欧文商標名：ORAPENEM FINE GRANULES 10% FOR PEDIATRIC
泰吡培南酯颗粒
性 状；
Tebipenemu酯是一种白色结晶性粉末。
该产品可以自由在甲醇和乙腈，乙醇（99.5）稍溶于水，不溶于乙醚和非常易溶于水
有效成分：Tebipenem Pivoxil 泰吡培南酯 碳青霉烯
适合病症：碳青霉烯类抗生素
批准上市时间：2002
生产厂家：明治制菓
【中文名称】 替比培南酯 泰吡培南酯
【英文名称】 Tebipenem pivoxil
【商品名称】 Orapenem
【分 子 量】 497.63
【分 子 式】 C22H31N3O6S2
【剂型规格】原料＋颗粒剂。0.5g每包
【注册分类】 化药3.1类
【适 应 症】肺炎、中耳炎、副鼻腔炎
【原研厂家】替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由惠氏立达公司原研开发，之后转让给日本明治制果制药公司（2002年3月，范围包括日本在内的15个亚洲国家），2009年4月在日本获得厚生省批准。
临床药理
替比培南酯是泰吡培南的前药，对革兰阳性和革兰阴性菌均具有较强的抗菌活性，对金黄色酿脓葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、粘膜炎莫拉菌( 布兰汉氏球菌属) 、流感菌敏感，对青霉素敏感或耐药肺炎链球菌和流感嗜血菌的疗效较好，用于儿科患者耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎。
产品特点
该产品用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成，是目前唯一一个可以口服的碳青霉烯类抗生素。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性，强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。
替比培南的结构，特点是在C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰胺类抗生素。
替比培南抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株（除Enterococcus faecium（屎肠球菌）及Pseudomonas aeruginosa（绿脓杆菌）等少部分菌种外），替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）表现出极强的抗菌效果。
由PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）所引起的儿童患者包括中耳炎在内的上呼吸道感染及细菌性肺炎，是临床上最常见的儿童感染。由于耐药现象日趋严重，目前临床上常使用的抗生素对于儿童感染的治疗效果已日渐减弱，因此有必要开发新的抗菌效果更强的药物。
小儿肺炎是威胁我国儿童健康的严重疾病，无论是发病率还是病死率均居首位。一般支气管肺炎由细菌所致者，流感嗜血杆菌和肺炎链球菌占细菌性肺炎的60%以上。在我国，肺炎占儿科住院患者24.5％～65.2％；5岁以下儿童每年105万死亡病例中，死于肺炎患者占30万，为此年龄组儿童第一位死因。替比培南酯作为儿科专用的抗肺炎、中耳炎、副鼻腔炎药物，具有较好。
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6139002C1026_1_06/
経口カルバペネム系抗菌剤「オラペネム®小児用細粒10％」
新発売のお知らせ
2009年8月26日
明治製菓株式会社（本社：東京都中央区 社長：佐藤尚忠）は、経口カルバペネム系抗菌剤「オラペネム®小児用細粒10％」(一般名：テビペネム ピボキシル)を、本日発売致しましたのでお知らせします。
オラペネム®小児用細粒10％は、ワイス株式会社が創製し、当社が開発した世界初のプロドラッグ型経口カルバペネム系抗菌剤で、幅広い抗菌スペクトラムを有しており、特にペニシリン耐性肺炎球菌（PRSP）やマクロライド耐性肺炎球菌、β－ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌（BLNAR）等の薬剤耐性菌に対して非常に強い抗菌力を示します。
肺炎球菌やインフルエンザ菌は小児の中耳炎・副鼻腔炎・肺炎の原因菌となりますが、近年、これら主たる原因菌の薬剤耐性化によって引き起こされる小児感染症に対し効果の高い薬剤が少なく、重症化・難治化する状況が問題となっています。当社は、PRSPやマクロライド耐性肺炎球菌、BLNARといった薬剤耐性菌に対し強い抗菌力を示す本剤の特長を活かし、これら耐性菌の検出頻度が高く治療に難渋する小児の中耳炎・副鼻腔炎・肺炎の3疾患に適応症を絞って製造販売承認を取得しております。本剤の発売により、小児における上記3疾患の前治療無効例および難治例等に対する治療に大きく貢献できるものと期待しています。
なお、感染症領域を重点領域としている当社は、本剤を、感染症治療における製品ラインナップの強化充実と同時に、より一層効果的な細菌感染症治療に貢献する重要な薬剤と位置付けております。世界初の経口カルバペネム系抗菌剤である本剤は、同系統の注射薬が感染症治療において第一選択薬ではなく重症感染症に限定して使用されている臨床的位置付けに鑑み、薬剤耐性化防止の観点からも学会・医療機関と協力し、適正使用の徹底を図ってまいります。