黑色素瘤新药COTELLIC(COBIMETINIB FUMARATE)TABLET ORAL是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
批准日期：2015年11月10日[美国批准] 2015年11月17日[欧盟批准]   厂家：Genentech[美国]  Roche[欧盟]
COTELLIC（考比替尼 cobimetinib）片剂，用于口服使用
最初美国批准：2015年
作用机理
Cobimetinib是促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）/细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径，促进细胞增殖的上游调节剂。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2构激活。在与肿瘤细胞系表达的BRAF V600E植入小鼠，cobimetinib抑制肿瘤细胞的生长。
Cobimetinib和vemurafenib在RAS/ RAF/ MEK / ERK通路靶两个不同的激酶。相比，无论单独用药，cobimetinib和vemurafenib合用导致体外细胞凋亡增加，并在植入肿瘤细胞系窝藏BRAF V600E突变小鼠模型中降低了肿瘤的生长。所以Cobimetinib防止体内小鼠模型注入的野生型BRAF的肿瘤细胞系的vemurafenib介导的生长增强。
适应症和用法
COTELLIC®是指示用于治疗患有不能切除或转移性黑色素瘤与BRAF V600E或V600K突变，与vemurafenib组合激酶抑制剂。
用法用量
确认BRAF V600E突变在肿瘤标本或V600K COTELLIC开始前的存在。
推荐的剂量为60毫克口服每日一次为每个28天周期的第21天，直至疾病进展或不可接受的毒性。就拿COTELLIC带或不带食物。
剂型和规格
片剂：20毫克
禁忌症
无。
警告和注意事项
新的主恶性肿瘤，皮肤和非皮肤：监视患者治疗前的初始新恶性肿瘤，而在治疗，以及用于长达6个月之后COTELLIC的负荷剂量。
出血：主要出血事件可以发生COTELLIC。监测症状和出血症状。
心肌病：心肌病的风险中接收vemurafenib与COTELLIC与vemurafenib作为单一药物相比患者增加。 COTELLIC处理不当的安全性成立于患者的左心室射血分数下降（LVEF）。与COTELLIC治疗期间治疗前评估LVEF，治疗一个月后，然后每3个月以后。
严重皮肤病反应：监控严重皮疹。中断，减少或停止COTELLIC。
浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞：定期和任何视觉障碍在执行眼科评价。永久停止COTELLIC视网膜静脉阻塞（RVO）。
肝毒性：监测治疗和临床指征矿物在肝脏化验。
横纹肌溶解症：监控肌酸磷酸激酶和定期临床指征的迹象和横纹肌溶解症状。
重度光敏性：建议患者避免阳光曝晒。
胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿造成伤害。指教的潜在风险到胎儿生殖潜力的女性和使用有效的避孕。
不良反应
对于COTELLIC（≥20％），最常见的不良反应为腹泻，光敏反应，恶心，发热，呕吐。最常见（≥5％）3-4级实验室异常增加GGT，CPK增高，低磷血症，ALT升高，淋巴细胞减少，增加AST，碱性磷酸酶增高，低钠血症。
药物相互作用
避免COTELLIC同时给予具有较强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂。
在使用特定人群
哺乳期：同时服用COTELLIC不要母乳喂养。
1）：https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31376
2）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c387579e-cee0-4334-bd1e-73f93ac1bde6
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注：不同国家包装和不同价格，采购以在咨询咨询为准！
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产地国家：德国
原产地英文商品名:
Cotellic filmcoated tablets 20mg/tablets  63tablets/box
原产地英文药品名:
COBIMETINIB FUMARATE
中文参考商品译名:
Cotellic薄膜片 20毫克/片 63片/瓶
中文参考药品译名:
考比替尼
生产厂家中文参考译名:
罗氏制药
生产厂家英文名:
Roche