PROLUTON DEPOT (hydroxyprogesterone caproate)
Proluton Depot is a synthetic hormone similar to the natural female sex hormone progesterone. It is used in the prevention of spontaneous abortion in women with a history of recurrent miscarriage (habitual abortion). Spontaneous abortion occurs when the body's levels of progesterone drop below the required level to maintain pregnancy. Therefore Proluton Depot is used to maintain these levels and prevent miscarriage.
部份中文己酸孕酮处方资料(仅供参考)
分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:避孕药 三级分类:长效避孕药
药品英文名
Hydroxyprogesterone Caproate
药品别名
17α-己酰氧孕酮、长效黄体酮、己酸孕酮、羟孕酮己酸酯
药物剂型
1.注射剂:0.125g(1ml),0.25g(2ml),0.25g(1ml);
2.复方己酸孕酮注射剂(避孕针一号):1ml,内含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。
药理作用
本药为长效孕激素类药,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵;改变宫颈黏液理化性质,使黏液变黏稠,不利于精子运行;使子宫内膜由增殖期变为分泌期,干扰子宫内膜和受精卵发育的同步作用,从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。孕激素对靶细胞的生化作用是通过孕激素与特殊的胞质孕激素受体(PR)相结合,形成孕激素-受体复合物,当转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合,引起组织代谢改变,如细胞核分裂减少,RNA与DNA合成减少等。故孕激素可用于治疗子宫内膜癌,其作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟,肿瘤细胞变形萎缩而肿瘤受抑制。
药动学
本药分子引入17位酯链,口服吸收困难,多制成油溶液供肌内注射,注射后体内局部形成储存库,缓慢释放吸收,可维持较长的作用时间,一般在7~17天。
适应证
1.本药单用时用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、习惯性流产等。大剂量可用作子宫内膜癌的辅助治疗。
2.本药与雌激素配伍组成复方己酸孕酮注射剂,用作长效避孕药。
禁忌证
妊娠、肝肾功能不良及乳腺肿瘤者禁用。
注意事项
1.慎用:有精神抑郁者、高血压患者慎用。
2.治疗前全面体检特别是乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查,子宫内膜可发生突破性出血,但应详细检查除外器质性疾病。长期大量使用应定期体检,包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片防癌检查等,发现异常者应立即停药。
3.孕激素可引起一定程度液体潴留,癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全等情况,应严密观察。
4.在少数应用雌、孕激素复方药物患者,可见糖耐量下降,影响糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本药时应随访并调整抗糖尿病药物的剂量。
5.注射剂内若有固体析出,可在热水中温热溶解后摇匀再用。
6.为保证避孕成功以及减少月经改变的不良反应,要按时足量做深部肌内注射。
7.使用过程中,如有乳房肿块出现或发现过敏反应,应立即停止使用本药。
8.为防止过敏性休克,注射后应观察15~20min。
9.作为长效避孕药注射后,一般维持14天左右后月经来潮,如停止注射后闭经,可隔28天再注射1次。如闭经达2个月,应停止注射,等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕,待月经来后再按第一次办法,重新开始注射。
10.本药所引起的类早孕反应比口服避孕药轻。
11.作为长效避孕药注射后,当发生月经改变的不良反应时,可及时按以下方法处理:
(1)经期延长:已出血较多天时,可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血。在下次经前7天依同法连服4天,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。
(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者,不必处理。
(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。
(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周,注射本药1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连服4天。
不良反应
1.一次注入大剂量孕激素可干扰正常月经周期的生理调节,出现子宫内膜撤退性出血、周期缩短(短于20天)或经期延长、不规则阴道出血、闭经等。
2.还可出现乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸、腹痛、高血压等,停药后多可恢复正常。
3.个别可发生过敏反应,甚至过敏性休克。为防止过敏性休克,注射后应观察15~20min。
4.作为长效避孕药注射后,当发生月经改变的不良反应时,可及时按以下方法处理:
(1)经期延长:已出血较多日期时,可试用口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血。在下次经前7天依同法连服4天,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。
(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg。直至下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者,不必处理。
(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后一周,注射本药1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片。每天1~2片,连服4天。
用法用量
肌内注射:
1.避孕:使用复方己酸羟孕酮注射剂(避孕针一号)深部肌内注射,第一次于月经来潮的第5天注射2支,以后每月1次,于月经周期第10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射。
2.治疗子宫内膜癌:己酸羟孕酮注射剂,隔日1次,每次0.25g,连用4周。
药物相应作用
1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠和利福平)可提高本药的清除率,降低药效。因此二者合用时,应选择其他避孕方法。
2.本药可抑制环孢素的代谢,导致血浆环孢素浓度增加,有发生药物中毒的危险。
专家点评
本药为长效孕激素类药,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。本药所引起的类早孕反应比口服避孕药轻。