——美国FDA批准剂阿格列汀(alogliptin)上市
武田制药II型糖尿病药物阿格列汀终获FDA批准 Takeda’s Nesina(ネシーナ, Alogliptin) Wins US approval for Type 2 Diabetes
阿格列汀 KAZANO 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂经过长时间的推迟，FDA终于在2013年1月25日批准了武田制药公司口服药物阿格列汀(alogliptin, アログリプチン, 商品名：Nesina, ネシーナ)用于治疗成年患者的II型糖尿病，并批准另外两个分别将alogliptin与二甲双胍（Kazano）、吡格列酮（Oseni）合用的片剂。
阿格列汀Alogliptin是继默克的西格列汀(捷诺维, sitagliptin, Januvia)、阿斯利康和百时美-施贵宝的沙格列汀(安立泽, saxagliptin, Onglyza)、由勃林格-殷格翰和礼来的利拉利汀(linagliptin, Tradjenta)之后，第四个获FDA批准的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂。瑞士诺华制药公司研制的维格列汀（佳维乐, Vildagliptin, Galvus）获2008年欧洲药监局批准，2011年8月正式被批准在中国上市, 但未获得FDA批准。
虽然武田制药公司在FDA紧缩新糖尿病药物标准前一年，已经向FDA申请批准alogliptin，但是FDA要求武田制药遵照新标准进行申请。武田制药公司随后重新提交了带有补充数据的申请，但是FDA于去年四月再次要求额外的数据。
FDA称，alogliptin作为单一疗法，进行了14次试验，涉及约8500名患者。6个月后，相对于安慰剂组该药物能够降低糖化血红蛋白（HbA1c）0.4到0.6个百分点，达到了主要临床终点。作为批准的条件，武田将被要求进行5个Nesina市场后试验，包括关注于心血管事件的试验以及一个针对肝脏异常、胰腺炎和过敏反应的药物警戒项目。同时武田制药也被要求进行三项alogliptin的儿科临床试验，包括药物剂量摸索试验、单一治疗以及联合二甲双胍后的安全性和有效性试验。
四项研究alogliptin与二甲双胍合用药片的临床试验在2500多名患者中进行。联合用药6个月后，糖化血红蛋白水平比alogliptin单独用药降低了1.1%，比二甲双胍单药治疗降低了0.5%。在alogliptin与吡格列酮联合用药的四个临床试验中观察到类似的结果。与单独吡格列酮治疗相比，联合用药6个月后，糖化血红蛋白比单独吡格列酮治疗降低了0.4%到0.6%，比alogliptin单独治疗下降了0.4%到0.9%。
FDA称，这两种组合的药物必须进行增强药物警戒项目。FDA还要求进行alogliptin与二甲双胍联合药片用于儿童的安全性和有效性试验。
这三个产品常见的副作用包括鼻炎、咽喉痛和上呼吸道感染。
FDA Approves 3 New Diabetes Treatments
KAZANO (alogliptin/metformin HCl), NESINA (alogliptin), OSENI (alogliptin/pioglitazone) Tablets Takeda announced that the FDA has approved Nesina (alogliptin), Oseni (alogliptin and Pioglitazone), and Kazano (alogliptin and metformin HCl) for the treatment of type 2 diabetes in adults as adjuncts to diet and exercise.
Nesina is a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4i) that slows the inactivation of incretin hormones GLP-1 (glucagon-like peptide-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic peptide). Oseni, which combines alogliptin with pioglitazone, is the first to include both a DPP-4i and a thiazolidinedione (TZD) in a single tablet. Kazano combines alogliptin with metformin HCl, a biguanide also indicated for the treatment of diabetes.
The approval was based on worldwide placebo-and active-controlled clinical trials of Nesina involving >13,000 patients. The safety and efficacy of Nesina was evaluated as a once-daily monotherapy and in combination with other anti-diabetic medications, including biguanides, TZDs, insulin, and sulfonylureas. Studies showed that Nesina demonstrated clinically and statistically significant improvements in hemoglobin A1c compared to placebo.
Takeda plans to launch Nesina (6.25mg, 12.5mg, 25mg tablets), Oseni (25mg/15mg, 25mg/30mg, 25mg/45mg, 12.5mg/15mg, 12.5mg/30mg, and 12.5mg/45mg tablets), and Kazano (12.5mg/500mg and 12.5mg/1000mg tablets) in the summer of 2013.
武田薬品DPP-4阻害薬ネシーナ 米国で単剤及び合剤の承認取得
武田薬品は１月26日、米国FDAから、２型糖尿病に用いるDPP-4阻害薬ネシーナ（Nesina,一般名：アログリプチン）と、ネシーナの配合剤２剤の計３剤の承認を取得したと発表した。承認取得は25日付（米国時間）。今夏を目途に発売する。ネシーナはDPP-4阻害薬としては米国で４番手となるが、米国での承認・上市の大幅な遅れの原因となった「新糖尿病治療薬の心血管系リスク評価についてのガイダンス」（2008年12月施行）を満たす初のDPP-4阻害薬となる。
ネシーナは07年12月に米国で申請した。しかし、申請から１年後に公示・施行された心血管系リスク評価のガイダンスの統計的要件を十分満たしていないとして追加試験が求められ、当初の承認・上市のスケジュールの大幅な見直しが余儀なくされた。
今回承認を取得したのはネシーナ単剤のほか、アログリプチンとピオグリタゾン塩酸塩との配合剤「オセーニ」、アログリプチンとメトホルミン塩酸塩との配合剤「カザーノ」となる。米FDAからは、食事療法・運動療法で効果不十分な成人２型糖尿病の治療薬として承認を取得した