英文药名：Scenesse(Afamelanotide Implant 16mg) 中文药名：阿非糖苷皮下植入物 生产厂家：Clinuvel UK Limited 药品介绍 Scenesse 16mg Implantat(Afamelanotid，阿非糖苷皮下植入物)—是全球第一款，也是唯一最有效治疗白癜风皮下植入物新药 SCENESSE®（afamelanotide 16mg）是该公司已经配制了16mg控释皮下植入物治疗白癜风新药。 “SCENESSE®”一粒米饭的大小，植入物被注射到皮肤下面。 皮肤色素沉着立即被激活，光保护作用持续长达两个月。 SCENESSE®的半衰期相对较短（不到50分钟），迄今为止的试验没有引起严重的安全隐患; 到目前为止，药物耐受性良好。已经选择了植入药物，以便于其在皮肤病学中的使用。 SCENESSE®是第一种开发成药物的黑皮质素。迄今为止，Clinuvel已投资超过1亿澳元，开发出SCENESSE®植入药物产品，作为抗紫外线和阳光暴露风险最大的患者的治疗性光保护药物，并作为白癜风的新型补色疗法。 提示：本品在欧洲已上市销售，需要者请联系我们 Scenesse(Afamelanotide Implant 16mg) NEUE ARZNEISTOFFE Stoffgruppe：32 Dermatika Wirkstoff：Afamelanotid Fertigarzneimittel：Scenesse® Hersteller：Clinuvel Markteinführung (D)：02/2016 Darreichungsform：16 mg Implantat Indikationen Afamelanotid dient zur Prävention von Phototoxizität bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie (EPP). Wirkmechanismus Afamelanotid ist ein Strukturanalogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons mit Bindungspräferenz für den Melanocortin-1-Rezeptor. Durch die Bindung an diesen Rezeptor stimuliert Afamelanotid die Bildung des schwarz-braunen Pigments Eumelanin, und zwar unabhängig von der Sonnenlichtexposition. Die verstärkte dunkle Pigmentierung der Haut erhöht die Breitbandabsorption von UV- und sichtbarem Licht. Gleichzeitig bindet Eumelanin freie Radikale und wirkt antioxidativ, was laut Angaben des Herstellers ebenso einen Beitrag zum Lichtschutz leistet. Anwendungsweise und -hinweise Patienten bekommen alle zwei Monate ein Implantat subkutan über dem Beckenkamm implantiert. Die Implantation dürfen nur Ärzte vornehmen, die vom Hersteller nach einer speziellen Schulung akkreditiert wurden. Die Behandlungsdauer soll die Zeit verstärkter Sonneneinstrahlung abdecken und beispielsweise vom Frühjahr bis zum Frühherbst reichen. Pro Jahr werden drei bis maximal vier Implantate empfohlen. wichtige Wechselwirkungen Bei Patienten, die Gerinnungshemmer einnehmen, kann es an der Implantationsstelle zu verstärkter Hämatombildung oder Blutungen kommen. Nebenwirkungen In Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen Übelkeit (bei 19 Prozent der Patienten), Kopfschmerzen (20 Prozent) und Verfärbungen, Hämatome oder andere Reaktionen an der Implantatstelle (21 Prozent). Da auch von Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schwindel unter Afamelanotid berichtetet wurde, sollten Patienten, die unter diesen Nebenwirkungen leiden, insbesondere innerhalb von 72 Stunden nach der Implantation weder Autofahren noch Maschinen bedienen. Bereits vorhandene pigmentierte Hautveränderungen können durch die Anwendung von Afamelanotid dunkler werden. Daher soll die Haut von Patienten unter der Therapie alle sechs Monate am ganzen Körper dahingehend untersucht werden. Werden Hautveränderungen festgestellt, die auf Hautkrebs oder dessen Vorstufen hindeuten, ist ein Dermatologe hinzuzuziehen. Bei Patienten mit entsprechender (familiärer) Vorbelastung ist besondere Aufmerksamkeit geboten. Um das Hautkrebsrisiko möglichst niedrig zu halten, sollen Patienten während der Behandlung mit Afamelanotid ihre Routinemaßnahmen zum Sonnenschutz beibehalten. Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil des Arzneimittels, Bestehen einer schweren Lebererkrankung sowie Leber- und Niereninsuffizienz darf Scenesse nicht angewendet werden. Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert. Studien In Studien verlängerte die Anwendung von Afamelanotid die Zeit der direkten Sonnenexposition von Patienten mit EPP. Während des 180-tägigen Untersuchungszeitraums setzten sich mit Scenesse behandelte Patienten im arithmetischen Mittel 115,6 Stunden der Sonne aus, in der Placebogruppe betrug dieser Wert lediglich 60,6 Stunden. Hintergrundinfos Die erythropoetische Protoporphyrie (EPP) ist eine seltene Erkrankung, die zu Intoleranz gegenüber Licht führen kann. Betroffene bilden infolge eines Gendefekts nicht genügend Ferrochelatase, ein Enzym, das bei der Häm-Synthese Eisen in Protoporphyrin einbaut. Dadurch reichert sich Protoporphyrin in Erythrozyten, Leber und Blutplasma an. Dieses nimmt bei Bestrahlung mit UVA- und sichtbarem Licht Energie auf und gibt sie später wieder ab. In der Folge leiden Betroffene meist schon nach kurzem Aufenthalt in der Sonne an starken Schmerzen, Juckreiz und Brennen der