2018年10月11日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Xyosted（testosterone enanthate）注射。Xyosted是美国食品和药物管理局批准的第一个皮下注射睾酮产品，每周1次，在家自给自足，使用简单，单剂量，一次性快速注射器。Xyosted已被批准具有三种剂量强度，50mg、75mg和100mg，用于成年男性的睾酮替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病（见下面的适应症和使用方法）。
  Jed C.Kaminetsky医学博士，大学泌尿学协会泌尿科医生，曼哈顿医学研究医学主任，纽约大学医学院泌尿学临床助理教授，Xyosted关键性研究的主要研究员说，“每周一次，在家，皮下。他继续说：“皮下注射Xyosted还可以消除通常与凝胶有关的转移问题，并可能减少办公室注射程序的需要。”这可能需要更频繁的患者访问。XYOSTED在临床上显示产生生理正常水平的睾酮，具有窄的峰谷比。
  根据Symphony Health Solutions的数据，Xyosted进入了睾酮替代治疗市场。大多数处方是注射的（66%）和局部（32%）睾酮产品。

  重要安全信息
  盒装警告：血压升高
  Xyosted可引起血压升高，从而增加发生主要心血管不良事件(MACE)的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性卒中和心血管死亡，在具有心血管危险因素或已确立的心脏瓣膜患者中，MACE的风险更高。疤痕病
  在启动XYOSTST之前，考虑患者的基线心血管风险并确保血压得到充分控制。
  开始治疗大约6周后，定期监测和治疗Xyosted患者新发高血压或原有高血压的恶化。
  重新评估Xyosted对那些在治疗期间出现心血管危险因素或心血管疾病的患者的益处是否大于其风险。
  由于这种风险，使用Xyosted仅用于治疗男性性腺功能低下与结构或遗传病因有关。

  适应症及用法
  XYOSTED(睾酮庚酸酯)注射是一种雄激素，用于成年男性的睾酮替代疗法，治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病。
  原发性腺功能减退症（先天性或后天性）
  性腺功能减退性腺功能减退症（先天性或后天性）
  使用限制
  Xyosted治疗男性“年龄相关性性腺功能减退”（也称为“晚发性性腺功能减退”）的安全性和有效性尚未确定。
  18岁以下男性的XyoSTED安全性和有效性尚未建立
  禁忌症
  XYOSTEST禁忌：
  男性乳腺癌或已知或怀疑前列腺癌。
  怀孕的妇女。睾酮可引起女性胎儿在给予孕妇时的男性化。
  已知对木犀草或其任何成分（睾酮庚酸和芝麻油）过敏。
  性腺功能减退的男性，如“年龄相关性性腺功能减退”，与结构或遗传病因无关。对于这些情况，Xyosted的效果尚未确定，并且Xyosted可以增加血压（BP），从而增加MACE的风险。
  警告和注意事项
  血压升高-在临床试验中，Xyosted在治疗的头12周内根据动态血压监测（ABPM）平均增加4mmHg的收缩压，根据血压袖带测量治疗1年后平均增加4mmHg的基础血压。NTS。在一年的试验中，10%的Xyosted治疗的患者开始使用抗高血压药物或需要改变他们的抗高血压药物方案。
  血压升高可增加MACE的风险，已知心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者具有更大的风险。
  在一些患者中，用XYOSTED增加BP可能太小而无法检测，但仍可能增加MACE的风险。
  在开始Xyosted之前，考虑患者的基线心血管风险，并确保血压得到充分控制。在开始XYOSTSTY术后大约6周检查BP，然后定期检查BP。治疗新发性高血压或原发性高血压恶化。重新评估持  续使用Xyosted治疗的益处是否大于发展心血管危险因素或心血管疾病的患者的风险。
  红细胞增多症的红细胞增多，反映红细胞质量的增加，可能需要停止XYOSTST。检查血细胞比容在启动XYOSTST之前没有升高。每3个月评估患者血细胞比容，而患者为XYOSTST。如果血细胞比容升高，停止XYOSTID直到血细胞比容降低到可接受的水平。如果XYOSTSTE重新启动，并再次导致血细胞比容升高，停止XYOSTYST永久。红细胞肿块的增加可能增加血栓栓塞事件的风险。
心血管风险的长期临床安全试验尚未完成，以评估成年男性睾酮替代疗法的心血管结果。迄今为止，流行病学研究和随机对照试验对于确定MACE的风险，如非致命性心肌梗死、非致命性中风和心血管死亡，与睾丸激素的使用相比，没有使用是不确定的。一些研究，但不是全部，都报道了与男性使用睾酮替代疗法相关的MACE风险增加。XYOSTED可导致BP增加，可增加MACE的风险。在决定是否使用或继续使用XYOSTID时，应该告知患者这种可能的风险。
