中文药名：别嘌醇钠
英文药名：ALOPRIM（allopurinol sodium）
化学名：1,5-dihydro-4 H -pyrazolo[3,4- d ]pyrimidin-4-one monosodium salt
开发与上市厂商：DSM PHarmaceuticals, Inc.公司研制开发，2004年8月在美国首次上市。
结构式：
药理资料
别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，可控制高尿酸血症。本品是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物异黄嘌呤均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成、降低血液中尿酸的浓度，加快尿酸的排除。对于各种原因引起的高尿酸血症均有较好的疗效。目前在治疗高尿酸血症的药物中，使用最广、疗效最确切的只有别嘌醇，其口服片剂已经在临床上使用了很多年，临床疗效确切，根据全国抗痛风药市场销售情况统计，本品片剂的销售总量连年位于榜首。
但是临床上有许多病人由于多种原因不能耐受口服给药治疗，在美国进行的1172例临床疗效观察，别嘌醇注射液在疗效和安全性方面是可靠的。别嘌醇注射液注射后在体内迅速氧化代谢为活性物质氧化嘌醇，通过对16名健康志愿者的药代动力学研究表明，注射给予别嘌醇后的血药峰浓度为口服的3～4倍，血药浓度达峰时间缩短约3倍，生物利用度为口服的2倍。显示出本品静脉注射后起效更快，作用更强，对于癌症等重症患者有较好的针对性。本品的成人剂量为200～400mg/m2，每日最大剂量不超过600mg。
别嘌醇给药后药代动力学指标
300 mg IV （静脉注射）     300 mg PO（口服）
Cmax (µg/mL)           5.12 ± 0.82                     1.35 ± 0.49
Tmax (hr)                  0.50                        1.67 ± 0.96
T1/2 (hr)               1.21 ± 0.33                    1.32 ± 0.32
AUC0->∞(hr＆#8226;µg/mL)     7.10 ± 1.28              3.69 ± 0.96
CL (mL/min/kg)          9.94 ± 2.36
Vss (L/kg)              0.87 ± 0.13
Fabsolute (%)                                          52.7 ± 13.1
本品的不良反应主要是皮肤皮疹（1.5％）、恶心（1.3％）、呕吐（1.2％）等症状，在给药初期出现，停药后即可消失。
目前我国上市的别嘌呤制剂为口服片剂。2004年8月，美国FDA批准上市了Catalytic制药公司的别嘌醇钠注射剂上市，该制剂通过将别嘌醇成钠盐后增加其水溶性从而用于静脉注射。别嘌醇通过静脉注射给药后，可用于治疗白血病、淋巴瘤和各种实体瘤癌症患者由于化疗和放疗引起的体内血和尿中的尿酸水平升高。尤其适用于重症需要大剂量放化疗的病人和那些插管治疗的、胃肠道粘膜受损的、昏迷的、不能吞咽的、肾脏综合症的及不愿意接收口服治疗的病人。
通过对718例癌症化疗和放疗患者临床用药观察，在预防给药时（307例）有97％患者尿酸可维持在正常水平，在治疗给药时（411例）有68％患者尿酸可降低到正常水平；预防治疗中有93％患者尿酸降低至少1mg/dl。其主要不良反应为皮疹、恶心、呕吐。在治疗给药过程中，对成年病人（204例）的有效率为87％，对儿童病人（137例）的有效率为95％；起效时间对于成人需要2天，对于儿童仅需要1天时间。在预防给药过程中，有93％的成人和92％的儿童血尿酸浓度一直保持在正常的水平。
适应证
用于治疗白血病、淋巴瘤和各种实体瘤癌症患者由于化疗和放疗引起的体内血和尿中的尿酸水平升高。尤其适用于重症需要大剂量放化疗的病人和那些插管治疗的、胃肠道粘膜受损的、昏迷的、不能吞咽的、肾脏综合症的及不愿意接收口服治疗的病人。
制剂
本品为白色无菌粉末，装于30ml西林瓶中，每瓶的规格为500mg（以别嘌醇计）

Generic Name for ALOPRIM
Allopurinol (as sodium) 500mg/vial; pwd for IV infusion after reconstitution and dilution; preservative-free.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for ALOPRIMXanthine oxidase inhibitor.
Manufacturer of ALOPRIM
Bioniche Pharma
Indications for ALOPRIM
Chemotherapy-induced hyperuricemia and hyperuricosuria when oral therapy not feasible.
Adult dose for ALOPRIM
Give by IV infusion in single or divided doses. Start 1–2 days before chemotherapy. Adjust based on serum uric acid levels. Initially 200–400mg/m2 per day; max 600mg/day. Renal impairment: CrCl 10–20mL/min: 200mg/day; 3–10mL/min: 100mg/dose. <3mL/min: 100mg/day and extend dosing interval (see literature).
Children's dosing for ALOPRIM
Give by IV infusion in single or divided doses. Start 1–2 days before chemotherapy. Adjust based on serum uric acid levels. Initially 200mg/m2 per day. Renal impairment: CrCl 10–20mL/min: 200mg/day; CrCl 3–10mL/min: 100mg/day; CrCl <3mL/min: 100mg/day and extend dosing interval; see literature.
Contraindications for ALOPRIM
Asymptomatic hyperuricemia.
Warnings/Precautions for ALOPRIM
Maintain adequate hydration (urine output at least 2L/day in adults) and urine alkalinization. Discontinue if rash occurs. Monitor blood counts, renal, and hepatic function for first few months of therapy. Elderly.
Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers.
Interactions for ALOPRIM
Potentiates oral anticoagulants, hypoglycemics, cyclosporine, theophylline. Antagonized by uricosurics. Monitor renal function with thiazides. Reduce concomitant azathioprine, mercaptopurine doses.
Adverse Reactions for ALOPRIM
Rash, GI disorders, acute gout, ecchymosis, fever, headache, hepatic necrosis, drowsiness, neuritis, arthralgia, blood dyscrasias, toxic skin
reactions, renal failure.
How is ALOPRIM supplied?
Vial—1
Related Disease:
Hyperuricemia