Haut, teilweise begleitet von Rötung und Schwellung. Die Symptome können stunden- bis tagelang anhalten, sodass die Patienten versuchen, sich durch Kühlung mit Wasser oder Luft Linderung zu verschaffen. Normale Sonnenschutzcremes oder auch Fensterglas bieten keinen Schutz, da sie nicht die Wellenlängen herausfiltern, die die Kaskade in Gang setzen. Neben der Lichtdermatose sind eine Neigung zur Bildung von Gallensteinen sowie eine Leberschädigung Folgen des Protoporphyrin-Überschusses. Besonderheiten Das Präparat ist bei 2 bis 8 °C im Kühlschrank zu lagern. Die Informationen zu Scenesse sind aufgrund der Seltenheit der EPP noch lückenhaft, sodass die Zulassung „unter außergewöhnlichen Umständen“ erfolgte. Scenesse ist verschreibungspflichtig. weitere Hinweise Während Schwangerschaft und Stillzeit sollte Scenesse nicht angewendet werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung und in den drei Monaten danach wirksam verhüten. Bei Kindern und Jugendlichen wird die Anwendung nicht empfohlen, bei über-70-jährigen Patienten sollte sie nicht erfolgen. Falls doch, müssen Ältere nach jeder Implantation überwacht werden. Dasselbe gilt für Patienten mit klinisch bedeutsamen chronischen Erkrankungen. Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR): SCENESSE® (afamelanotide 16mg) The SCENESSE® (afamelanotide 16mg) Package Information Leaflet (English PDF) can be accessed here. The SCENESSE® (afamelanotide 16mg) Summary of Product Characteristics (English PDF) can be accessed here. Information in languages other than English available on the European Medicines Agency’s website here (external link). SCENESSE® (INN: afamelanotide) is Clinuvel's proprietary first-in-class photoprotective drug. The drug has been approved for marketing authorisation under exceptional circumstances by the European Medicines Agency for the prevention of phototoxicity in adults with the orphan disease erythropoietic protoporphyria (EPP). Further studies of SCENESSE® are underway as a repigmentary agent in vitiligo. SCENESSE® (pronounced "sen-esse") acts by increasing the levels of melanin in the skin; and shields against UV radiation (UVR) and sunlight. SCENESSE® is delivered via a subcutaneous dissolving implant approximately the size of a grain of rice. Increased pigmentation of the skin appears after two days and lasts up to two months. Alpha-Melanocyte Stimulating Hormone (α-MSH) is a naturally occurring peptide hormone which is released by skin cells in response to the stimulation by ultraviolet radiation (UVR). α-MSH has a very short half life (seconds) in the blood stream, sufficient to reach and stimulate other skin cells (melanocytes) which in turn produce and release melanin, a dark brown pigment. Melanin is known for its photoprotective effect. SCENESSE® is a chemical analogue of α-MSH and is a linear peptide with 13 amino acids. Two amino acids present in α-MSH have been changed and amplified to produce afamelanotide. This small change creates a more stable molecule with increased potent biologic effects and a longer half life (minutes). SCENESSE® increases melanin content of the skin without exposure of the skin to the damaging effects of UVR. Clinuvel is currently trialing SCENESSE® in a range of light and UV related skin disorders (photodermatoses) and as a repigmentation therapy in vitiligo. It is proposed that SCENESSE® will provide prophylactic treatment to patients suffering from photodermatoses by stimulating melanin to act as a photoprotective filtering the impact of UV to the skin. In vitiligo the drug is being evaluated in combination with narrowband ultraviolet B phototherapy (NB-UVB). Over 900 patients have been treated with SCENESSE® in more than 20 clinical trials over several indications. Results to date suggest that the drug is well tolerated. In EPP trials, SCENESSE® has been shown to reduce the incidence and severity of phototoxic reactions. Clinuvel Pharmaceuticals Ltd is an ethical pharmaceutical company focused on providing photoprotective care of the skin. Clinuvel is working closely with global regulatory agencies to develop SCENESSE® as a prescriptive drug. Clinuvel has been developing and testing SCENESSE® since 2000. Our development is focused on the SAFE and controlled administration of the drug substance.