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铂尔定注射液PARAPLATIN（Carboplatin INJECTION）

2013-04-04 18:00:28 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：426 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 英文药名：PARAPLATIN（Carboplatin INJECTION）中文药名：铂尔定注射液生产厂家：日医工药品介绍药品英文名 Carboplatin 药品别名铂尔定、卡波铂、顺羧酸铂、碳铂、顺二氨环丁烷羧酸铂、顺二氨 ...

关键字：铂尔定注射液PARAPLATIN INJECTION 铂类抗肿瘤药卵巢癌、小细胞肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤

英文药名：PARAPLATIN（Carboplatin INJECTION）

中文药名：铂尔定注射液

生产厂家：日医工

药品介绍
药品英文名
Carboplatin
药品别名
铂尔定、卡波铂、顺羧酸铂、碳铂、顺二氨环丁烷羧酸铂、顺二氨环丁铂、Carboplatine、Carboplatinum、CBDCA、JM-8、Paraplatin、Platinum
药物剂型
注射剂(粉)：100mg，15mg。
药理作用
卡铂为第二代铂类抗肿瘤药，具细胞周期非特异性，作用与烷化剂类似。卡铂细胞杀伤作用可能是由于其与DNA产生链间和链内交联，导致DNA损伤，以至DNA的复制和转录受损。单用时，卡铂的剂量4倍于顺铂，且细胞中出现DNA交联作用较顺铂缓慢。
药动学
卡铂的分布与顺铂相似，在肝、肾、皮肤和肿瘤中浓度最高。但卡铂的血浆蛋白结合率很低，呈不可逆，结合后缓慢排出体外，半衰期γ相至少为5天。α相为1～2h，β相为2.6～5.9h。卡铂主要由肾排泄，当肌酐清除率为每分钟60ml时，24h内由肾脏清除71%，其中给药量的65%在头12h推出，6%在其次12h排出，仅有3%～5%在96h后排出。目前尚不清楚剩余药物是经胆汁还是经其他途径排出。24h尿中的铂都是有活性的卡铂，这说明仅有极少药物在体内发生代谢。肌酐清除率低的患者药物半衰期延长，因而剂量应相应调整。卡铂不经肾小管分泌，这可能是卡铂的肾毒性发生率较顺铂低的原因。
适应证
与顺铂相似。主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤，也可用于甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌及非小细胞肺癌。
禁忌证
1.对顺铂或其他含铂化合物有过敏史者。
2.严重肾功能不全(肌酐清除率低于每分钟20ml)者。
3.孕妇及哺乳妇女。
4.老年患者。
注意事项
1.慎用：
(1)感染水痘、带状疱疹等病毒者；
(2)肾功能不全者；
(3)严重骨髓抑制者；
(4)出血性肿瘤患者。
2.药物对妊娠的影响：本药有致畸作用，为FDA妊娠分类D类药物。
3.用药前后及用药时应当检查或监测：
(1)听力；
(2)神经功能；
(3)血尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐；
(4)血细胞比容、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数，用药期间至少每周检查1次白细胞与血小板；(5)血清钙、镁、钾、钠含量。
4.由于本药注射剂配方中含有甘露醇，故不能耐受甘露醇的患者可能也不能耐受卡铂的注射剂。
5.虽然本药对肾功能的影响低于顺铂，但用过顺铂者仍应谨慎，并注意肾功能变化。
6.本药的骨髓毒性取决于剂量，并与药物的肾清除率成反比，患者肾功能受损时，毒性增加。
不良反应
1.骨髓抑制：为剂量限制性毒性。主要为血小板减少和白细胞降低。血小板最低点出现在用药后2～3周，第4周后恢复。白细胞最低点为2～4周，恢复较血小板慢，可延迟到6周左右。
2.消化道反应：常见但仅为轻度到中度，呕吐远较顺铂轻。
3.肾功能损害：很少引起肾功能损害，但与氨基苷类抗生素同时使用时能增加肾功能不全的发生率。用药期间应多饮水，使每天尿量在2000ml以上。
4.其他：肝功能损害(胆红素、转氨酶或碱性磷酸酶水平升高)、变态反应、口腔炎和“流感样”综合征。
用法用量
1.静脉用药：1次给药，300～400mg/m2，静脉注射或静脉滴注，儿童可提高到560mg/m2，4周重复1次；或50～70mg/m2(一般1次100mg)，每天1次，连用5天，4周重复。近年来多主张根据AUC(血药浓度-时间曲线下面积)决定用药剂量。
2.腹腔内注射：300～400mg/m2，每4周1次。

药物相应作用
1.本药与环孢素合用，可增加免疫抑制作用，在出现耐药性的一些肿瘤病例中可合用。
2.本药与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用时，可增加感染的危险性。故接受本药治疗的患者禁止注射活疫苗。处于缓解期的白血病患者，化疗结束后至少间隔3个月才能注射活疫苗。
3.阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星、链霉素、妥布霉素等氨基糖苷类抗生素与本药合用时耳毒性增加。
4.本药与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠的胃肠道呼吸减少，作用降低。

专家点评
卡铂为第二代铂类抗肿瘤药，其生化特性与DDP相似，但消化道反应、肾毒性及耳毒性均较低，而骨髓抑制明显。它与DDP有不完全交叉耐药，即既往使用DDP无效的患者，改用卡铂仍可能取得疗效。国外Ⅱ期临床单药试验表明，对DDP有效的肿瘤使用卡铂同样有效。另一组资料(n＞2000)采用DDP/卡铂单独或联合化疗治疗初期的卵巢癌患者，结果表明在存活期方面两者无明显差异。由于其非血液学毒性较DDP低，故更容易为患者所接受。由于作用机制与DDP相同，可代替DDP用于某些肿瘤的治疗。