英文药名：Suglat Tablets（Ipragliflozin L-Proline） 中文药名：伊格列净L-脯氨酸片 生产厂家：安斯泰来 スーグラ錠25mg／スーグラ錠50mg 治疗类别名称 选择性SGLT2抑制剂 -2型糖尿病治疗药物- 商標名 Suglat Tablets 25mg Suglat Tablets 50mg 一般名 イプラグリフロジン　L-プロリン（Ipragliflozin L-Proline） 化学名 （1S）-1,5-Anhydro-1-C -{3-［（1-benzothiophen-2-yl）methyl］-4-fluorophenyl}-D-glucitol-（2S）-pyrrolidine-2-carboxylic acid（1：1） 構造式 分子式 C21H21FO5S・C5H9NO2 分子量 519.58 融点 約205℃（分解） 性状 L- Furojin脯氨酸是一种结晶或白色至淡棕白色带粉。易溶于二甲亚砜，乙醇（99.5）微溶，并且几乎不溶于水。 成份；Ipragliflozin L-Proline 伊格列净 L-脯氨酸 药效药理 1. 作用机序 Na +/葡萄糖共转运体（SGLT：钠葡萄糖共转运体）是葡萄糖的主动运输的转运进入细胞的Na +的浓度梯度作为驱动力。为SGLT1和人类SGLT2的功能，在胃肠道吸收葡萄糖SGLT1，葡萄糖再吸收是SGLT2在肾近端小管，发挥主要作用的每个已变得显而易见。Furojin抑制SGLT2在肾近端小管中表达，通过在血液中排出多余的葡萄糖身体外部施加的降血糖作用 2. 药理作用 (1) SGLT2抑制作用 Furojin显示了人SGLT2的选择性抑制作用，50％抑制浓度（IC 50值）为7.38nmol/ L。对于SGLT1 IC50值是1880nmol/L。 (2) 促进作用和降血糖作用的尿葡萄糖排泄 Furojin是正常小鼠，由单一的口服给药在烟酰胺/STZ诱导2温和型糖尿病小鼠和2型糖尿病KK-A y小鼠在给药后增加了长达24小时的累积尿葡萄糖排泄。此外，利插李Furojin抑制小鼠中的液体营养负荷后增加的血糖值由单一口服施用。此外，利插锂Furojin在2型糖尿病KK-A y小鼠和db/db小鼠，它表现出由单个28天天反复口服给药的HbA1c降低效果。 用于治疗2型糖尿病，当本剂50毫克，100毫克或安慰剂每天给药一次持续14天，从在该药物给药组的基线的累积尿葡萄糖排泄的最后一次给药后的变化最多24小时量增加。另外，从在空腹血糖水平基线的变化量也增加。 适应症 2型糖尿病 剂量和用法 成人，每天一次，每次给药50毫克口服，如效果是不够，它可能会增加至每天一次100mg1同时观察整个疗程。 包装规格 片剂 25毫克： 100片（10片×10）140片（14片×10） 50毫克： 100片（10片×10）140片（14片×10）300片（瓶装）500片（10片×50） 制造和销售 安斯泰来制药公司[联盟]MSD有限公司，日本寿药业有限公司 注：使用请以原处方资料为准：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969018F1022_1_07/ TOKYO, January 17, 2014 - Astellas Pharma Inc. (“Astellas”; Tokyo:4503; President and CEO: Yoshihiko Hatanaka) announced today that it has obtained the marketing approval of selective SGLT2 inhibitor Suglat? 25mg and 50mg tablets (generic name Ipragliflozin L-Proline; development code: ASP1941, “Suglat”) for the treatment of type 2 diabetes in Japan. Astellas filed an application for approval in March 2013. Suglat is a selective SGLT2 (Sodium-Glucose Co-Transporter 2) inhibitor discovered through a research collaboration and is being jointly developed with Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd.. SGLTs are membrane proteins that exist on the cell surface and transfer glucose into cells. SGLT2 is one subtype of SGLTs and plays a key role in the reuptake of glucose in the proximal tubule of the kidneys. Suglat reduces blood glucose levels by inhibiting the reuptake of glucose by selectively inhibiting SGLT2. Suglat is the first SGLT2 inhibitor approved as a treatment for type 2 diabetes in Japan. The efficacy and safety of Suglat were observed in a Phase III pivotal study in monotherapy and clinical studies used in combination with other hypoglycemic agents (6 types) in Japan.. Astellas will manufacture and sell Suglat and co-promote it with Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. and MSD K.K.. Astellas expects to provide an additional therapeutic option and further contribute to the treatment of type 2 diabetes by introducing Suglat, an oral hypoglycemic agent with a novel mechanism of action, into the Japanese market.