英文药名：Effient Tablet（Prasugrel Hydrochloride） 中文药名：盐酸普拉格雷片 生产厂家：第一三共 エフィエント錠2.5mg／エフィエント錠3.75mg／エフィエント錠5mg／エフィエント錠20mg 药物分类名称 抗血小板药物 批准日期：2015年11月 商標名 EFIENT TABLETS 一般名 プラスグレル塩酸塩(Prasugrel Hydrochloride) 化学名 5-[(1RS )-2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c ]pyridin-2-yl acetate monohydrochloride 分子式 C20H20FNO3S・HCl 分子量 409.90 構造式 性状 白色至棕色白色结晶或结晶粉末。 微溶于水，微溶于N，N-二甲基甲酰胺和乙醇（99.5）。 它有点吸湿性。 熔点 178-179℃（分解） 分配系数 log D（HPLC方法）; 3.23（pH 4.5） 药效药理 1. 作用机序 盐酸普拉格雷是一种前体药物，通过选择性和不可逆地抑制血小板膜上的ADP受体P2Y12在体内转化为活性代谢物后抑制血小板聚集。 2.抗血小板作用 口服给予各种实验动物（大鼠，狗，猴）的普拉格雷抑制由ADP引起的血小板聚集。 在23名健康成人中，在第一天给予普拉格雷20mg作为第一负荷剂量，并且从第二天起给予维持剂量3.75mg /天6天，从第一次负荷给药后1小时开始，血小板聚集抑制作用迅速发展。 由于初始负荷剂量为20mg，起始负荷给药后1小时的血小板聚集抑制率为34％，8小时后最大值为52％，并且在维持剂量给药期间保持几乎相似。 3. 抗血栓作用 在大鼠动静脉分流血栓模型和电刺激动脉血栓模型中，普拉格雷通过口服依赖剂量来抑制血栓形成。 联合应用阿司匹林可增强普拉格雷对大鼠动静脉分流血栓模型的抗血栓作用。 4.疾病模型的作用 在大鼠心肌梗死模型中，口服盐酸普拉格雷减少了心肌梗塞面积。 普拉格雷在大鼠血栓栓塞性脑梗塞模型中通过口服降低脑梗塞面积，并在大鼠外周动脉闭塞模型中抑制下肢病变发展。 适应病症 以下缺血性心脏病应用经皮腔内冠状动脉成形术（PCI） 急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛，非ST段抬高型心肌梗塞，ST段抬高型心肌梗塞） 稳定型心绞痛，陈旧性心肌梗死 用法与用量 通常，在成人中，在给药开始日，每天一次口服20mg普拉格雷，然后每日一次3.75mg作为维持剂量给药。 包装规格 片剂 2.5毫克：（PTP）100片 3.75毫克：（瓶）100片（PTP）100粒140粒（14粒×10）500粒700粒（14粒×50粒） 5毫克：（PTP）16片（8片×2）80片（8片×10）100片 20毫克：（PTP）5片20片（5片×4片） 制造商 第一三共株式会社 注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399009F1020_1_11/ Effient Tablet（盐酸普拉格雷片）批准上市时间：2014年6月 普拉格雷日本原研药，国外上市为其盐酸盐，商品名：Effient、Efient。 口服抗血小板药物在治疗急性冠脉综合征，尤其是在预防已接受经皮冠脉干预术后患者的动脉粥样硬化性血栓形成事件方面起着重要作用。 普拉格雷(prasugrel,CS-747,LY-640315)为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物，是继噻氯匹定(ticlopidine)和氯吡格雷(clopidogrel)之后的第3代噻吩吡啶类的抗血小板药。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷，这可以其药动学性质改善得到解释：普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低个体间的疗效差异，更大程度地降低主要缺血性心血管事件发生率。 适 应 症： 心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病的预防及治疗。有急性冠状动脉综合症需要进行经皮冠脉介入术的患者。 临床研究证明： 普拉格雷具有比目前主流药物氯吡格雷更好的抗凝血效果，与后者相比，服用新药的病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险要低20％，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低。应用普拉格雷可以很好地改善和预防心血管疾病的发生。 Notice of release of antiplatelet agent "Effient® tablet 20 mg" Daiichi Sankyo Co., Ltd. (Headquarters: Chuo-ku, Tokyo, hereinafter referred to as "the company") is an antiplatelet agent Effient® tablet 20 mg (generic name: prasugrel hydrochloride, date of obtaining manufacture and marketing approval: January 20, We will announce that we released the new standard today, May 25th this year. This product is a domestic oral antiplatelet agent created by the Company and Ube Industries, Ltd., and has stable antiplatelet action from the early stage to the maintenance phase for patients with ischemic heart disease to which percutaneous coronary angioplasty is applied , It has been confirmed in domestic and overseas clinical trials to show excellent cardiovascular event inhibitory effect. In Japan, Effient Tablets 3.75 mg and 5 mg of the same tablet are on sale from May 2014, and their usage and dosage are "Ordinarily, for adults, 20 mg once a day as a prasugrel on the administration start date , And then it is said that oral administration of 3.75 mg once a day as maintenance dose ". Therefore, we used 4 tablets as the initial loading dose up to now, but with this addition of dosage form it became possible to administer one tablet of 20 mg. We anticipate that this drug will reduce the burden at the time of use, and we expect that we will contribute even more to patients and medical professionals in the treatment of the ischemic heart disease area. Product Summary Release date: May 25, 2016 Sales name Effient® tablets 20mg Common name (JAN) Prasugre hydrochloride Drug price Effient tablets 20 mg: 1 tablet 1,150.20 yen Drug price criterion Listing date: May 25, 2016 Indication The following ischemic heart disease to which percutaneous transluminal coronary angioplasty (PCI) is applied Acute coronary syndrome (unstable angina, non-ST elevation myocardial infarction, ST elevation myocardial infarction) Stable angina pectoris, old old myocardial infarction Dosage regimen Ordinarily, for adults, 20 mg of prasugrel is orally administered once a day on the start of administration, and then 3.75 mg once daily is administered as a maintenance dose orally. Manufacture and sale approval date January 20, 2016 Manufacturing vendor Daiichi Sankyo Co., Ltd.