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盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）
欧文商標名
REGPARA TABLETS
一般名：
シナカルセト塩酸塩 (Cinacalcet Hydrochloride) (JAN)
化学名：
N -［(1R )-1-(Naphthalen-1-yl) ethyl］-3-［3-(trifluoromethyl) phenyl］propan-1-amine monohydrochloride
分子式：
C22H22F3N・HCl
分子量：
393.87
構造式：
性状：
白色～帯微黄白色の結晶性の粉末である。N , N -ジメチルホルムアミド、メタノール又はエタノール (99.5) に溶けやすく、水に溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。
融点：
約181℃
厂家：协和发酵麒麟
包装
レグパラ錠25mg 100錠 (PTP)
レグパラ錠75mg 100錠 (PTP)
西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
分类名称
一级分类：内分泌系统药物 二级分类：甲状旁腺及骨代谢疾病用药物
药物剂型
片剂：25mg；75mg。
药理作用
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。
药动学
本品口服后2～6h血药浓度达峰值(Cmax)，与高脂肪食物同服，本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%；与低脂肪食物同服，本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度达稳态，Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L，表明本品分布广泛。本品93%～97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍，半衰期延长33%和70%。
适应证
本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。
禁忌证
1．对本品及其中成分过敏者禁用。
2．尚不知本品是否经人乳汁分泌，由于本品的严重不良反应，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用，用药期间应停止哺乳。
注意事项
1．本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。
2．本品可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。
3．本品可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。
4．中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。
5．儿童用药安全性尚未评价。
6．本品过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高，透析治疗无效。
7．15～30℃保存。
不良反应
本品最常见的不良反应为恶心和呕吐，其他不良反应还有：腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症，表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。
用法用量
口服给药，应整片吞服，不能掰开，与食物同服或餐后短时间内服用，剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进：推荐开始剂量为每日1次，每次30mg，1周内检测血钙和血磷水平，1～4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2～4周。患者PTH浓度应控制在150～300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症：推荐开始剂量为每日2次，每次30mg。剂量调整每2～4周一次，根据血钙浓度，剂量可调整为每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。
药物相应作用
1．本品为强效CYP2D6抑制剂，可使阿米替林的AUC增加20%。
2．本品主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用，应严密监测患者PTH和血钙浓度。
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Manufacturer Kyowa Hakko Kirin
Cinacalcet HCl
Indications Secondary hyperparathyroidism in patients undergoing maintenance dialysis.
Dosage Initially 25 mg once daily, may be adjusted to 25-75 mg once daily. Increase dose by 25 mg at 3-wk intervals up to 100 mg once daily if required or if there is no improvement on the parathyroid hormone (PTH).
Administration May be taken with or without food (May be taken w/ meals for better absorption.).
Special Precautions Determine serum Ca & PTH level prior to & periodically during therapy. Decrease dose as needed if serum Ca level is ≤8.4 mg/dL or w/draw if ≤7.5 mg/dL. Hypocalcemia, seizure, hepatic dysfunction. Pregnancy & lactation. Low birthwt infant, childn.
Adverse Drug Reactions GI disturbances, hypocalcemia, prolonged QT interval, decreased level or temporary loss of consciousness.
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Drug Interactions Azole antifungals, macrolides, amiodarone HCl, grapefruit juice, TCAs, butyrophenone antipsychotics, flecainide, vinblastine, calcitonin, bisphosphonates, corticosteroids, digitoxin, diazepam.
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Pregnancy Category (US FDA)
Category C: Either studies in animals have revealed adverse effects on the foetus (teratogenic or embryocidal or other) and there are no controlled studies in women or studies in women and animals are not available. Drugs should be given only if the potential benefit justifies the potential risk to the foetus.
ATC Classification H05BX01 - cinacalcet ; Belongs to the class of other anti-parathyroid agents. Used in the management of calcium homeostasis.
Presentation/Packing
Form Packing Photo
Regpara film-coated tablet Regpara 25 mg x 100's
Manufacturer: Kyowa Hakko Kirin | 
