英文药名：YOSPRALA (aspirin/omeprazole delayed-release tablets)

中文药名：阿司匹林/奥美拉唑复方缓释片

生产厂家：Aralez制药公司
药品介绍
首个阿司匹林与奥美拉唑复方新药YOSPRALA（每日一次）获批用于治疗心脏病患者及预防心血管和脑血管疾病
近日，美国FDA批准其产品YOSPRALA（每日一次）用于那些服用阿司匹林来预防心血管和脑血管疾病的患者，他们有发展阿司匹林相关性胃溃疡的风险。
目前，YOSPRALA是复含抗血小板剂（阿斯匹林）和质子泵抑制剂（proton pump inhibitor ，PPI）omeprazole（奥美拉唑）的唯一处方型双药固定剂量复合剂。
批准日期：2016年9月29日  公司：Aralez制药公司
YOSPRALA（阿司匹林和奥美拉唑[aspirin and omeprazole]）缓释片，用于口服使用
初始美国批准：2016年
作用机制
阿司匹林（乙酰水杨酸）是前列腺素合成和血小板聚集的抑制剂。 阿司匹林和水杨酸之间的活性差异被认为是由于阿司匹林分子上的乙酰基。 该乙酰基负责通过乙酰化使环加氧酶失活。
奥美拉唑属于一类抗分泌化合物，取代的苯并咪唑，其通过特异性抑制胃壁细胞分泌表面上的[H+/K+]-ATP酶系统抑制胃酸分泌。 因为该酶系统被认为是胃粘膜内的酸（质子）泵，所以奥美拉唑被表征为胃酸泵抑制剂，因为它阻断酸生产的最后步骤。 这种效应是剂量相关的，并且导致抑制基础和刺激的酸分泌，而不管刺激。
适应症和用法
YOSPRALA是阿司匹林（一种抗血小板药物）和奥美拉唑（一种质子泵抑制剂（PPI））的组合，用于需要阿司匹林用于二级预防心血管和脑血管事件并有发生阿司匹林相关胃溃疡风险的患者。
YOSPRALA的阿司匹林成分适用于：
降低由于纤维蛋白血小板栓塞而具有缺血性中风或脑短暂性缺血的患者的死亡和非致死性中风的组合风险，
减少先前心肌梗死或不稳定型心绞痛患者的死亡和非致死性MI的组合风险，
降低慢性稳定性心绞痛患者MI和猝死的联合风险，
当存在已经存在阿司匹林的已存在的病症时，用于已经历血运重建术（冠状动脉旁路移植术[CABG]或经皮冠状动脉冠状动脉成形术[PTCA]）的患者。
YOSPRALA的奥美拉唑组分用于降低由于年龄（≥55）或有记录的胃溃疡史而发生阿司匹林相关性胃溃疡风险的患者发生阿司匹林相关性胃溃疡的风险。
使用限制：
不用作急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死或经皮冠状动脉介入治疗开始前的阿司匹林治疗的初始剂量。
尚未显示降低阿司匹林引起的胃肠道出血的风险。
YOSPRALA不能与阿司匹林和奥美拉唑的各个组分互换。
剂量和给药
推荐剂量：每日一片，至少在餐前60分钟。
不要分开，咀嚼，粉碎或溶解片剂。
剂量形式和强度
延迟释放片：
81mg缓释阿司匹林/40mg立即释放奥美拉唑
325mg缓释阿司匹林/40mg立即释放奥美拉唑
禁忌症
服用阿司匹林或其他NSAID后哮喘，荨麻疹或其他过敏性反应史。
在儿童患者疑似病毒感染，有或没有发烧，因为雷氏综合征的风险。
对阿司匹林，奥美拉唑，取代的苯并咪唑或任何YOSPRALA赋形剂的已知超敏反应。
接受含有rilpivirine产品的患者。
警告和注意事项
凝血异常：阿司匹林出血时间增加的风险，特别是在遗传性（血友病）或获得性（肝病或维生素K缺乏）出血性疾病患者中。监测患者出血增加的迹象。
GI不良反应（包括溃疡和出血）：监测体征和症状，如果出血，停止治疗。
使用酒精的出血风险：避免重度酒精使用（每天三次或更多次饮酒）。
减少与氯吡格雷由于干扰CYP2C19代谢的抗血小板活性：考虑其他抗血小板治疗。
降低替格瑞洛的功效：避免使用325/40强度的YOSPRALA。
肾衰竭：在严重肾衰竭的患者中避免YOSPRALA。
胃恶性肿瘤：在成人中，对胃症状的反应不排除胃恶性肿瘤的存在;考虑额外的后续和诊断测试。
急性间质性肾炎：在接受PPI的患者中观察到。
艰难梭菌相关性腹泻：PPI治疗可能与增加的风险相关;使用最低剂量和最短治疗时间。
骨折：长期和多次每日剂量PPI治疗可能与髋，腕或脊柱的骨质疏松症相关性骨折的风险增加相关;使用最低剂量和最短治疗时间。
皮肤和系统性红斑狼疮：大部分皮肤;新发病或加重现有疾病;停止YOSPRALA并参考专家评价。
肝损害：在所有程度的肝损伤患者中避免YOSPRALA。
氰钴胺素（维生素B-12）缺乏症：PPI的每日长期使用（例如，长于3年）可能导致吸收不良或缺乏。
低镁血症：报道很少用PPI长期治疗;考虑监测镁水平。
奥美拉唑与圣约翰草或利福平的降低作用：避免同时使用。
与神经内分泌肿瘤诊断研究的相互作用：增加嗜铬粒蛋白A（CgA）水平可能干扰神经内分泌肿瘤的诊断研究;在评估CgA水平之前至少14天暂时停止YOSPRALA
甲氨蝶呤对骨髓的毒性，特别是在老年人或肾脏受损的人群中：与PPI的使用可能升高和/或延长甲氨蝶呤和/或其代谢物的血清水平，可能导致毒性。对于高剂量甲氨蝶呤，考虑暂时撤出YOSPRALA。
动静脉导管过早闭合：避免在孕妇30周开始使用。
不良反应
成人最常见的不良反应（≥2％）是：胃炎，恶心，腹泻，胃息肉和非心源性胸痛
供应/存储和处理
YOSPRALA（阿司匹林81mg /奥美拉唑40mg）和（阿司匹林325mg /奥美拉唑40mg）延迟释放片剂是在黑色油墨中分别印有81/40和325/40的椭圆形，蓝绿色，薄膜包衣片剂。 YOSPRALA片剂包装在具有干燥剂的高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，供应为：
NDC 70347-081-30    30片30片YOSPRALA 81/40
NDC 70347-081-90  90片YOSPRALA 81/40
NDC 70347-325-30    30片30片YOSPRALA 325/40
NDC 70347-325-90    90片90片YOSPRALA 325/40
储存：在25°C（77°F）下储存; 允许15-30°C（59至86°F）[参见USP控制室温]。 在原装容器中存放干燥剂，并保持瓶子紧闭，防止受潮。 如果包装细分，在密封的容器中分装。
原处方资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=73f74f6d-e624-4551-8924-1c747ffb2140

