盐酸马普替林CRONMOLIN（Maprotiline Hydrochloride）
商標名
CRONMOLIN
一般名
マプロチリン塩酸塩［日局］
Maprotiline Hydrochloride
化学名
3-(9,10-Dihydro-9,10-ethanoanthracene-9-yl)-N-methylpropylamine monohydrochloride
構造式

 
分子式
C20H23N・HCl
分子量
313.86
性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
融点　約244℃（分解）
取扱い上の注意
1. 光によって退色することがあるので注意すること。
2. 安定性試験8～10）
最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、36ヵ月）の結果、３年間安定であることが確認された
组成
成分
盐酸马普替林：
添加剂
D-甘露醇，玉米淀粉，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，滑石，交联羧甲基纤维素钙，聚乙二醇6000，三氧化二铁，黄色三氧化二铁，巴西棕榈蜡
性状
薄膜包衣片的红棕色
效果或疗效
剂量效应和/或使用的疗效
抑郁症，抑郁症
相关使用说明的效果或疗效
由于抗抑郁药的管理，据报道，在24岁以下的患者，风险自杀意念，自杀企图增加，使用这种药物之前，考虑到风险和收益。
用法与用量
通常情况下，我会分裂口服2-3次，30〜75毫克1日在成人盐酸马普替林。
此外，可将剂量给药，睡前或晚饭后，每天一次。
另外，也将增加或减少取决于病人的年龄和症状。
相互作用
肝药物代谢酶CYP2D6的主要涉及在这种药物的代谢。
药物减少
1。药品名称，如惊厥阈值（吩噻嗪衍生物等。）
临床症状和治疗方法
有时会出现癫痫发作。
机制，风险因素
机制：要么降低惊厥阈值。
患者惊厥易感性：风险因素
2，药品名称，如副交感神经刺激剂（匹罗卡品）
临床症状和治疗方法
毛果芸香碱可能是衰减的。
机制，风险因素
它被认为是与毛果芸香碱拮抗抗胆碱能作用的药物。
3，药品名称，如苯二氮卓类衍生物
临床症状和治疗方法
有时出现癫痫发作，当你停止苯二氮卓类衍生物结合。
机制，风险因素
作用机制：如果你停止在癫痫发作的苯二氮衍生工具的结合是明显的蚊子。
患者惊厥易感性：风险因素
（上海索，阿托品等）
4，药品名称，如抗胆碱能药物
临床症状和治疗方法
可能是口干，便秘，尿潴留，视力模糊，嗜睡等可能发生。
机制，风险因素
由于都有抗胆碱。
（肾上腺素，去甲肾上腺素，去氧肾上腺素等）
5，药品名称，如肾上腺素代理
临床症状和治疗方法
可提高对心血管的影响（高血压等）。
机制，风险因素
外周交感神经抑制去甲肾上腺素的摄取或类似，并增加肾上腺素能的受体位点，代理增强效果。
6，药品名称等*托莫西汀
临床症状和治疗方法
*有一个增强的相互作用的可能性。
机制，风险因素
*可能会增强协同或去甲肾上腺素的加性效应。
7，药品名称，如吩噻嗪衍生物（左美丙嗪等）
临床症状和治疗方法
可能会增加镇静，抗胆碱能作用可能发生。
机制，风险因素
两个才能有抑制中枢神经系统的物业，抗胆碱。
8，药品名称等*利培酮
（SSRI）（氟伏沙明，帕罗西汀等），选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂
临床症状和治疗方法
药物的血药浓度增加，其效果得到增强。
机制，风险因素
