部份中文头孢替安处方资料（仅限供参考） 药品英文名 Cefotiam 药品别名 噻乙氨唑头孢菌素、头孢噻四唑、泛司博林、头孢噻乙唑、头孢噻乙氨唑、头孢噻乙胺唑、泛司颇灵、Cetiazole、Panrporin 药物剂型 注射剂(粉)：0.25g，0.5g，1.0g。 药理作用 头孢替安为半合成的注射用第二代头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(头孢替安与PBP-1、PBP-3有较高的亲和力)，抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢替安在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌的多数菌株以及大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。对头孢替安敏感性低或不敏感的细菌包括铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等。 药动学 头孢替安口服不吸收。肌内注射，其生物利用度为86%。肌注本药0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，约为20μg/ml。静注0.5g，即时血药浓度约为65μg/ml，0.5h后血药浓度降至20μg/ml。药物吸收后，以肺中浓度较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度，但本药不易进入脑脊液中。本药蛋白结合率约为62%。半衰期与剂量相关，给药0.5g后的半衰期约为0.7h，而给药2g后的半衰期约为1.3h。51%～77%的药物以原形经肾随尿液排出。血液透析可清除约40%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。 适应证 适用于治疗敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。 禁忌证 对本药或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。 注意事项 1.交叉过敏：本药与头孢菌素类药有交叉过敏。 2.慎用： (1)对青霉素类抗生素过敏者； (2)早产儿和新生儿； (3)严重肾功能不全者； (4)有慢性胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者； (5)高度过敏性体质者； (6)高龄、体弱者。 3.药物对妊娠的影响：孕妇使用本药的安全性尚未确定，应慎用。 4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女使用本药的安全性尚未确定，应慎用。 5.药物对检验值或诊断的影响： (1)应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可呈假阳性； (2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应； (3)使用本药期间用FRB法测定的总胆红素水平可出现假性升高(正常值的2～20倍)，但用DPD法测定则不受影响。 不良反应 1.过敏反应：多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏反应；偶见过敏性休克。 2.消化道反应：多见恶心、呕吐、食欲减退等症状；偶见假膜性肠炎。 3.血液系统：有报道静脉内使用头孢替安可引起低凝血酶原血症。 4.肝毒性：少数患者用药后可出现一过性的丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。 5.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮和血清肌酐升高。 6.中枢神经系统：有报道大剂量用药可引起眩晕、头痛、倦怠感、肌肉痉挛等症状，尤多见于肾衰竭者。 7.长期用药可致菌群交替、二重感染，表现为口炎、念珠菌病、维生素K及维生素B缺乏等。 8.肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 用法用量 1.成人： (1)肌内注射：一般感染为每天1～2g，分2～4次给予；严重感染(如败血症)可增加至每天4g，分4次深部肌内注射。 (2)静脉给药：一般感染为每天1～2g，分2～4次缓慢静脉推注或静脉滴入；严重感染(如败血症)可增加至每天4g，分2～4次静脉滴入。 2.儿童静脉给药：每天量为40～80mg/kg，缓慢静脉推注或于30min内静脉滴入。 药物相应作用 1.与氨基糖苷类药合用可能有协同抗菌作用，但合用也可增加肾毒性。 2.与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。 3.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。 专家点评 头孢替安对革兰阳性球菌的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。本品对各种感染的有效率在80%以上，对呼吸系统或尿道感染的有效率为83.1%，对外科感染的有效率为84.%，细菌学清除率为92%。 附： drug name : Cefotiam English : Cefotiam Alias : first Study spores thiadiazole triethylamine, the Pan Secretary Bolin, where Secretary : Hope, thiadiazole triethylamine Study cephalosporins, cefotaxime tetrazole, Cefotiam, two Cefotiam hydrochloride; Secretary : Pan Ling; English Name : Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor Ingredients : semi-synthetic, the second-generation cephalosporins, for the two products hydrochloride, plus a certain amount of anhydrous sodium carbonate. traits : commonly used second hydrochloride, a white or slightly yellow powder; Specific slightly stinky; That effervescent water soluble generated nearly neutral solution transparent, slightly soluble in ethanol, acetone soluble in chloroform. pharmacological effects : against Gram-positive bacteria and the role of cefazolin is close, and the Gram-negative bacteria, such as Haemophilus, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis as a better role on Cheong bacteria, and citric acid bacteria, and indole positive Proteus also has antibacterial effects. indications : should the FDA sensitive strains caused by infections such as pneumonia, bronchitis, biliary tract infections, peritonitis, urinary tract