英文药名：AFINITOR tablets（Everolimus） 中文药名：依维莫司片 生产厂家：诺华制药 アフィニトール錠2.5mg／アフィニトール錠5mg 治疗类别名称 抗肿瘤药（mTOR抑制剂） 商標名 AFINITOR tablets 構造式 一般名 エベロリムス（Everolimus） 化学名 (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-Dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone 分子式 C53H83NO14 分子量 958.22 性状 白色至浅黄色粉末，易溶于乙醇（99.5），并且几乎不溶于水。 条件批准 激进无法切除或转移性肾细胞癌 肾细胞癌的诊断，用的是处方药，只有通过医生谁是熟悉的化疗使用，待原药店谁是医生，医疗机构和管理药剂师可以充分控制也是关于该药物等的风险只用，拿在生产销售的必要措施。 胰腺神经内分泌肿瘤 1.制造和销售后，直到按一定许多情况下，数据集成，通过实现对一切案件的使用效果调查，以及了解这种药物的患者使用的背景信息，这种药物数据早来收集安全性和有效性，采取必要的措施，正确使用此药。 2.诊断胰腺神经内分泌肿瘤，与沿是处方及仅由医师谁熟悉化疗，在原来的药房谁是医生，医疗机构和管理药剂师可充分控制也有关此代理人的风险中使用，并且仅等所用，拿在生产销售的必要措施。 不能手术或复发性乳腺癌 乳腺癌的诊断，与沿是处方及仅由医师谁熟悉化疗使用，也可以在原始的药房谁是医生，医疗机构和管理药剂师可充分控制也有关此代理人的风险，或类似的，制造仅用于销售在采取必要的措施。 与结节性硬化症和结节性硬化症相关的肾错构瘤相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 结节性硬化症的诊断，用的是处方药，只有通过医生谁是熟悉的用于治疗，将在原来的药店谁是医生，医疗机构和管理药剂师可以充分控制也是关于该药物等的风险只用，拿在生产销售的必要措施。 适应病症 1.激进无法切除或转移性肾细胞癌 2.胰腺神经内分泌肿瘤 3.不能手术或复发性乳腺癌 4.结节性硬化症相关的肾错构瘤 5.室管膜下巨细胞星形细胞瘤结节性硬化症有关 用法用量 肾细胞癌，胰腺神经内分泌肿瘤，肾血管平滑肌脂肪瘤结节性硬化症相关联的情况下 成年人，每日口服一次，每次1片（10mg）。些外，根据该状态的患者用药。 在不能手术或复发性乳腺癌的情况下 内分泌治疗相结合，每日口服一次，每次1片（10mg）。些外，根据该状态的患者使用。 在室管膜下巨细胞星形细胞瘤结节性硬化症相关的情况下， 通常，每天一次，每次为3.0mg/m 2至口服给药。所述剂量可根据患者的状态和波谷浓度进行调整。 药效药理 1.抗肿瘤作用 在体外试验中，依维莫司抑制人和啮齿类动物肿瘤衍生的细胞系的生长。另外，在体内研究中，依维莫司抑制人肿瘤细胞系的小鼠异种移植物，同基因肿瘤植入小鼠和同基因肿瘤移植大鼠的肿瘤生长。 2.血管生成抑制作用 在体外研究，依维莫司由血管内皮生长因子（VEGF），碱性成纤维细胞生长因子的人脐静脉内皮细胞的抑制增殖。此外，依维莫司抑制肿瘤细胞血管内皮生长因子的生产。在体内试验，依维莫司，其中皮下植入到小鼠含有VEGF-室的抑制血管生成。在原位移植小鼠在B16/BL6黑色素瘤细胞，依维莫司减少植入部位及转移部位的肿瘤血管密度。 3. 对TSC基因缺陷小鼠的作用 依维莫司，其中结节性硬化症（TSC），其被认为是引起基因为结节性硬化症，延长在神经元细胞中的TSC1基因缺陷的小鼠的存活天数，减少的磷酸化S6在大脑基因这是。此外，依维莫司抑制在TSC2基因杂缺陷型小鼠中观察肾肿瘤的形成。 4. 作用机序 依维莫司，FKBP（FK506结合蛋白）是一种细胞内亲免。依维莫司和FKBP复合被认为选择性地抑制mTOR的是丝氨酸-苏氨酸激酶。mTOR的通过磷酸p70S6激酶和4E-BP1，细胞生长，所涉及的增殖和存活调节蛋白质的合成。 在荷瘤小鼠和肿瘤携带鼠的肿瘤接受依维莫司是抑制p70S6激酶，在接受依维莫司荷瘤大鼠的肿瘤4E-BP1磷酸化被抑制。 包装规格 片剂 2.5mg  30片（双面铝PTP） 5mg    30片（双面铝PTP） 制造和销售 诺华制药有限公司 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291023F1020_1_17/ AFINITOR® (everolimus) is indicated for the treatment of •Hormone receptor-positive, HER2/neu negative advanced breast cancer, in combination with exemestane, in postmenopausal women without symptomatic visceral disease after recurrence or progression following a nonsteroidal aromatase inhibitor •Unresectable or metastatic, well- or moderately-differentiated neuroendocrine tumors of pancreatic origin in adults with progressive disease •Patients with advanced renal cell carcinoma, whose disease has progressed on or after treatment with VEGF-targeted therapy https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2150f73a-179b-4afc-b8ce-67c85cc72f04