我认为这些药物抑制这种药物在肝脏氧化代谢，并增加药物的血药浓度。
9，药品名称等*特比萘芬
临床症状和治疗方法
*有一种可能性，即增加的药物的血药浓度。
机制，风险因素
*我认为，特比萘芬抑制CYP2D6，增加血液中的药物浓度。
10，药品名称等中枢神经抑制药（巴比妥酸衍生物等）
全身麻醉（氟烷）
抗焦虑药（苯二氮卓类衍生物等）
酒精
沙利度胺
临床症状和治疗方法
可能会抑制中枢神经系统的效果增强。
机制，风险因素
由于都有中枢神经系统抑制剂属性的。
（巴比妥类，苯妥英钠等）
11。药物与药品名称，如肝酶诱导作用
临床症状和治疗方法
据报道，有衰减的作用（丙咪嗪）三环​​类抗抑郁药。
机制，风险因素
据认为，丙咪嗪的代谢和促进肝酶的诱导作用，如苯妥英或巴比妥类。
降压药药品名称等肾上腺素能神经阻断作用（胍乙啶等）
12。临床症状和治疗方法
有可能减弱降压作用。
机制，风险因素
我抑制交感神经元的降压药与肾上腺素能神经阻断作用，这种药物的吸收。另外，这种药物也有交感神经元，儿茶酚胺吸收抑制作用。
易感到
13。药品名称，如肝脏的首过效应β受体阻滞剂（盐酸普萘洛尔等）
临床症状和治疗方法
可能是体位性低血压，镇静，口干，视力模糊，共济失调等可能发生。
机制，风险因素
这种药物代谢竞争性抑制，血药浓度上升。
14，药品名称，如苯妥英钠
临床症状和治疗方法
据报道，三环类抗抑郁药（丙咪嗪），苯妥英和增强的效果。
机制，风险因素
据认为，苯妥英的代谢抑制，苯妥英的血药浓度会上升。
15，药品名称，如电击疗法
临床症状和治疗方法
有一种可能性，以减少惊厥的阈值时，落入一个痉挛的状态。
机制，风险因素
该药物降低惊厥阈值。
（奎尼丁，普罗帕酮）
16。药品名称，如抗心律失常剂
甲酯，
西咪替丁
临床症状和治疗方法
据报道三环类抗抑郁药（丙咪嗪）的增强效果。
机制，风险因素
据认为，这些药物中，丙咪嗪的肝脏代谢被抑制，血中浓度上升。
据报道，这种药物的肝代谢和抑制奎尼丁。
17，药品名称，如胰岛素（胰岛素）
磺酰脲类降糖药（优降糖）
临床症状和治疗方法
有轻微的过多的血糖降低组合的机会。
机制，风险因素
本剂的机理是未知的，可以相信，三环类抗抑郁药（多虑平），增加胰岛素的敏感性，反应性低血糖会改变，增强降血糖作用。
18，药品名称，如香豆素类抗凝剂（华法林）
临床症状和治疗方法
据报道，血浆半衰期结合三环类抗抑郁药（去甲替林）香豆素类抗凝剂和扩展。
机制，风险因素
机制是未知的。
19，药品名称，如复方磺胺甲恶唑，甲氧苄啶
临床症状和治疗方法
有一个糟糕的组合抑郁症或复发性抑郁症与三环类抗抑郁药（丙咪嗪）的报告。
机制，风险因素
有一种可能性，抗抑郁药的效果不会出现由于这两种药物在受体水平，促进新陈代谢，丙咪嗪的拮抗作用。
（舒尼替尼，达沙替尼，丙咪嗪等）的药物，可能会导致。
20，药品名称等*被称为QT间期延长
临床症状和治疗方法
*可能会导致严重的副作用，如（包括尖端扭转型室性心动过速）QT间期延长，室性心律失常。
机制，风险因素
这既是因为它可能会延长QT间隔。
21，药品名称等*唑尼沙胺
临床症状和治疗方法
*有一种危险的副作用，如肌肉的刚度和强度变化高血压，晕厥，心跳停止，出汗，癫痫，行为和精神障碍可能发生。
机制，风险因素
*据信是由于添加剂，协同效应。
副作用
的副作用，如表达情况概述
此药已进行的一项调查的副作用发生率药物使用调查变得清晰。
临床显着的不良反应
1，恶性综合征（综合症马林）
频率未知
改变的运动不能Kanmoku的，力量的肌肉强直，吞咽困难，心动过速，血压升高，出汗，表示，如果发烧见过继续，停止给药，随着整个身体控制全身降温，水化等您采取适当的行动。