infection, and after surgery or injury caused by infection and septicemia . consumption usage : be injected intravenously. An adult daily dosage of 1 to 2 g, 2 to 4 times given. Serious infections such as septicemia also available to the 1st 4g. Intramuscular : 0.25g dissolved lidocaine injection, after deep intramuscular injection. Intravenous : Radio sterilization of water, isotonic saline or 5% glucose injection dissolved 0.5g per diluted drugs into about 20ml and slowly injected. Intravenous : a meeting with proper dosage of 5% glucose injection, or isotonic saline infusion of amino acids, in the trickle down within 30 minutes. Note : 1. Anaphylactic can even, if necessary, can be used per 300 µ g ml concentration of Drugs for skin test. 2. Renal dysfunction, and the reductions should be careful. 3. During villus medication, SGPT may have a sexual increased to resume after the withdrawal. 4. As the blood can cause changes in the immediate withdrawal should be serious. 5. The onset of intestinal microflora to change, resulting in vitamin B and K deficiency, can be addressed even secondary infection. General gastrointestinal reactions are nausea, vomiting, abdominal pain and diarrhea. 6. With the combination of aminoglycoside antibiotics is generally believed that there are synergies, but it may enhance the renal damage. If they put a bit device which can affect drug titer. 7. With such strong diuretic furosemide combination can cause kidney damage. 8. Intravenous large, the pain induced vascular thrombosis and phlebitis, intramuscular not to the attention of nerve injury. 9. The goods should be dissolved immediately, otherwise Solution deep color change. specifications : Injection : 0.5g bottle, 1g. セフォチアム塩酸塩静注用0.25ｇ「NP」／セフォチアム塩酸塩静注用0.5ｇ「NP」／セフォチアム塩酸塩静注用１ｇ「NP」／セフォチアム塩酸塩点滴静注用１ｇバッグ「NP」 有効成分に関する理化学的知見 商標名 CEFOTIAM HYDROCHLORIDE FOR INTRAVENOUS 一般名 セフォチアム塩酸塩（Cefotiam Hydrochloride） 略号 CTM 化学名 (6R,7R)-7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)acetylamino]-3-[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid dihydrochloride 分子式 C18H23N9O4S3・2HCl 分子量 598.55 構造式 性状 ・白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。 ・水、メタノール又はホルムアミドに溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。 取扱い上の注意 セフォチアム塩酸塩静注用0.25ｇ「NP」、セフォチアム塩酸塩静注用0.5ｇ「NP」、セフォチアム塩酸塩静注用１ｇ「NP」（バイアル品）を両頭針付き溶解剤（通称：ハーフキット）に溶解して使用する場合について 点滴開始時 薬剤溶解後に炭酸ガスが発生し、点滴筒内の液面が下がるので、あらかじめ点滴筒の２/３まで薬液を溜めた後、点滴を開始すること。 (点滴開始時に液面が低い場合、チューブ内にエアーが入ることがある。） 1. セフォチアム塩酸塩点滴静注用１ｇバッグ「NP」に関する注意 (1) 製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用直前まで開封しないこと。 また、開封後は速やかに使用すること。 (2) 次の場合には使用しないこと。 1) 外袋が破損しているときや内側に液滴が認められるとき 2) 隔壁の開通前に薬剤が溶解しているとき 3) 薬剤が変色しているときや、薬剤溶解前に溶解液の着色又は混濁等の異常が認められるとき 4) ゴム栓部のシールフィルムがはがれているとき (3) 輸液セットの針はゴム栓の穿刺位置にまっすぐに刺すこと。斜めに刺すと針がプラスチックバッグの首部を傷つけて液漏れを起こすことがある。 (4) 容器の液目盛りは、およその目安として使用すること。 2. 安定性試験 (1) セフォチアム塩酸塩静注用0.25ｇ「NP」 最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６カ月）の結果、セフォチアム塩酸塩静注用0.25ｇ「NP」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。2) (2) セフォチアム塩酸塩静注用0.5ｇ「NP」、セフォチアム塩酸塩静注用１ｇ「NP」 最終包装製品を用いた長期保存試験［室温（１～30℃）、３年間］の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、セフォチアム塩酸塩静注用0.5ｇ「NP」及びセフォチアム塩酸塩静注用１ｇ「NP」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。3) (3) セフォチアム塩酸塩点滴静注用１ｇバッグ「NP」 最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、２年６カ月間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、セフォチアム塩酸塩点滴静注用１ｇバッグ「NP」は通常の市場流通下において２年６カ月間安定であることが確認された。4) 包装规格 静脉0.25克×10小瓶 静脉0.5克×10瓶 静脉1克×10小瓶 静脉1克袋S×套装10 制造和销售 尼普洛制药社(ニプロ株式会社) 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132400F1130_3_01/