部份中文特立帕肽处方资料（仅供参考） 药品英文名 Teriparatide 药品别名 药物剂型 特立帕肽注射液3ml∶750µg。 药理作用 本药[hPTH(1-34)]是一种合成的多肽激素，为人甲状旁腺素PTH的1-34氨基酸片段，该片段是含有84个氨基酸的内源性甲状旁腺素PTH具有生物活性的N-末端区域。本药的免疫学和生物学特性与内源性甲状旁腺素PTH以及牛甲状旁腺素PTH(bPTH)完全相同。本药刺激骨形成和骨吸收，可减少绝经后妇女骨折的发生率，根据给药方式的不同，还能提高或降低骨密度。连续输注可导致甲状旁腺素PTH浓度持续增高，因此比仅引起血清甲状旁腺素PTH浓度短暂增高的每日注射法产生的骨吸收作用更强。此外，本药不抑制二磷酸腺苷诱导途径或者胶原诱导途径的血小板聚集反应。 药动学 本药皮下注射后0.5小时达血药浓度峰值，3个月起效(骨矿物质密度)，生物利用度为95%。肌内注射单次给药后持续时间为6小时。静脉注射后分布容积为0.1L/kg。本药可能经肝非特异性蛋白水解酶分解为片段，然后经肾脏排泄，肾清除率为90%。而本药总体清除率男性约为90L/h，女性约为60L/h。母体化合物消除半衰期皮下给药为1小时，静脉注射为5分钟。 适应证 用于原发性骨质疏松及性腺功能减退性骨质疏松、绝经后骨质疏松。 禁忌证 对本药过敏者。 注意事项 1.慎用：(1)活动性或者新近发生的尿石症。(2)肿瘤骨转移或者有骨恶性肿瘤病史者。(3)除骨质疏松症以外的代谢性骨病。(4)骨骺开放者。(5)佩吉特病患者。(6)先前已有高钙血症患者。(7)先前接受过骨骼放射治疗者。(8)碱性磷酸酶不明原因增高者。(9)有增加骨肉瘤基线风险的患者。2.药物对儿童的影响：儿童用药安全性资料有限，应慎用。3.药物对妊娠的影响：美国药品和食品监督管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。孕妇用药安全性尚不明确，孕妇用药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否泌入乳汁，哺乳期妇女用药应权衡利弊。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血清钙、磷及尿钙浓度(静脉输注后应检测患者血清1，25-二羟维生素D、钙离子和磷酸盐浓度变化)。(2)骨形成及骨吸收特异指标检测[如血清骨特异性碱性磷酸酶(骨形成)、前胶原1-羧基末端前肽(骨形成)、尿N-末端肽(骨吸收)]。(3)骨矿物质密度测定(吸光光度法)。(4)检测患者是否有甲状腺功能减退。6.皮下给药时可能造成直立性低血压，患者应在坐下或躺下的条件下给予初次用量。7.本药不推荐使用2年以上。8.患者接受洋地黄治疗时慎用本药。 不良反应 1.心血管系统：可见血压降低(包括有症状的直立性低血压，出现该症状时应谨慎)，该症状通常出现在开始几次给药时。2.中枢神经系统：可见头晕(8%)、抑郁(4%)、肢端麻刺感(小于2%)以及短暂而轻微的头痛。3.代谢/内分泌系统：可出现血钙增高(短暂性增高，男性为6%，女性为11%)、血钙降低(仅有个案报道)、血尿酸增高(约3%)、甲状旁腺功能减退(仅有个案报道)。4.肌肉骨骼系统：本药治疗骨质疏松症时可出现腿痛性痉挛(3%)、关节痛(10%)。5.胃肠道：本药治疗骨质疏松症时8.5%的患者出现恶心。使用本药醋酸注射剂有不到2%的患者出现恶心、腹部痛性痉挛、排便欲、腹泻、口中金属味。6.皮肤：可见注射时疼痛(静脉注射)、红斑(皮内、皮下注射)、瘙痒(皮下注射)、荨麻疹(肌内注射)。7.其他：约3%的骨质疏松症患者用药后1年产生抗特立帕肽抗体[患者似乎未出现不良后遗症或药物效力降低(如骨矿物质密度)的情况]。 用法用量 1.常规剂量：(1)静脉滴注：骨质疏松症：速度为75ng/(kg·h)，持续24小时。(2)肌内注射：骨质疏松症：1天100µg，持续5～6个月。(3)皮下注射：妇女绝经后骨质疏松症或男性原发性或性腺功能减退性骨质疏松症：推荐剂量为20µg/次，1次/d。2.肾功能不全时剂量：轻中度肾功能损害者单次剂量药动学不会受到显著影响，这提示这些患者无需调整用量。严重肾功能损害者观察到消除半衰期和曲线下面积显著增高(约75%)，尚不明确是否造成与临床有关的不良反应发生率增加，尚无用量指导原则。3.老年人剂量：在31～85岁范围内，年龄增加对本药药动学无显著影响，无需调整剂量。 药物相应作用 尚不明确。 Brand Generic LILLY Product FORSTEO 20 MCG/80 MCL KULLANIMA HAZIR DOLU ENJ. KALEMI ICINDE COZELTI 2,4 ML Strength MCG/ML Pack Size 1 Pharmaceutical Form MCG/ML Active Ingredients TERIPARATID Manufacturer LILLY License Holder LILLY E.Q.US.Brand Name FORSTEO 20 MCG/80 MCL KULLANIMA HAZIR DOLU ENJ. KALEMI ICINDE COZELTI 2,4 ML Origin YUNANISTAN A new microchip implant that releases an osteoporosis drug directly into the body has been successfully trialled in Denmark. The chip takes the place of daily injections and has the advantage of being able to administer the dose of medicine more consistently than a hypodermic injection. Under local anaesthetic, surgeons implant the chip just below the waist. The procedure takes just 30 minutes. The chip being trialled had 20 tiny ‘wells’ that released a dose of the drug at the prescribed time. A 365 well version is being developed which would hold a year’s supply of the drug. The drug used was Teriparatide, also known by the brand name Forsteo, a form of parathyroid hormone used to treat patients with severe osteoporosis. “It is potentially an exciting development and Teriparatide is used