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注射用盐酸拓扑替康HYCAMTIN(topotecan hydrochloride)

2012-11-18 12:00:18 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：216 文字大小：【大】【中】【小】

简介：药品名称：topotecan hydrochloride injection通用名称：注射用盐酸拓扑替康英文名称： Topotecan Hydrochloride for Injection成份：本品主要成份为盐酸拓扑替康性状：本品为浅黄色疏松块状物。药理毒理1． ...

关键字：注射用盐酸拓扑替康小细胞肺癌晚期转移性卵巢癌

药品名称：topotecan hydrochloride injection
通用名称：注射用盐酸拓扑替康
英文名称： Topotecan Hydrochloride for Injection
成份：本品主要成份为盐酸拓扑替康
性状：本品为浅黄色疏松块状物。
药理毒理
1．抗肿瘤活性:本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew's肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。 2．作用方式:本药为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑异构酶I可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤。而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
适应症
小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
用法和用量
1．剂量:推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2．注射液配制:用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
3．特殊人群的剂量调整
肝功能不全者:肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。
肾功能不全者:对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
老年人:除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
4．过量:目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。
不良反应
1．血液系统:有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-CSF或输注成分血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2．消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3．皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4．神经肌肉:头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5．呼吸系统:可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。 6．肝脏:有时出现肝功能异常，转氨酶升高。 7．全身:乏力、不适、发热。 8．局部:静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。 9．过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。
禁忌
1．对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
2．严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者。
3．妊娠、哺乳期妇女。
注意事项
1．本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
2．由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
3．本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。
4．本品在避光包装内，温度摄氏20～25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～25℃可保存24小时。
贮藏
遮光，密封，在凉暗干燥处保存。
2012年8月30日,Strides Arcolab公司今天宣布，旗下Onco Therapies公司抗癌仿制药--盐酸拓扑替康注射液（topotecan hydrochloride injection）获得了FDA的批准。
拓扑替康（Topotecan）是一种化疗药物，通常用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌及晚期宫颈癌的治疗。
Strides Arcolab公司在一份声明中称，Onco Therapies单剂量小瓶包装盐酸拓扑替康注射液受到了FDA的批准，公司将立即推出该产品。
根据IMS数据，在美国拓扑替康（Topotecan）仿制药的市场约为5100万美元。

DESCRIPTION

HYCAMTIN (topotecan hydrochloride) is a semi-synthetic derivative of camptothecin and is an anti-tumor drug with topoisomerase I-inhibitory activity.
WARNING
HYCAMTIN (topotecan hydrochloride) for Injection should be administered under the supervision of a physician experienced in the use of cancer chemotherapeutic agents. Appropriate management of complications is possible only when adequate diagnostic and treatment facilities are readily available.
Therapy with HYCAMTIN should not be given to patients with baseline neutrophil counts of less than 1,500 cells/mm3. In order to monitor the occurrence of bone marrow suppression, primarily neutropenia, which may be severe and result in infection and death, frequent peripheral blood cell counts should be performed on all patients receiving HYCAMTIN.
CLINICAL PHARMACOLOGY
Mechanism of Action
Topoisomerase I relieves torsional strain in DNA by inducing reversible single strand breaks. Topotecan binds to the topoisomerase I-DNA complex and prevents religation of these single strand breaks. The cytotoxicity of topotecan is thought to be due to double strand DNA damage produced during DNA synthesis, when replication enzymes interact with the ternary complex formed by topotecan, topoisomerase I, and DNA. Mammalian cells cannot efficiently repair these double strand breaks.