近日，便秘新药Constella®（利那洛肽胶囊290mcg 口服1/日）上市，该药物是在欧洲首个获批用于治疗中重度IBS-C成人患者新型处方药物，目前，Constella®已在德国、英国以及北欧国家中上市，且在2013年内有望在数个其他欧洲国家中上市。
在欧盟内，Constella是首个也是仅有的一个获批用于成人IBS-C的治疗药物，已被临床试验证实可以改善患者的腹痛症状——IBS-C的标志性症状，同时也可以改善便秘相关的其他症状。IBS是一种易复发的功能性慢性胃肠道疾病，在欧洲其发病率超过10%。据估计，在IBS患者中，约有1/3为不同严重程度的IBS-C患者。IBS-C相关性症状包括腹痛和/或腹部不适、腹部胀气以及便秘等。
关于Constella(利那洛肽)
利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C受体激动剂（GCCA），同时具有内脏镇痛效应和内分泌活性。利那洛肽是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构，与内源性鸟苷肽家族相关。利那洛肽及其活性代谢产物都可以与小肠上皮管腔表面的鸟苷酸环化酶-C（GC-C）受体结合。在动物模型中，通过GC-C的活化，利那洛肽可以减轻内脏疼痛，提高胃肠道转运速度，在人类中，该药物也可以提高结肠的转运速度。GC-C活化的结果即细胞内外cGMP（环鸟苷酸）浓度升高。细胞外cGMP可以降低疼痛神经纤维的活性，可减轻模型动物的内脏疼痛。细胞内cGMP可通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终导致小肠液分泌增多和小肠转运速度增快。
利那洛肽是由Ironwood公司的科学家发明的，在欧洲，Almirall公司获批对该药物进行市场营销。Constella®是该药物的商标，由Ironwood制药公司所有。

Constella Kaps 290 Mcg 28 Stk
Was ist Constella und wann wird es angewendet?
Constella enthält den Wirkstoff Linaclotid. Es wird angewendet, um die Symptome des mittelschweren bis schweren Reizdarm-Syndroms mit Verstopfung bei erwachsenen Patienten zu behandeln.
Das Reizdarm-Syndrom ist eine häufige Darmkrankheit. Zu den hauptsächlichen Symptomen des Reizdarm-Syndroms mit Verstopfung gehören Bauchschmerzen, Blähungsgefühl und unregelmässiger, harter Stuhl (Kot) in geringen Mengen oder in Form von Kügelchen. Diese Symptome können von Person zu Person unterschiedlich sein.
Constella wirkt lokal im Darm und hilft Ihnen dabei, Schmerzen und Blähbeschwerden zu verringern und Ihre normale Darmfunktion wiederherzustellen. Es wird nicht vom Körper resorbiert, sondern bindet an einen Rezeptor an Ihrer Darmoberfläche. Dieser Rezeptor hat den Namen Guanylatcyclase-C. Durch die Bindung an diesen Rezeptor blockiert es das Schmerzempfinden. Zusätzlich transportiert der Körper vermehrt Flüssigkeit in den Darm und bewirkt so eine Auflockerung Ihres Stuhls und erhöhten Stuhlgang.
Constella wird auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin angewendet.
Wann darf Constella nicht eingenommen werden?
Constella darf nicht eingenommen werden,
•wenn Sie allergisch gegen Linaclotid oder einen anderen Bestandteil dieses Arzneimittels sind;
•wenn Sie oder Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wissen, dass Sie unter einer Verengung in Ihrem Magen-Darm-Trakt leiden.
Wann ist bei der Einnahme von Constella Vorsicht geboten?
Ihr Arzt hat Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben, nachdem er andere Erkrankungen, insbesondere Darmerkrankungen, ausschliessen konnte und zu dem Schluss kam, dass Sie an einem Reizdarm-Syndrom mit Verstopfung leiden. Da diese anderen Erkrankungen die gleichen Symptome wie ein Reizdarm-Syndrom haben können, ist es wichtig, dass Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin unverzüglich über jegliche Veränderungen oder Unregelmässigkeiten der Symptome in Kenntnis setzen.
Bei Auftreten von schwerem oder langanhaltendem Durchfall (häufiger, wässriger Stuhl während mindestens 7 Tagen), brechen Sie bitte die Einnahme von Constella ab und wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin. Denken Sie daran, viel Flüssigkeit zu trinken, um den vom Durchfall verursachten Flüssigkeits- und Elektrolytverlust (wie z.B. Kaliumverlust) auszugleichen.
Wenn Sie an schwerem Durchfall leiden, wirkt die Antibabypille eventuell nicht. Daher wird in diesem Fall die Anwendung einer zusätzlichen Verhütungsmethode empfohlen.
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Sie älter als 65 Jahre sind, da in dieser Altersgruppe ein erhöhtes Risiko für Durchfall besteht.
Besondere Vorsicht ist auch geboten, wenn Sie an schwerem oder andauerndem Durchfall und einer zusätzlichen Erkrankung, wie etwa Bluthochdruck, früheren Erkrankungen des Herzens und der Gefässe (z.B. frühere Herzinfarkte) oder Diabetes leiden.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie an einer entzündlichen Darmerkrankung, wie Morbus Crohn oder ulzerative Kolitis leiden, da Constella bei diesen Patienten nicht empfohlen wird.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden, da die Sicherheit und Wirksamkeit von Constella in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurden.