可能是，在本病的发病，增加血清CK（CPK）和白血细胞的增加可以看出，也可以看出，许多肾功能下降，尿肌红蛋白。
此外，高烧仍然存在，四环类抗抑郁药和其他三个环系统的管理的情况下，处理前进意识障碍，呼吸困难，虚脱，脱水，急性肾功能衰竭和死亡的报告是。
2，癫痫发作
频率未知
因为有癫痫发作的可能发生，应该仔细监测，观察，如有异常，应停药，这种药物的管理，并应采取适当的措施。
3，横纹肌溶解症
频率未知
因为你可能有横纹肌溶解症的特点肌肉疼痛，无力，CK（CPK）增高，尿肌红蛋白，并出现血压升高，如果观察到任何异常，停止给药，并适当使治疗娜。此外，应谨慎行事，因横纹肌溶解症的急性肾功能衰竭的发展。
4，史蒂文斯 - 约翰逊综合征（Stevens-Johnson综合征）
频率未知
因为你可能有（Stevens-Johnson综合征）出现Stevens-Johnson综合征，应仔细监测，观察，如有异常，应停药，这种药物的管理，并应采取适当的措施。
5。粒细胞缺乏症
频率未知
病人应仔细监测，因为他们可能粒细胞缺乏症可能发生，例如，开展定期验血，如果观察到任何异常，应停药，这种药物的管理，并应采取适当的措施。
6，麻痹性肠梗阻
频率未知
因为你可能有食欲不振，恶心和呕吐，显着症状，如肠内容物淤滞和放松或腹部肿胀）及肠麻痹，麻痹性肠梗阻的过程进行的惊愕（便秘损失，如果出现肠麻痹的，应停止治疗。应当指出，恶心和呕吐，请注意，它也有可能为亚临床这种药物的止吐作用。
7，间质性肺炎，嗜酸细胞性肺炎
频率未知
在相等（爆裂声）异常发热，咳嗽，呼吸困难，肺部声音的情况下观察到，停止给药，立即开展一次胸部X射线检查等，管理类固醇您采取适当的行动。
8，QT间期延长（包括尖端扭转型）室性心动过速
频率未知
患者，应谨慎通过心电图等手段定期监测，观察，如有异常，应停药，这种药物的管理，并应采取适当的措施。
9，肝功能障碍，黄疸
频率未知
伴有肝功能不全者如AST（GOT），谷丙转氨酶（GPT），γ-GTP上升，因为它可能会导致黄疸，应仔细监测，如有异常，停止管理，您采取适当的行动。
其他副作用
1，心血管
频率未知
降血压，血压上升，体位性低血压，心悸，心电图异常（QT间期延长等），心脏传导阻滞，心动过速，心律失常，晕厥
2，神经精神注1）
频率未知
锥体外系障碍，语言障碍，感觉异常，睡眠障碍（失眠等），烦躁，焦虑，缺乏集中搅拌，肌阵挛，情绪焦虑，嗜睡，如静坐不能，震颤，帕金森样症状（思维下降，等有一个闷热的头），躁狂状态，幻觉，阳痿，谵妄，共济失调，精神错乱，恶梦，记忆障碍，人格解体
（3）抗胆碱能
频率未知
（瞳等。h）调节障碍，鼻塞口干，青光眼，尿潴留，便秘，排尿困难，视力
4，皮肤注2）
频率未知
减少性紫癜，脱发，光
5，过敏注2）
频率未知
皮肤血管炎，皮疹，荨麻疹，瘙痒，发烧所以
6，血注3）
频率未知
嗜酸性粒细胞增多，血小板减少，白细胞减少，白细胞增多
7，肝注4）
频率未知
上升AST（GOT），谷丙转氨酶（GPT）上升，γ-GTP上升，AL-P崛起
8，消化
频率未知
胃肠道症状，恶心，胃部不适，如食欲不振，腹痛，口苦的感觉，味觉障碍，呕吐，食欲异常，口腔炎，腹泻，吞咽困难
9，内分泌
频率未知
乳房增大，溢乳，体重增加
10，呼吸系统
频率未知
支气管痉挛
11，其他
频率未知
头晕，胸闷，疲乏无力，感觉热，出汗，头痛，呆滞，尿，尿频，晚上，水肿，耳鸣，流涎
注1）症状都存在，并作出相应的动作，如撤出或体重减轻。 （加粗）

