阿昔洛韦又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强10倍，比阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。口服吸收差，生物利用度为15%～30%,血浆t1/2约3小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。本品适用于HSV所致的各种感染，带状疱疹，EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。

无环鸟苷（阿昔洛韦 アシクリル)点滴静注用250mg

商標名
Acycril for I.V. infusion

一般名
アシクロビル(Aciclovir)

化学名
2-Amino-9-［（2-hydroxyethoxy）methyl］-1,9-dihydro-6H-purin-6-one

分子式
C8H11N5O3

分子量
225.20

構造式
 
性　状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

取扱い上の注意

稳定性试验
结果（室温，3年）的长期的测试，最终包装的产品，内容的外观和在标准的范围内，静脉输液250毫克Ashikuriru三年稳定在正常的在市场流通得到证实。 1）

组成

静脉输注250毫克ashikuriru包含pH调节剂，无环鸟苷250mg备注，在一个小瓶中作为添加剂。

性状

配方的属性
Ashikuriru静脉输液250毫克是质量或浅黄色粉末，白色的注射剂型。
渗透压比和溶解的注射液的pH值是如下。

250毫克/ 10毫升注射用水

pH值：10.7〜11.7
（比率生理盐水）渗透压比：0.6〜0.7

<参考> 250毫克/生理盐水100ml

pH值：约10.4
（生理盐水）渗透压比比率：约1.1

*效果或疗效

引起的下列感染水痘带状疱疹病毒和疱疹病毒
单纯疱疹，水痘 - 带状疱疹，免疫功能下降（如恶性肿瘤，自身免疫性疾病的患者）
脑炎，脑膜炎
新生儿单纯疱疹病毒感染

*用法用量
引起的下列感染水痘 - 带状疱疹病毒和疱疹病毒：
单纯疱疹，水痘 - 带状疱疹，免疫功能下降（如恶性肿瘤，自身免疫性疾病的患者）
脑炎，脑膜炎
[成人]
通常情况下，一天三次，过一段时间一个多小时，每8小时，7天一次静脉滴注阿昔洛韦成人每公斤体重5毫克。
请注意，脑膜炎，脑炎，它可能会增加或如果有必要的给药期限延长。不过，我会一次以上，每1kg体重10mg的限制。
[儿童]
通常情况下，一天三次，过了一段超过一小时，每8小时，为期7天的一次静脉滴注阿昔洛韦儿童每公斤体重5毫克。
此外，该剂量可根据需要增加，但超过一次每1kg体重20mg的限制。
此外，脑炎，脑膜炎，还可以延长给药间期。
新生儿单纯疱疹病毒感染：
一般，每天三次，过一段时间超过一小时，每8小时一次每1kg体重10mg的，连续10天静脉滴注阿昔洛韦在新生儿。
此外，它可能会增加或如果有必要的给药期限延长。不过，我会一次以上，每1kg体重20毫克的限​​制。
<injection>
（已调制的时间），以稀释的一小瓶每100毫升以上的量溶解于日本药典第10毫升生理盐水或日本药典注射用水（含有无环鸟苷250mg备注）1瓶，相当于剂量的流体。
都涉及到的剂量和用法使用说明

患者肾功能受损或肾功能衰竭的患者，很可能出现的中老年人，神经精神副作用，应谨慎行使，如减肥或延长给药间隔时间。应该指出，下表中（参考）注）所示（“小心管理”，“重要事项”，“行政老人的”指导性标准的减肥药“过量给药间隔看到部分管理“）。

肌酐清除率（mL/min/1.73m2）：> 50
的比例相对应的一个标准剂量（％）：100
给药间隔（时间）：8

肌酐清除率（mL/min/1.73m2）：25〜50
的比例相对应的一个标准剂量（％）：100
给药间隔（时间）：12

肌酐清除率（mL/min/1.73m2）：10〜25
的比例相对应的一个标准剂量（％）：100
给药间隔时间（小时）：24

肌酐清除率（mL/min/1.73m2）：0〜10
的比例相对应的一个标准剂量（％）：50
给药间隔时间（小时）：24

它是一种表现在注）的外国人。

**，*使用注意事项

*细心管理
（应当小心管理在以下的患者）

[查看节“重要须知”及<Usage的注意事项1，都涉及到的剂量和usage>患者的肾功能衰竭。

[肝功能衰竭加剧2，肝功能衰竭患者是有风险的]