Einnahme von Constella zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Einige Arzneimittel können in ihrer Wirksamkeit herabgesetzt sein, wenn Sie an schwerem oder anhaltendem Durchfall leiden, wie z. B.:
•Orale Kontrazeptiva («Antibabypille»). Wenn Sie an schwerem Durchfall leiden, wirkt die Antibabypille eventuell nicht. Daher wird in diesem Fall die Anwendung einer zusätzlichen Verhütungsmethode empfohlen. Siehe Anweisungen in der Packungsbeilage Ihrer Antibabypille;
•Arzneimittel, die eine sorgfältige und exakte Dosierung erfordern, wie etwa Levothyroxin (ein Hormon zur Behandlung der Schilddrüsenunterfunktion).
Einige Arzneimittel können das Risiko für Durchfall erhöhen, wenn sie zusammen mit Constella eingenommen werden, wie z. B.:
•Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren oder erhöhter Magensäureproduktion (sogenannte Protonenpumpenhemmer);
•Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen (sogenannte NSARs);
•Laxantien (Abführmittel).
Einnahme von Constella zusammen mit Nahrungsmitteln
Constella hat häufigeren Stuhlgang und Durchfall (weichen Stuhl) zur Folge, wenn es zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wird, als wenn es in nüchternem Zustand eingenommen wird.
Die Anwendung von Constella hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin auch, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben oder
•andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen.
Darf Constella während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Es liegen nur begrenzte Informationen zu den Wirkungen von Constella bei schwangeren und stillenden Frauen vor.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden.
Wenn Sie stillen, nehmen Sie Constella nur ein, wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen dazu rät.
Wie verwenden Sie Constella?
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt 1 Kapsel einmal täglich. Die Kapsel sollte mindestens 30 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen werden.
Sollten Sie eine Einnahme vergessen haben, nehmen Sie einfach die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein und fahren Sie wie gewohnt fort. Nehmen Sie bitte nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Einnahme nachzuholen.
Falls Sie eine grössere Menge von Constella eingenommen haben, als Sie sollten, ist die wahrscheinlichste Wirkung Durchfall. Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie eine zu hohe Dosis dieses Arzneimittels eingenommen haben.
Bevor Sie die Einnahme von Constella abbrechen, sollten Sie zuerst mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin darüber sprechen. Grundsätzlich kann die Behandlung mit Constella jederzeit ohne Sicherheitsbedenken abgesetzt werden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Constella haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Eine sehr häufige Nebenwirkung bei der Behandlung mit Constella ist Durchfall. Der Durchfall ist normalerweise von kurzer Dauer; wenn bei Ihnen allerdings schwerer oder langanhaltender Durchfall (häufiger oder wässriger Stuhl während mindestens 7 Tagen) auftritt und Sie sich schwindlig, benommen oder matt fühlen, brechen Sie die Einnahme von Constella ab und informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme von Constella sind auch: Magen- oder Bauchschmerzen, Blähungsgefühl, Blähungen, Magen-Darm-Grippe (virale Gastroenteritis), Schwindelgefühl.
Gelegentliche Nebenwirkungen sind: Stuhlinkontinenz (Unfähigkeit den Stuhlabgang zu kontrollieren), Drang nach Stuhlentleerung; Schwindelgefühl nach raschem Aufstehen, Flüssigkeitsmangel (Dehydration), erniedrigter Kaliumspiegel im Blut, verminderter Appetit.
Eine seltene Nebenwirkung ist erniedrigtes Bicarbonat im Blut.
Mit einer nicht bekannten Häufigkeit sind im Weiteren auch Fälle von Hautausschlag gemeldet worden.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Constella ist ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Die Flasche mit den Kapseln sollte gut verschlossen nicht über 30 °C und vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Nach Öffnen der Flasche sollten Sie die Kapseln innerhalb von 18 Wochen aufbrauchen.
Verwenden Sie Constella nicht, wenn Sie sichtbare Schäden an der Flasche oder ein verändertes Aussehen der Kapseln feststellen.
Die Flasche enthält einen oder mehrere Behälter mit Kieselgel, um die Kapseln trocken zu halten. Lassen Sie die Behälter in der Flasche. Nicht schlucken.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Constella enthalten?
1 Kapsel Constella enthält 290 µg des Wirkstoffes Linaclotid sowie Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
62684 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Constella? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung.
Flaschen mit 10 (zurzeit nicht im Handel), 28, 60 (zurzeit nicht im Handel) oder 90 Kapseln.
Zulassungsinhaberin
Allergan AG, Zürich.

https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31618
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产地国家：瑞士
原产地英文商品名:
Constella Kaps 290mμg/cap 28caps/box 
原产地英文药品名:
linaclotide 
中文参考商品译名:
Constella胶囊 290微克/胶囊 28胶囊/瓶
中文参考药品译名:
利那洛肽
生产厂家中文参考译名:
Allergan AG
生产厂家英文名:
Allergan AG
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产地国家：瑞士
原产地英文商品名:
Constella Kaps 290mμg/cap 90caps/box 
原产地英文药品名:
linaclotide 
中文参考商品译名:
Constella胶囊 290微克/胶囊 90胶囊/瓶
中文参考药品译名:
利那洛肽
生产厂家中文参考译名:
Allergan AG
生产厂家英文名:
Allergan AG
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产地国家：德国
原产地英文商品名:
Constella Kaps 290mμg/cap 28caps/box 
原产地英文药品名:
linaclotide 
中文参考商品译名:
Constella胶囊 290微克/胶囊 28胶囊/瓶
中文参考药品译名:
利那洛肽
生产厂家中文参考译名:
Allergan
生产厂家英文名:
Allergan
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产地国家：德国
原产地英文商品名:
Constella Kaps 290mμg/cap 90caps/box 
原产地英文药品名:
linaclotide 
中文参考商品译名:
Constella胶囊 290微克/胶囊 90胶囊/瓶
中文参考药品译名:
利那洛肽
生产厂家中文参考译名:
Allergan
生产厂家英文名:
Allergan