如果（错误）观察2）症状，应停止治疗。 （加粗）

应仔细注3）观察，如果（错误）观察到的症状，应停止治疗。 （加粗）

注4）应仔细观察，如果观察到任何异常，它是建议适当的措施，如停止管理。 （加粗）
政府老人
老人仔细加以管理，同时观察病人的状态，如开始从少量管理。很可能出现体位性低血压，头晕，抗胆碱引起的口干，排尿困难，便秘，高眼压等。
政府当局孕妇，产妇，哺乳期
在妇女谁可能是怀孕或者是一个孕妇，不应该管理是可取的。这种药物的安全性[孕妇尚未建立。据报道三环类抗抑郁药，并引起新生儿呼吸窘迫，嗜睡，紫绀，烦躁不安，血压低，血压高，抽搐，肌肉痉挛，震颤等戒断症状。
当给予妇女2。哺乳期，并避免有人喂养。我想移动到[母乳。
儿童用药等。
婴儿的低出生体重儿，新生儿，婴儿或尚未建立的安全。 （没用过）
过量
症状，体征：症状出现的第一个迹象，剂量一般在1-2小时后。
○中枢神经系统：昏迷，抽搐，意识障碍，嗜睡，共济失调，烦躁不安
○心血管系统：低血压，心动过速，心律失常，传导障碍，休克，心脏衰竭，很少QT间期延长，尖端扭转型室速，心脏骤停
○其他：呼吸抑制，热疗等。
行动：目前还不知道具体的解毒剂。测量消除的药物，通过洗胃或催吐。此外，还存在一种可能性，抽筋胆碱酯酶抑制剂（新斯的明等）的风险增加，这是不适合马普替林治疗期间的过量。
以下，根据您的需要进行这样的处理。如果症状严重，48小时，，继续留意心脏，要特别注意表达的发作至少约12个小时。
○呼吸抑制：人工呼吸
○低血压，虚脱：血浆扩展管理。 （如果有酸中毒）碳酸氢钠输液。 （如果你见过减少心肌功能）多巴酚丁胺或多巴胺静脉滴注
○心律失常：通过静脉注射碳酸氢钠纠正酸中毒。纠正低血钾钾剂管理水平。如果AV块出现或心动过缓心脏起搏器的插入
○抽筋：（注意，然而，呼吸抑制，昏迷的恶化引起的血压低，地西泮，地西泮）静脉注射
注意的目的
药品交付时间
PTP药品包装应指导患者从PTP表中删除。 [PTP板，穿刺食管黏膜的尖角被吞下，可并发严重并发症的垂直火焰隔洞等引起穿孔，以及已报告。
其他注意事项
受试者严重抑郁症的精神疾病患者等分别进行了1。海外，在考虑短期安慰剂对照的临床试验中的抗抑郁剂（提供早点）结果，在老24岁以下的患者中，和或有自杀意念风险较高的抗抑郁药给药组与安慰剂组相比，自杀未遂的表达。此外，增加的风险在25岁以上的患者的自杀企图和自杀意念的表达是没有观察到，在65岁或以上的风险降低。
2，三环类抗抑郁药，导致表达增加龋齿的长期给药的报告。
定期做肝，肾功能检查，是可取的。连续使用。
当使用4给药过程中，此药的接触透镜，角膜上皮出现故障的可能性。有抗胆碱药物，以减少泪液分泌。
在海外流行病学研究进行了针对50岁5。**主要是在抗抑郁药治疗的患者中，包括三环类抗抑郁药和选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂，骨折风险据报道，但蔷薇。
药代动力学
1生物等效性试验。
（1）Kuronmorin片10mg
交叉的方法，单次口服禁食（30毫克盐酸马普替林）3每片在16名健康成人男性（片剂，10毫克）的标准制定和这种药物，给药前，给药后3,6，我花了192小时9,12,15,24,48,72,120样品从前臂静脉。据如下所示，作为结果的统计评价Cmax和AUC，生物等效性的两种药物是确认参数和马普替林盐酸盐的血​​药浓度变化的GC / MS确定。
 
（2）Kuronmorin片25mg
交叉法，空腹单次口服1片（25毫克盐酸马普替林）18名健康成人男性（片剂，25毫克）标准的制定，这种药物，给药前，给药后3,6，我花了192小时9,12,15,24,48,72,120样品从前臂静脉。据如下所示，作为结果的统计评价Cmax和AUC，生物等效性的两种药物是确认参数和马普替林盐酸盐的血​​药浓度变化的GC / MS确定。

（3）Kuronmorin片50mg
交叉法，单次空腹口服1片（50毫克盐酸马普替林）在17名健康成人男性（片剂，50毫克）的标准制定和这种药物，给药前，给药后3,6，我花了192小时9,12,15,24,48,72,120样品从前臂静脉。据如下所示，作为结果的统计评价Cmax和AUC，生物等效性的两种药物是确认参数和马普替林盐酸盐的血​​药浓度变化的GC / MS确定。
 
溶解行为
这种药物，这是适合洗脱标准第3部分日本药典规定的盐酸马普替林片已被确认。

药理
首先，盐酸马普替林，被认为是增强儿茶酚胺类神经功能的基础上的抑制活性，并导致抗抑郁疗效儿茶酚胺摄取到神经末梢。它的显示效果的态度类似于常规抗抑郁药在动物实验中使用的小鼠或大鼠抗利血平作用，抗丁苯那嗪的活性，等去甲肾上腺素摄取的抑制活性，但它不抑制5 - 羟色胺的摄取，反中央中，使得它同时具有较强的习惯的影响，而且几乎没有抗胆碱能，动作不同的三环类抗抑郁药。
包装
クロンモリン錠10mg
PTP包装：100錠（10錠×10）、1000錠（10錠×100）
バラ包装：1000錠（プラスチック瓶）
クロンモリン錠25mg
PTP包装：100錠（10錠×10）、1000錠（10錠×100）
バラ包装：1000錠（プラスチック瓶）
クロンモリン錠50mg
PTP包装：100錠（10錠×10）

製造販売
高田製薬株式会社
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179008F1030_1_14/