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Durotep MT Patch(芬太尼经皮吸收型贴片)

2016-03-01 05:49:49  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:3  文字大小:【】【】【
简介:英文药名:Durotep MT Patch(fentanyl) 中文药名:芬太尼经皮吸收型贴片 生产厂家:杨森制药有限公司治疗类别名称经皮吸收型持续性疼痛的治疗剂商標名 Durotep MT Patch 一般名フェンタニル(JAN)、fentan ...

英文药名:Durotep MT Patch(fentanyl)

中文药名:芬太尼经皮吸收型贴片

生产厂家:杨森制药有限公司

デュロテップMTパッチ2.1mg/デュロテップMTパッチ4.2mg/デュロテップMTパッチ8.4mg/デュロテップMTパッチ12.6mg/デュロテップMTパッチ16.8mg

治疗类别名称
经皮吸收型持续性疼痛的治疗剂
商標名
Durotep MT Patch
一般名
フェンタニル(JAN)、fentanyl(JAN、INN)
化学名
N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropanamide
分子式
C22H28N2O
分子量
336.47
化学構造式


 
性状
它是一种白色晶体或结晶粉末。
可溶性
甲醇,乙醇非常易溶于(95),易溶于乙腈,难溶于0.1mol / L的盐酸试液,在0.01摩尔/ L硫酸试液微溶,并且几乎不溶于水。
熔点
85〜87℃
分配系数
的logP=2.96(1-辛醇/pH7.4缓冲液)
药效药理
1. 镇痛作用
(1) 对通过鼠标脊掐致痛是机械伤害性刺激的方法之一,芬太尼(皮下给药)显示镇痛作用,ED50为0.07mg/公斤。硫酸吗啡水合物(皮下给药)的ED50为9毫克/公斤。
(2) 在大鼠,这是中的一个的化学伤害性刺激的方法缓激肽疼痛的制造方法,芬太尼表示皮下给药,15分钟后的最大效果,ED50为0.010mg/ kg的。芬太尼的止痛活性(后30至60分钟皮下给药ED 50是2〜3毫克/公斤)相比硫酸吗啡水合物,则表现为约200倍强的效力比。
(3) 兔牙髓电刺激侵权法,Deyuroteppu补丁(为2.5mg(为25μg/小时))的刺激诱发的脑电波觉醒反应试验表明3至72小时一次粘贴的持续镇痛作用。
(4) 在慢性缩窄损伤模型,这是神经性疼痛模型中的一个,对沙鼠芬太尼被显著抑制在比为0.04mg/ kg的更皮下施用的冷异常性疼痛
2. 作用机制(体外)
结果的受体结合试验,芬太尼是人类克隆μ(亩)起=1.02nmol/L,为阿片受体,δ(增量)的阿片受体起=1530nmol/ L和κ(卡帕)它表明文=1080nmol/ L的对阿片受体的亲和力。此外,使用脑膜组织研究中的所有豚鼠,芬太尼是淇=2.11nmol/L,为μ阿片受体,奇对δ受体=109nmol/L和κ起对抗阿片受体=显示308nmol/L的亲和力从这些结果,芬太尼显示出对μ阿片受体的选择性高亲和力。因此,作为通过μ阿片受体激动剂,被认为是显示强的镇痛作用芬太尼作用。
适应病症
非阿片类镇痛药和弱阿片类镇痛药的以下疾病(但在从其他阿片类镇痛药切换时才使用)
各种癌症中,重度疼痛
慢性疼痛
用法与用量
阿片类镇痛剂切换。
一般,胸部到成人,腹部,上臂,连接到大腿等,代替的每3天(约72小时)使用。
通过考虑这种药物,2.1mg(12.5μg/小时),4.2mg的给药前使用的剂量和阿片类镇痛剂的给药初始糊化剂量(25μg的/小时),8.4mg(为50μg/小时),选择12.6mg(75μg/小时)的剂量之一。然后贴片剂量根据病人的症状和状况进行调整。
包装规格
2.1mg:5张/盒
4.2mg:5张/盒
8.4mg:5张/盒
12.6mg:5张/盒
16.8mg:5张/盒


制造厂商
杨森制药有限公司


注:本品仅供研究
完整资料附件:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8219700S5026_1_13/
Durotep
Durotep may be available in the countries listed below.
Ingredient matches for Durotep
Fentanyl
Fentanyl is reported as an ingredient of Durotep in the following countries:
•Japan
•The fentanyl transdermal matrix patch is approved in Japan for the management of moderate to severe cancer-related pain in adults.
•Bioequivalence, in terms of exposure and the maximum and minimum serum concentrations, has been established between the fentanyl transdermal matrix patch 16.8 mg (100 μg/h) and the fentanyl transdermal reservoir patch 10 mg (100 μg/h) after single and multiple applications.
• The fentanyl transdermal matrix patch 2.1–8.4 mg (12.5-50 μg/h) effectively managed chronic cancer-related pain in adults in a noncomparative, multi-centre, phase II study; 89.4% of recipients rated their global assessment of pain as ‘very satisfied’, ‘satisfied’ or ‘neither satisfied nor dissatisfied’.
• Adults with cancer- or non-cancer-related chronic pain were switched from fentanyl transdermal reservoir patch to fentanyl transdermal matrix patch therapy without compromising efficacy; no differences in pain intensity or sleep interference scores were seen between the two formulations in an nonblind, multicentre, switching pilot study.
•Given the nature of the therapy, the tolerability profile of the fentanyl transdermal matrix patch was generally acceptable. Topical adverse events included erythema, application-site irritation and pruritus. In general, patients and physicians preferred the fentanyl transdermal matrix patch over the fentanyl transdermal reservoir patch in the pilot study.

责任编辑:admin


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