein bound. Elimination: Fecal (primary), renal. Generic Availability: NO How Supplied: Tabs 100mg—120; 500mg—30 1）：https://www.medicines.org.uk/emc/product/3147/smpc 2）：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291036F1028_1_07/ 3）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3