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近日，欧盟委员会已经批准了每日三次250mg剂量的Xermelo®药物联合生长抑素类似物（SSA）用于类癌综合征腹泻在成人不充分控制的SSA治疗.
作用机制
Telotristat，telotristat ethyl的活性代谢物，是色氨酸羟化酶[tryptophan hydroxylase]的一种抑制剂，它介导在5-羟色胺生物合成中速率限制步骤。在体外telotristat对色氨酸羟化酶的抑制效力是较高于telotristat ethyl为29倍。5-羟色胺在介导胃肠道的分泌，运动，炎症，和感觉中起作用，而在有类癌综合证患者中过度生产。通过色氨酸羟化酶的抑制作用，telotristat和telotristat ethyl减低周围5-羟色胺的产生，和类癌综合证腹泻的频数。
适应证和用途
Xermelo是一种色氨酸羟化酶抑制剂适用为被SSA治疗控制不足成年用生长激素抑制素[somatostatin]类似物(SSA)治疗联用在类癌综合证腹泻的治疗。
剂量和给药方法
●成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者Xermelo的推荐剂量是250 mg每天三次。
● 与食物服用Xermelo。
● 当短作用奥曲肽[octreotide]与Xermelo联用时，给予Xermelo后至少30分钟给予短作用奥曲肽.
●如发生严重便秘终止Xermelo.
剂型和规格
片：250mg telotristat ethyl
禁忌证
无.
警告和注意事项
便秘：Xermelo减少肠运动频数；监视患者对便秘和/或严重持续或恶化的腹痛。如发生严重便秘或腹痛终止Xermelo。
不良反应
最常见不良反应(≥5%)为恶心，头痛，增加GGT，抑郁，胀气，食欲减退，周围水肿，和发热。
药物相互作用
CYP3A4底物(如，米达唑仑[midazolam])：同时药物的疗效可能被减低；监视对次优疗效和考虑增加同时药物的剂量。
Xermelo 250mg Filmtabletten
Ipsen Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Telotristat etiprat 327,9mg
= Telotristat 237,8mg
= Telotristat ethyl 250mg
Croscarmellose, Natriumsalz Hilfstoff
Hyprolose Hilfstoff
Lactose 168mg Hilfstoff
Macrogol 3350 Hilfstoff
Magnesium stearat Hilfstoff
Poly(vinylalkohol), partiell hydrolysiert Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Talkum Hilfstoff
Titan dioxid Hilfstoff
Produktinformation zu Xermelo 250 mg Filmtabletten, 90 ST
Indikation
•Dieses Arzneimittel enthält den Wirkstoff Telotristatethyl.
•Dieses Arzneimittel wird bei Erwachsenen mit einer Erkrankung, die als „Karzinoid-Syndrom" bezeichnet wird, angewendet. Diese Erkrankung tritt auf, wenn ein Tumor, genannt „neuroendokriner Tumor", eine als Serotonin bezeichnete Substanz in Ihren Blutkreislauf freisetzt.
•Ihr Arzt wird Ihnen dieses Arzneimittel verschreiben, wenn Ihr Durchfall mit Injektionen anderer Arzneimittel, die als „Somatostatin-Analoga" (Lanreotid oder Octreotid) bezeichnet werden, nicht ausreichend unter Kontrolle gebracht werden kann. Die Injektionen mit diesen anderen Arzneimitteln sollten bei Ihnen fortgesetzt werden, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen.
•Wie wirkt das Arzneimittel?
◦Wenn der Tumor zu viel Serotonin in Ihren Blutkreislauf freisetzt, kann bei Ihnen Durchfall auftreten.
◦Dieses Arzneimittel wirkt, indem es die Bildung von Serotonin im Tumor verringert. Es wird Ihren Durchfall verringern.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Telotristat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Xermelo 250 mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Dosis ist eine Tablette (250 mg) dreimal täglich. Die maximale Dosis ist 750 mg in 24 Stunden.
•Ihr Arzt wird entscheiden, wie lange Sie das Arzneimittel einnehmen sollten.
•Wenn Sie Leberprobleme haben, kann Ihr Arzt entscheiden, Ihre tägliche Dosis zu verringern.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Sie könnten Übelkeit entwickeln oder sich erbrechen müssen, Durchfall oder Magenschmerzen bekommen. Sprechen Sie mit einem Arzt. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein, d. h. Sie lassen die versäumte Dosis aus.
