英文药名：STIVARGA(regorafenib tablets) 中文药名：瑞格菲尼片 生产厂家：拜耳制药 药品介绍 【原研公司】Bayer Healthcare Pharma STIVARGA（regorafenib）片，口服使用 美国初步批准：2012年 警告： HEPATOTOXICITY查看完整的处方信息以获取完整的盒装警告。 •临床试验中发生严重和有时致命的肝毒性。 •在治疗前和治疗期间监测肝功能。 •中断，然后减少或停止STIVARGA肝毒性，如通过肝脏功能测试或肝细胞坏死，这取决于严重性和持续性。 近期主要变化 适应症和用法，结肠直肠癌6/2016 警告和注意事项，Hepatotoxicity 6/2016 警告和注意事项，皮肤毒性6/2016 作用机制 Regorafenib是参与正常细胞功能和病理过程（例如肿瘤形成，肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持）的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。 在体外生物化学或细胞测定中，regorafenib或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5和Abl。 在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型（包括一些用于人结肠直肠癌）中抑制肿瘤生长以及抗转移活性。 适应症和用法 STIVARGA是一种激酶抑制剂，用于治疗患者： •转移性结直肠癌（CRC），其先前已经用基于氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康的化疗，抗VEGF治疗，以及如果RAS野生型，抗EGFR治疗。 •局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST），其先前已经用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。 剂量和给药 •推荐剂量：口服160mg，每次28天周期的前21天每天一次。 •用低脂肪膳食服用STIVARGA。 剂量形式和强度 片剂：40mg 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •肝毒性：根据严重程度和持续时间监测肝功能测试和剂量减少或中止。 •出血：永久性停用STIVARGA治疗严重或危及生命的出血。 •皮肤毒性：根据皮肤毒性的严重程度和持久性，中断，然后减少或停止STIVARGA。 •高血压：暂时或永久停止STIVARGA治疗严重或不受控制的高血压。 •心肌缺血和梗死：仅在解决急性缺血事件后才保留STIVARGA用于新的或急性心肌缺血/梗死和恢复。 •可逆后脑白质病综合征（RPLS）：停止STIVARGA。 •胃肠穿孔或瘘管：停止STIVARGA。 •伤口愈合并发症：在手术前停止STIVARGA。停止在伤口开裂的患者。 •胚胎 - 胎儿毒性：可导致胎儿伤害。建议女性潜在风险的胎儿，并在治疗期间和最后剂量后2个月使用有效的避孕。建议男性在最终剂量后2个月内使用有效的避孕方法。 不良反应 最常见的不良反应（≥20％）是乏力/疲劳，手足皮肤反应（HFSR），腹泻，食欲/食物摄取减少，高血压，粘膜炎，发音困难，感染，疼痛，体重减轻，胃肠和腹痛，皮疹，发烧和恶心。 要报告可疑的不良反应，请联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. 1-888-842-2937或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •强CYP3A4诱导剂：避免强CYP3A4诱导剂。 •强CYP3A4抑制剂：避免强CYP3A4抑制剂。 •BRCP底物：密切监测患者增加暴露于BCRP底物的症状。 在特定人群中使用 护理母亲：停止服用药物或护理，考虑到药物对母亲的重要性。 This article Department of pharmacists/medical experts original translation finishing, welcome to reprint! At the same time the procurement of domestic scientific research institutions can contact us: 2363244352.3330889895 抗癌新药STIVARGA(REGORAFENIB)TABLET ORAL获美国批准治疗晚期大肠癌 STIVARGA是另一种治疗晚期大肠癌靶向的药物。它是另外一种靶向治疗药物，是一种酶抑制剂。 酶是靠近细胞表面的一种蛋白质，作用是将信号从细胞表面传至细胞内部。Regorafenib能阻断几种酶蛋白。这些酶蛋白的作用是促进肿瘤细胞生长，促进新血管形成以供应肿瘤细胞。阻止这些蛋白质可以阻止癌细胞的生长。有研究称，与其它药物治疗结直肠癌患者相比，Regorafenib能延长患者寿命，平均约6周甚至更长。 美国资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=824f19c9-0546-4a8a-8d8f-c4055c04f7c7 日本资料：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291029F1028_1_06/ 德国资料：http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/28270 -------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: Stivarga 40mg/Tablet 84Tablets 原产地英文药品名: Regorafenib 中文参考商品译名: Stivarga 40毫克／片  84片/瓶（28片*3小瓶/盒） 中文参考药品译名: 瑞格菲尼 生产厂家中文参考译名: 拜尔制药 生产厂家英文名: Bayer -------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: Stivarga 40mg/Tablet 28Tablets 原产地英文药品名: Regorafenib Hydrate 中文参考商品译名: Stivarga 40毫克/片  28片/盒（4*7） 中文参考药品译名: 瑞格菲尼 生产厂家中文参考译名: 拜尔制药 生产厂家英文名: Bayer -------------------------------------------------- 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Stivarga Filmcoated 40mg/Tablet 84Tablets 原产地英文药品名: Regorafenib 中文参考商品译名: Stivarga薄膜包衣片 40毫克/片 84片/瓶（28片*3小瓶/盒） 中文参考药品译名: 瑞格菲尼 生产厂家中文参考译名: 拜尔制药 生产厂家英文名: Bayer Pharma AG -------------------------------------------------- 产地国家: 瑞士 原产地英文商品名: Stivarga  Filmtabl 40mg/Tablet  84Tablets 原产地英文药品名: Regorafenib 中文参考商品译名: Stivarga 40毫克／片 84片/瓶（28片*3小瓶/盒） 中文参考药品译名: 瑞格菲尼 生产厂家中文参考译名: 拜尔制药 生产厂家英文名: Bayer (Schweiz) AG