2017年3月21日,瑞士制药巨头诺华靶向抗癌药Kisqali（ribociclib）获得美国FDA批准，联合一种芳香酶抑制剂，作为一种一线内分泌疗法用于绝经后女性激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌的治疗。
Kisqali是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK4/6）抑制剂，通过诺华与Astex制药公司的一项研究合作发现。之前，在美国监管方面，FDA已授予Kisqali突破性药物资格和优先审查资格。
此次批准，使Kisqali成为继辉瑞靶向抗癌药Ibrance之后FDA批准的第二款CDK4/6抑制剂。Ibrance于2015年获FDA加速批准一线治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌，去年初，Ibrance再获FDA批准二线治疗接受内分泌疗法后病情进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。
Kisqali的获批，是基于III期临床研究MONALEESA-2的数据。该研究在之前未接受系统治疗（即初治）控制晚期病情的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者中开展，数据显示，与来曲唑（一种芳香酶抑制剂）单药治疗相比，Kisqali联合来曲唑使疾病进展或死亡风险显著降低了44%。在中期分析时，该研究就提前达到了主要终点。额外随访11个月后开展的分析显示，Kisqali联合来曲唑治疗组中位无进展生存期为25.3个月，来曲唑单药治疗组为16.0个月，此外，Kisqali联合来曲唑治疗组有超过53%的患者其肿瘤体积缩至少30%。
Kisqali是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。（生物谷Bioon.com）
原始出处：FDA Clears Novartis Kisqali for Combination Breast Cancer Therapy