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Beenden Sie die Einnahme nicht, ohne mit Ihrem Arzt zu sprechen.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen,
■wenn Sie Probleme mit der Leber haben. Dieses Arzneimittel wurde bei Patienten mit schweren Leberproblemen nicht untersucht. Ihr Arzt kann entscheiden, Ihre tägliche Dosis zu verringern. Ihr Arzt wird auch Ihre Leber überwachen.
■wenn Sie Probleme mit der Niere haben. Dieses Arzneimittel wurde bei Patienten mit Nierenproblemen nicht vollständig untersucht.
◦Achten Sie auf Nebenwirkungen
■Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie irgendeines der folgenden Anzeichen und Symptome, die auf eine nicht richtig arbeitende Leber hinweisen könnten, feststellen:
■Übelkeit oder Erbrechen (unerklärliche Übelkeit oder Erbrechen), ungewöhnliche Dunkelfärbung des Urins, gelbe Haut oder Augen, Schmerzen im oberen rechten Bauchraum.
■Ihr Arzt wird Blutuntersuchungen durchführen, um Ihre Leber zu überprüfen und wird entscheiden, ob Sie die Einnahme dieses Arzneimittels fortsetzen sollten.
■Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker,
■wenn Sie sich niedergeschlagen, depressiv fühlen oder nur wenig Interesse oder Freude an alltäglichen Aktivitäten haben, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
■wenn Sie Anzeichen einer Verstopfung feststellen, da Telotristat die Anzahl Ihrer Stuhlgänge verringert.
◦Untersuchungen
■Ihr Arzt kann Blutuntersuchungen durchführen, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen und während Sie es einnehmen. Damit wird überprüft, ob Ihre Leber normal arbeitet.
◦Kinder und Jugendliche
■Dieses Arzneimittel wird nicht zur Einnahme bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen. Das Arzneimittel wurde in dieser Altersgruppe nicht untersucht.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Telotristat kann einen geringen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen bzw. Maschinen haben. Wenn Sie sich müde fühlen, sollten Sie warten, bis Sie sich besser fühlen, bevor Sie ein Fahrzeug führen oder Werkzeuge bzw. Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
◦Sie sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden könnten. Es ist nicht bekannt, wie Telotristat auf das Baby wirken kann.
◦Frauen sollten während der Einnahme dieses Arzneimittels wirksame Methoden zur Empfängnisverhütung anwenden.
•Stillzeit
◦Sie sollten nicht stillen, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen, da dieses Arzneimittel auf Ihr Baby übergehen könnte.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie das Arzneimittel immer zusammen mit einer Mahlzeit oder etwas zum Essen ein.
•Injektionen mit Somatostatin-Analoga (Lanreotid oder Octreotid) sollten bei Ihnen fortgesetzt werden, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen.
Wechselwirkungen bei Xermelo 250 mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies ist erforderlich, da das Präparat die Wirkweise einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann oder andere Arzneimittel die Wirkweise des Präparates beeinflussen können. Dies könnte bedeuten, dass Ihr Arzt die Dosis oder Dosen, die Sie einnehmen, ändern muss. Sie sollten Ihren Arzt über jedes Arzneimittel informieren. Dazu gehören:
■Arzneimittel gegen Durchfall. Das Präparat und diese Arzneimittel verringern die Anzahl der Stuhlgänge; zusammen angewendet können sie schwere Verstopfungen verursachen. Möglicherweise muss Ihr Arzt die Dosis Ihrer Arzneimittel ändern.
■Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie, z. B. Valproinsäure.
■Arzneimittel zur Behandlung von neuroendokrinen Tumoren, z. B. Sunitinib oder Everolimus.
■Arzneimittel zur Behandlung von Depression, z. B. Bupropion oder Sertralin.
■Arzneimittel zur Prävention von Transplantatabstoßungen, z. B. Cyclosporin.
■Arzneimittel zur Senkung des Cholesterinspiegels, z. B. Simvastatin.
■Orale Empfängnisverhütungsmittel, z. B. Ethinylestradiol.
■Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck, z. B. Amlodipin.
■Octreotid. Wenn Sie eine Behandlung mit subkutan injiziertem Octreotid benötigen, sollte die Injektion mindestens 30 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels erfolgen.
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