YOSPRALA(aspirin and omeprazole) 81mg/40mg, 325mg/40mg; delayed-rel tabs
General Information
Yosprala is a combination of aspirin, an anti-platelet agent, and omeprazole, a proton pump inhibitor (PPI).
Yosprala is specifically indicated for patients who require aspirin for secondary prevention of cardiovascular and cerebrovascular events and who are at risk of developing aspirin associated gastric ulcers.
Yosprala is supplied as delayed-release tablets for oral administration. The recommended dose is one tablet daily at least 60 minutes before a meal.
Clinical Results
FDA Approval
The FDA approval of Yosprala was based on two randomized, multi-center, double-blind trials (Study 1 and Study 2) which evaluated the omeprazole component by comparing the incidence of gastric ulcer formation in 524 patients randomized to Yosprala 325 mg/40 mg tablets and 525 patients randomized to EC-aspirin 325 mg. Patients were included with a cerebro- or cardiovascular diagnosis if they had been taking daily aspirin 325 mg for at least 3 months, were expected to require daily aspirin 325 mg therapy for at least 6 months and were over 55 years old. Subjects between 18 and 55 years old were also required to have a documented history of gastric or duodenal ulcer within the past 5 years. Studies 1 and 2 showed that Yosprala given as 325 mg/40 mg tablets once daily statistically significantly reduced the 6-month cumulative incidence of gastric ulcers compared to EC-aspirin 325 mg once daily. In both trials, patients receiving Yosprala 325 mg/40 mg tablets had a statistically significantly lower 6-month cumulative incidence of gastric and/or duodenal ulcers compared to EC-aspirin 325 mg (3% vs. 12%).
Side Effects
Adverse effects associated with the use of Yosprala may include, but are not limited to, the following:
•gastritis
•nausea
•diarrhea
•gastric polyps
•non-cardiac chest pain
Mechanism of Action
Yosprala is a combination of aspirin, an anti-platelet agent, and omeprazole, a proton pump inhibitor (PPI). Aspirin (acetylsalicylic acid) is an inhibitor of both prostaglandin synthesis and platelet aggregation. Omeprazole belongs to a class of antisecretory compounds, the substituted benzimidazoles, that suppress gastric acid secretion by specific inhibition of the [H+ /K+ ]-ATPase enzyme system at the secretory surface of the gastric parietal cell. Because this enzyme system is regarded as the acid (proton) pump within the gastric mucosa, omeprazole has been characterized as a gastric acid-pump inhibitor, in that it blocks the final step of acid production. This effect is doserelated and leads to inhibition of both basal and stimulated acid secretion irrespective of the stimulus.