Actelion公司12月20日宣布，药物Opsumit（macitentan，10mg）已获欧盟委员会（EC）批准，作为单药疗法或联合其他药物，用于肺动脉高压（PAH）成人患者（WHO功能分级II-III）的长期治疗。
Opsumit的获批，部分基于具有里程碑意义的III期 SERAPHIN研究的疗效和安全性数据。该项研究表明，与安慰剂相比，Opsumit（macitentan，10mg）治疗组发病率/死亡率事件风险降低45%（p＜0.0001），达到了研究的主要终点。所观察到的疗效，与患者是否已接受其他PAH疗法无关。此外，与安慰剂相比，Opsumit治疗组PAH相关住院或死亡风险降低50%（p＜0.0001）。
SERAPHIN研究中，Opsumit治疗组所观察到的最常见不良反应为：贫血、鼻咽炎/咽炎、支气管炎、头痛、感冒、尿路感染。
此前，Opsumit已分别于今年10月和11月获FDA和加拿大卫生部批准，作为每日一次的疗法，用于治疗肺动脉高压（PAH），以延缓疾病进展。
Opsumit属于一类名为内皮素受体拮抗剂的药物，能够放松肺动脉并降低血压，Opsumit与该类药物中的其他药物一样，具有一个黑框警示，指出该药不可用于孕妇，因为Opsumit可能对胎儿造成伤害。
Opsumit是Actelion公司PAH药物Tracleer的继任者，Tracleer将于2015年失去专利保护。根据Actelion提供的数据，Tracleer在2012年的销售达15亿瑞士法郎，为该公司最畅销的药物。Actelion正指望Opsumit来弥补Tracleer专利到期所致的销售预期下降。
Opsumit将与市面上的其他PAH药物展开竞争，包括吉利德（Gilead）的Letairis，该药在美国以外国家和地区由葛兰素史克（GSK）以品牌名Volibris销售。
肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。

OPSUMIT®(macitentan)片批准为口服使用
适应证和用途
OPSUMIT®是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或肺动脉高压(PAH)的临床恶化(6分走路距离缩短，PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。OPSUMIT还减少为PAH住院。
剂量和给药方法
10 mg每天1次。未曾在在有肺动脉高压(PAH)患者中研究高于10mg每天1次和不建议。
剂型和规格
片：10mg
禁忌证
妊娠
警告和注意事项
（1）其他内皮素受体拮抗剂(ERA)致肝毒性和肝衰竭。得到基线肝酶和当临床上指示时监视。
（2）血红蛋白减低.
（3）有肺静脉闭塞病患者中肺水肿。如确证，终止治疗。
（4）在用内皮素受体拮抗剂(ERA)患者中曾观察到精子计数减少。
不良反应
最常见不良反应(比安慰剂更频 ≥3%)是贫血，鼻咽炎/咽炎，支气管炎，头痛，流感，和泌尿道感染
药物相互作用
（1）强CYP3A4诱导剂(利福平[rifampin])减低对macitentan暴露: 避免与OPSUMIT共同给药
（2）强CYP3A4抑制剂(酮康唑[ketoconazole]，利托那韦[ritonavir])增加对macitentan暴露：避免与OPSUMIT共同给药。
特殊人群中使用
哺乳母亲：终止OPSUMIT或哺乳