[参见第<Usage说明，所涉及到的剂量和的usage>和“老人”和“重要事项”] 3管理。老人

重要注意事项
管理只能由一个静脉输液。
2。这种药物的给药，可以预期的效果，在疾病的早期阶段，在更近的，有可能，开始早期给药是可取的。
因为它主要由肾脏排出体外，患者的肾功能或肾功能衰竭患者已经减少，中老年人，调整剂量或给药间隔的药物3。目前的代理，及（<用法参见“过量”及附注>中的使用剂量有关）。此外，在这些患者中，因为副作用的风险神经精神表示高度（参见“副作用”）进行管理与照顾，同时观察患者的病情。此外，神经精神这些副作用恢复停止这种药物一般。
在患者被认为是容易出现脱水的病人或肾功能患者4。受损，肾功能衰竭的老人，等等，这种药物的管理过程中进行适当的水化“老人（看到部分管理“）。
相互作用
组合注意
（重要的是要注意的组合）

1，药品名称等。
丙磺舒
临床症状和治疗方法
据报道，这种药物可以抑制排泄，平均的平均血浆半衰期的延长这种药物的血药浓度曲线下面积增加。请注意）

机制，风险因素
据报道，以抑制肾小管分泌，肾排泄的药物可以抑制丙磺舒。

2，药品名称等。
西咪替丁

临床症状和治疗方法
（伐昔洛韦盐酸盐中的数据）已报道阿昔洛韦抑制排泄，平均血浆曲线下面积的无环鸟苷是增加。请注意）

机制，风险因素
据报道，以抑制肾小管分泌，无环鸟苷和被抑制的西米替丁的肾脏排泄。

3，药品名称等。
吗替麦考酚酯
临床症状和治疗方法
据报道，霉酚酸酯代谢产物的排泄，这种药物可以抑制两者的曲线下面积平均血浆增加。请注意）

机制，风险因素
我认为吗替麦考酚酯的代谢物和此代理竞争肾小管分泌。

4，药物名称等。
茶碱

临床症状和治疗方法
可能是茶碱出现中毒症状，结合这种药物。

机制，风险因素
机制是未知的，但茶碱的血药浓度增加，可以考虑这种药物可抑制茶碱的代谢。
应当给予护理的病人的肾功能降低，有一种可能性，特别是注意）（老人）。

**，*副作用
的副作用，如表达情况概述

此药已进行的一项调查的副作用发生率药物使用调查变得清晰。

临床显着的不良反应

如下面可能很少发生，因为你可能有症状，应仔细监测，如有异常，建议适当的措施，如停止管理。

（呼吸困难，血管神经性水肿等）
（1）过敏性休克，过敏性休克样症状（频率未知）
（2）全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，播散性血管内凝血（DIC），血小板减少性紫癜（发生率不明）
（3）急性肾功能衰竭（发生率不明）
（4）神经精神症状：意识昏迷，谵妄，妄想，幻觉，精神错乱，抽搐，癫痫，瘫痪等减值脑病（发生率不明）
（5）中毒性表皮坏死熔化疾病（中毒性表皮坏死松解症：TEN），史蒂文斯 - 约翰逊综合征（Stevens-Johnson综合征）（发生率不明）
（6）
呼吸抑制，呼吸暂停（频率未知）

（7）间质性肺炎（发生率不明）

（8）肝炎，肝功能障碍，黄疸（发生率不明）

（9）急性胰腺炎（发生率不明）

其他副作用

因为你可能有可能会出现下列症状，如，如果观察到任何异常，所以建议适当的措施，如停止给药或体重减轻。

（1）注）超敏反应

频率未知
发热，皮疹，红斑，荨麻疹，瘙痒，水疱，固定药疹，光

（2）血
频率未知
贫血，特发性血小板减少性紫癜，血小板减少，粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞增多许多出血，白血球，嗜碱性粒细胞增多了，淋巴细胞减少，增加富含血小板

（3）肝
频率未知
（海拔AST（GOT），谷丙转氨酶（GPT）等），肝肿大肝功能异常
（4）肾

频率未知
血尿素氮，血清肌酐水平升高，蛋白尿，血尿，尿铸铁，尿少，脓尿，结晶尿提升
（5）消化
频率未知
恶心，呕吐，腹痛，胃痛，上腹部疼痛，胃部不适，腹泻，便溏，食欲不振，胃炎，消化不良，舌炎，口干，便秘，胀气胀气
（6）神经精神
频率未知
意识障碍，嗜睡，神志不清，情绪失禁，状态，饶舌，焦虑，痉挛，麻木，震颤，头晕，嗜睡，淡漠，抑郁，难以集中注意力，徘徊，人格解体，这么激动，健忘，失眠，语言障碍，德语，感觉异常，共济失调，步态异常，不自主的动作，如眼球震颤
（7）心脏病
频率未知
胸痛，心动过速，心悸，血压升高，心律不齐，血压下降
（8）肌肉骨骼
频率未知
关节痛，肌肉痛
（9）泌尿外科

