2010年12月阿斯利康公司的ticagrelor被欧盟批准,与抗血栓素A2抑制剂(一般为阿司匹林)联合使用, 用于预防成人急性冠脉综合征( ACS) 的血管栓塞的发生,包括那些接受药物治疗或介入或外科手术干预的患者2011年7月被FDA批准用于ACS患者血栓的预防。
III期临床(PLATO)试验显示,与clopidogrel(氯吡格雷,商品名: Plavix,BMS 公司) 相比, 用ticagrelor心血管事件( 包括心血管死亡 心肌梗死或卒中) 由11.7%降低至9.8%,且大出血的发生率没有显著增加PLATO是一项头对头预后研究,旨在研究ticagrelor与阿司匹林联合使用在 ACS 患者中是否优于传统的clopidogrel与阿司匹林的组合方案与氯吡格雷不同,本品是一种可逆性抑制剂, 在临床试验中,和高剂量 clopidogrel 相比,其显示了更快速和更强的血小板抑制作用。
ticagrelor为口服片剂, bid, 作用机制与prasugrel(普拉格雷, 商品名: Effient, 礼来/日本第一三共制药公司) 十分相似 但 prasugrel 存在作用较慢抗血小板作用偏弱以及由于将其转化为活性代谢物的酶存在多态性, 因此不同的人对其反应性差异较大药物间相互作用难以预测等缺点2010年7月,FDA对ticagrelor的临床试验结果较为满意,但是对其心室暂停以及气短等不良反应方面存在顾虑,延长了评审时间,时隔1年多终于批准上市。
ticagrelor是第1个在所有ACS人群中都能降低心血管死亡事件发生的抗血小板药物,但其对心脏病患者是否具有长期的心血管保护作用正在研究中,这或许是其占据市场的关键 随着clopidogrel2012 年5 月专利到期,预测到2015年,ticagrelor全球范围的利润有望达9亿美元。