英文药名:Cylocide N Injection(Cytarabine)
中文药名:阿糖胞苷 N 注射剂
生产厂家:日本新药
キロサイドN注400mg/キロサイドN注1g
治疗类别名称
复发性或难治性急性白血病,恶性淋巴瘤的治疗剂
商標名
Cylocide N Injection 400mg
Cylocide N Injection 1g
一般名
シタラビン(Cytarabine)(JAN)
慣用名
シトシンアラビノシド(Cytosine arabinoside)
化学名
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine
分子式
C9H13N3O5
分子量
243.22
化学構造式
融点
約214℃(分解)
性状
本产品是一种白色结晶或结晶性粉末。
此产品可溶于水,微溶于乙酸(100),极微溶于乙醇(99.5)。
本品溶于在0.1mol/ L盐酸测试解决方案。
操作注意事项
由于该药物与细胞毒性的,在制备时,期望戴上手套。如果化学附着到皮肤尽可能彻底冲洗立即用大量自来水。
药效药理
阿糖胞苷剂量治疗的药理学特征如下。
(1) 获得外阿糖胞苷浓度克服核苷细胞膜通透性阿糖胞苷大剂量的下降。
在复发或在白血病细胞核苷类细胞膜的通透性降低难治性白血病患者考虑。
通过对细胞外的浓度阿糖胞苷阿糖胞苷治疗质量提高,内,外的细胞浓度差是通过转运,细胞内阿糖胞苷浓度增加而增加,增强了膜渗透。因此,阿糖胞苷的量是磷酸化底物增加,导致在使细胞内的Ara-CTP的浓度的增加被认为是导致抗肿瘤作用。
(2) 增加阿糖胞苷大剂量阿糖胞苷内-CTP浓度,克服抗药性。
(3) 在阿糖胞苷大剂量的时间来产生的Ara-U是增强细胞杀伤作用和阿糖胞苷的抗肿瘤作用。
1) 通过产品的竞争性抑制抑制由胞苷脱氨酶的阿糖胞苷失活
2) 细胞周期允许留在S期,这种积累S期的细胞,在S阶段引起的特定酶的相对增加,如脱氧胞苷激酶,阿糖胞苷→阿糖胞苷CMP→阿糖胞苷CTP→阿糖胞苷-DNA的促进新陈代谢。
(4) 在小于最大血浆浓度的浓度由阿糖胞苷大剂量达成,以诱导细胞凋亡特别是在细胞周期的S期。
适应病症
阿糖胞苷治疗质量
复发或难治性疾病以下
・急性白血病(急性骨髓性白血病,急性淋巴细胞性白血病)
・恶性淋巴瘤
然而,仅在使用时与其它抗肿瘤剂治疗急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤的组合。
用法用量
阿糖胞苷治疗质量
(1) 急性髓性白血病
成人,通过混合一旦2G/m 2至5%葡萄糖溶液或生理盐水溶液作为阿糖胞苷和300〜500毫升,过一段施用最多连续6天静脉内输液,每12小时的3小时。
当给予孩子,一旦3G/m2的静脉注射,连续3天在输液3小时每12小时阿糖胞苷。
(2) 急性淋巴细胞白血病
成人,在与其他抗肿瘤剂组合,在一个为2g/m 2的5%葡萄糖溶液或生理盐水溶液作为阿糖胞苷和300〜500毫升,每12小时输注超过3小时的混合物中6天到日常管理静脉注射。
当施用于儿童,在与其他抗肿瘤剂联合给药一次2克/平方米至每12小时以上在每天3小时内三天静脉输注如阿糖胞苷。
(3) 恶性淋巴瘤
成人,在与其他抗肿瘤剂组合,一是为2g/m 2的5%葡萄糖溶液或生理盐水溶液作为阿糖胞苷和300〜500毫升,在3小时内混合物1-2次,每天1-2天输注(高达2倍)被静脉内每日施用。当施用于儿童,在与其他抗肿瘤剂联合给药一次2克/平方米至每12小时以上在每天3小时内三天静脉输注如阿糖胞苷。
应当指出的是,由病人,外周血和骨髓状态和类似的年龄减肥适当。
包装规格
N注:400mg:10管
注:以上中文资料仅供参考,使用以原处方为准:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4224401A6037_1_10/