频率未知
尿潴留，排尿困难;

（10）全身症状
频率未知
总体感觉不适，发热，头痛，脸色苍白，潮热，畏寒，昏厥，肿胀，无力，肌肉无力
（11）申请地点
频率未知
注射装置坏死，炎症注射单元
（12）
其他
频率未知
呼吸困难，血清甘油三酯水平增加，血清胆固醇水平的升高，降低血清蛋白，尿糖，肺炎，咽喉肿痛，气喘，胸腔积液，疼痛，听力下降，结膜炎，视觉异常，味觉障碍，脱发，多汗，低钠血症，血清白蛋白下降，AG比下降，血钾水平上升

治疗应终止注），在这种情况下。

政府老人
此药主要由肾脏排出体外，因为那里是血液中高浓度的危险依然存在肾功能受损常常是中老年人，调整剂量或给药间隔时间，患者的病情（请参阅“重要须知”及<Usage的相关的票据，的剂量和usage>的），同时观察，要仔细管理。此外，服用这种药物时作出适当的水化。
政府当局孕妇，产妇，哺乳期
1。
只有当它被确定孕妇和妇女被怀疑怀孕，治疗的好处大于风险管理。皮下注射10天怀孕（鼠），在实验中出现肾功能衰竭，水坝大量（200mg/kg/day或更多），报异常的尾部和头部，被发现在胎儿[动物实验是。 ]
2。
东西，它使你管理这种药物的妇女哺乳期间避免哺乳。过渡到[人类乳汁中已有报道。 ]
过量

症状，体征：
这种药服用过量的情况下，已观察到肾功能衰竭的表达后，尿素氮（BUN）和肌酐上升。此外，过量静脉给药后（混乱，幻觉，躁动，抽搐，昏迷等）神经精神症状已被观察到。

动作：
要仔细观察患者的病情。血液透析，未能去除更有效地比血液无环鸟苷，如果症状是由过量表达的，它应该被认为作为一个血液透析治疗。

注意的目的

1，管理
应该将管理与照顾后静脉滴注，因为它可能会出现或抱怨血管注射部位疼痛的时候，这将容易渗漏到血管外的血容器，化学弱化，防止血管外泄漏。

2，制备方法
在溶液的制备后立即使用，剩余溶液在使用应该被丢弃。需要注意的是它不被用作稀释流体中时，在这种情况下，有一种情况下，晶体或混浊沉淀补液。 ，没有冷却，稀释，冷却制备的溶液中很容易出现结晶。

3，下游
该药物具有碱性的，复合的变化是可能发生，由于pH值的变化等，共注射，应尽可能地避免与其它药剂。

其他注意事项
在一个骨髓微核试验，研究结果暗示，在高剂量诱导染色体畸变（小鼠腹腔注射180mg/kg以上）获得。
2。其结果为5mg/kg给药（203±20.6％的正常体重）7例的妇女相比，（96.3±15.4％的正常体重）与肥胖高5例体重正常的妇女无环鸟苷的血药浓度（Cmax分别而12小时的值），在给药后约2倍，但两者之间的值进行校正，分别由标准体重的体积分布和无环鸟苷的每单位体重的总清除率无显着差异。与先进的，例如在肥胖患者对这种药物的给药的情况下，有一个报告，应基于正常体重的剂量给药。
药理
无环鸟苷和纳入疱疹类病毒感染的细胞，来自病毒的胸苷激酶磷酸化的时候，变成一磷酸环鸟苷，它是无环鸟苷三磷酸酶的宿主细胞。与三磷酸冲突采取的是病毒DNA聚合酶的病毒DNA，无环鸟苷三磷酸抑制病毒DNA合成的底物。另外，由于还没有在大部分正常细胞的胸苷激酶磷酸化，无环鸟苷的未激活，细胞毒性低。

包装

アシクリル点滴静注用250mg：5バイアル

製造販売元
アイロム製薬株式会社

アシクロビル点滴静注用２５０ｍｇ「サワイ」

製造販売元
沢井製薬株式会社
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250401F1180_1_05/