a bit in the UK. It is very expensive though and I suspect a device such as this would not make it any cheaper!” said Prof. David M Reid, Chairman of the National Osteoporosis Society and Head of School of Medicine & Dentistry, University of Aberdeen. "These implants form a new and novel approach to the way in which parathyroid hormone is administered, and although it was a very small study, the findings are certainly exciting," said Julia Thomson, one of our Helpline nurses. "The downside with parathyroid hormone has always been that women have to inject themselves on a daily basis, so a new implant like this would certainly address compliance issues." Robert Farra, president of MicroCHIPS, the company who led the trial study, hopes that the chip will be approved by regulators in the USA in 2014. 特立帕肽治疗特定骨质疏松症疗效优于利塞膦酸钠 针对男性糖皮质激素相关骨质疏松症治疗的临床研究数据缺乏。基于这种情况，来自德国德累斯顿大学医院的Claus-C. Glüer博士等人进行了一项研究。研究者发现，特立帕肽在脊椎BMD、微结构、FE分析所得骨强度等方面均优于利塞膦酸钠。 研究者首先在应用糖皮质激素大于等于3个月的男性中进行了一项随机、开放性试验，筛选得到骨骼面积骨密度（aBMD）T值≤-1.5标准差者。随后对入组者分别应用20ug/天的特立帕肽（45例）或35mg/周的利塞磷酸钠（47例）18个月。 主要目标是比较由计算机断层扫描（QCT）评定的腰椎（L1-L3）骨密度（BMD）。次要目标包括高频率QCT（HRQCT）扫描的BMD和第十二胸椎微观结构；轴向压缩载荷；前屈；由HRQCT数据而得，有限元素分析（FE）评估轴向旋转；双能X线吸收法检测aBMD;生物学标志及安全性分析。在0、6及18月时进行计算机断层扫描摄像。用混合模型重复测量评价两组从基线开始的变化。 入组患者的平均年龄是56.3岁。糖皮质激素用量中位数为8.8mg/天，用药时间中位数为6.4年。39.1%患者存在再发骨折，32.6%的患者既往曾应用双磷酸盐治疗。18个月时，两组患者骨小梁BMD均有明显增加，特立帕肽组增加更为明显（16.3% vs 3.8%,p=0.004）。 两个治疗组经HROCT检测的骨小梁和皮质变量均有显著增加，而特立帕肽组在在完整性、小梁BMD和骨表面容积比（BS/TV）等方面改善明显。两组的脊椎强度在18个月时均明显增加（特立帕肽，26.0%-34.0%;利塞膦酸钠，4.2%-6.7%），而特立帕肽组的所有载荷值均明显增加（0.005） 总之，在本项针对男性糖皮质激素相关骨质疏松症患者的临床研究中，特立帕肽在脊椎BMD、微结构、FE分析所得骨强度等方面疗效均优于利塞膦酸钠。 ----------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ ----------------------------------------------------- 产地国家: 法国 原产地英文商品名: FORSTEO Injection Solution 3ml Prefilled Pen 原产地英文药品名: Teriparatide 中文参考商品译名: Forsteo注射剂 3毫升/支 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: Lilly France SAS ----------------------------------------------------- 产地国家: 希腊 原产地英文商品名: FORTEO INJECT 1 pen x 2.4ml x 20mcg/80ml 原产地英文药品名: TERIPARATIDE 中文参考商品译名: 骨穩注射装置 2.4毫升1支装 20微克／80毫升 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: LILLY ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: FORTEO 29mcg/dose 2.4ml(28doses)/Disp Syringe/box 原产地英文药品名: TERIPARATIDE 中文参考商品译名: 骨穩 29微克/剂 2.4毫升(28剂量)/注射器/盒 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: LILLY ------------------------------------------------------ 产地国家: 美国 原产地英文商品名: FORTEO 750mcg/3ml/pen 3pens/box(28doses) 原产地英文药品名: TERIPARATIDE 中文参考商品译名: 骨穩 750微克/3毫升/支笔 3支笔/盒(28剂量) 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: LILLY ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: FORTEO 750mcg/3ml/pen/box(28doses) 原产地英文药品名: TERIPARATIDE 中文参考商品译名: 骨穩 750微克/3毫升/支笔/盒(28剂量) 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: LILLY ------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: FORTEO INJECT DELIVERY DEVICE 20mcg/dose 2.4ml(28doses)/box 原产地英文药品名: TERIPARATIDE 中文参考商品译名: 骨穩注射装置 20微克/剂 2.4毫升(28剂量)/盒 中文参考药品译名: 特立帕肽 生产厂家中文参考译名: 礼来 生产厂家英文名: LILLY