英文药名：Tafinlar（Dabrafenib Mesilate Capsules）

中文药名：甲磺酸达拉菲尼胶囊

生产厂家：诺华制药

タフィンラーカプセル50mg／タフィンラーカプセル75mg

治疗类别名称
抗肿瘤药
BRAF抑制剂
構造式

一般名
ダブラフェニブメシル酸塩（Dabrafenib Mesilate）
化学名
N-｛3-［5-（2-Aminopyrimidin-4-yl）-2-（1,1-dimethylethyl）-1,3-thiazol-4-yl］-2-fluorophenyl｝-2,6-difluorobenzenesulfonamide monomethanesulfonate
分子式
C23H20F3N5O2S2?CH4O3S
分子量
615.67
性状
白色到浅黄白色粉末。
条件批准
1.建立药品风险管理计划的顶部，要正确实施。
2.由于试验病人在日本是非常有限的，上市后，直至有关一定数量的病例数据集成，通过实现对一切案件的使用，结果调查显示，这使得它能够及早发现这种药物的使用患者的背景资料，数据收集这种药物的安全性和有效性，采取必要的措施，正确使用此药。
适应病症
不能手术切除的根治恶性黑色素瘤与BRAF基因突变。
用法用量
推荐剂量是150mg口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TAFINLAR
药效药理
1. 抗肿瘤作用
(1)  体外（In vitro）
1）Daburafenibu是，BRAF V600E来自人恶性黑色素瘤表达突变的细胞系（UACC-257，SK-MEL-1，COLO-829等），BRAF V600K变体表达人恶性黑色素瘤来源的细胞系衍生的（WW165，YUMAC，抑制来自人恶性黑色素瘤表达突变的WM-115细胞系YULAC和YUSIT1）和BRAF V600D的生长。
2）Daburafenibu，与Trametinib一个MEK1和MEK2抑制剂，针对UACC-257的增殖抑制效果的组合，SK-MEL-1，COLO-829细胞系等进行比较，以每种药物单独处理增强。
（2）体内（In vivo）
Daburafenibu是表示在皮下植入抑制肿瘤生长的小鼠的BRAF V600E突变体人恶性黑素瘤衍生A375P F11细胞系。此外，通过Daburafenibu和Trametinib的共同给药，肿瘤增殖抑制效果明显增强相比单独给药每种药物作为。
2. 作用机序
Daburafenibu抑制BRAF突变（V600E，V600K和V600D）的激酶活性。此外，Daburafenibu与A375P F11细胞系移植小鼠的肿瘤组织中抑制ERK的下游RAF信号传导途径的磷酸化。
包装规格
胶囊
50毫克*28粒（塑料瓶）
75毫克*28粒（塑料瓶）

制造
诺华制药有限公司
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291046M1020_1_02/
General Information
Tafinlar (dabrafenib) is an inhibitor of some mutated forms of BRAF kinases, as well as wild-type BRAF and CRAF kinases. Some mutations in the BRAF gene, including those that result in BRAF V600E, can result in constitutively activated BRAF kinases that may stimulate tumor cell growth.
Tafinlar is specifically indicated for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF V600E mutation as detected by an FDA-approved test. Tafinlar is not indicated for treatment of patients with wild-type BRAF melanoma.
Tafinlar is supplied as a capsule for oral administration. The recommended dose is 150 mg orally taken twice daily, approximately 12 hours apart, until disease progression or unacceptable toxicity occurs. Take either at least 1 hour before or at least 2 hours after a meal. A missed dose can be taken up to 6 hours prior to the next dose.