  良性前列腺增生（BPH）的恶化和前列腺癌患者前列腺增生的潜在风险增加了BPH症状和体征恶化的风险。监测BPH患者的症状和体征恶化。用雄激素治疗的患者可能会增加前列腺癌的风险。在开始和治疗雄激素之前评估前列腺癌患者。
  静脉血栓栓塞（VTE）-有售后报道静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），患者使用睾酮产品，如Xyo.。评估那些报告下肢疼痛、水肿、温暖和红斑症状的DVD患者和那些出现急性呼吸急促的PE患者。如果怀疑静脉血栓栓塞事件，停止使用XYOSTID治疗，并启动适当的治疗和管理。
  睾酮的滥用和血清睾酮浓度的监测-睾酮一直受到滥用，通常以高于批准的指征建议剂量，并与其他合成雄激素联合使用。合成激素雄激素滥用可导致严重的心血管和精神不良反应。
如果怀疑睾酮滥用，检查血清睾酮浓度，以确保他们在治疗范围内。然而，睾酮水平可能在正常或低于正常范围的男性滥用合成睾酮衍生物。咨询者关于滥用睾酮和合成雄激素类固醇的严重不良反应。相反，考虑在疑似患有严重心血管或精神不良事件的患者中睾酮和合成雄激素滥用的可能性。
  不适用于妇女-由于缺乏对妇女的对照研究和潜在的男性化作用，Xyosted不建议用于妇女。
  对精子发生不利影响的可能性-对于大剂量外源雄激素，包括Xyo.，精子发生可以通过反馈抑制垂体卵泡刺激激素（FSH）而抑制，这可能导致对精液参数包括spe的不利影响。RM计数。在决定是否使用或继续使用XYOSTID时，应该告知患者这种可能的风险。
  肝脏副作用-长期使用高剂量的口服活性17α-烷基雄激素（例如，甲基睾酮）与严重的肝脏副作用（肝硬化、肝肿瘤、胆汁淤积性肝炎和黄疸）有关。肝Peliosis可能是危及生命或致命的并发症。长期使用肌内注射睾酮庚酸盐，长期提高血液水平，已产生多发性肝腺瘤。不知道产生这种不良反应。然而，应该指导患者报告任何肝功能不全的症状或体征（例如黄疸）。如果发生这些情况，在评估病因时立即中断XYOSTST。
  水肿性雄激素，包括木犀草素，可促进钠和水的保留。合并或不合并充血性心力衰竭的水肿可能是心脏、肾脏或肝病患者的严重并发症。除了停用药物外，还可能需要利尿剂治疗。
男性乳房发育症可能发展，并可能坚持治疗性腺功能减退症的患者。
  睡眠呼吸暂停-使用睾酮产品，包括Xyo.，可以增强一些患者的睡眠呼吸暂停，尤其是那些有危险因素的患者，如肥胖症或慢性肺病。
  脂质-血清脂质谱的变化可能需要调整降脂药物的剂量或停止睾酮治疗。定期监测血脂谱，尤其是在开始睾酮治疗后。
  高钙血症-雄激素，包括Xyo.，应谨慎用于高钙血症（和相关的高钙尿）风险的癌症患者。用XYOSTST治疗这些患者定期监测血清钙浓度。
  降低的甲状腺素结合球蛋白-雄激素，包括Xyo.，可降低甲状腺素结合球蛋白的浓度，导致总T4血清浓度降低，并增加树脂吸收T3和T4。然而，游离甲状腺激素浓度保持不变，并且没有甲状腺功能异常的临床证据。
  抑郁症和自杀-抑郁症的风险和自杀意念和行为，包括完全的自杀，已经在临床试验中发生在接受Xyosted治疗的患者中。建议患者和护理人员就自杀意念或行为、新发或恶化的抑郁症、焦虑或其他情绪变化的表现寻求医疗照顾。
  不良反应
  在总共283名每周皮下注射长达1年的男性中，Xyosted的安全性在2项临床研究中进行了评估。所有患者开始于每周75mg，然后根据需要滴定到每周50mg或100mg，以达到剂量前总睾酮浓度≥350ng/dL和<650ng/dL。
  最常见的不良反应为：红细胞压积增加、高血压、PSA升高、注射部位瘀伤和头痛。
  药物相互作用
  胰岛素敏感性或血糖控制的胰岛素变化可能发生在用雄激素治疗的患者中。在糖尿病患者中，雄激素的代谢作用可能降低血糖，因此，可能需要减少抗糖尿病药物的剂量。
口服抗凝剂在抗凝血酶活性上的变化可能与雄激素有关，因此，在华法林患者中，更频繁地监测国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间，尤其是雄激素治疗的起始和终止。
皮质类固醇同时使用睾酮和皮质类固醇可能会导致增加的液体潴留，需要仔细监测，特别是在心脏，肾脏或肝脏疾病的患者。
  可能会增加血压的药物，一些处方药和非处方止痛药和感冒药含有已知的增加血压的药物。这些药物伴随着XYOSTSTESS可能导致血压的额外增加。
  在特定人群中的使用
  妊娠期使用XYOSTED孕妇禁用。睾酮是致畸，并可能造成胎儿伤害时，给孕妇根据动物研究的数据及其作用机制。雌性胎儿暴露于雄激素可能导致不同程度的男性化。在动物发育研究中，子宫内暴露于睾酮导致后代的激素和行为改变，并导致雌性和雄性后代生殖组织的结构损伤。这些研究不符合当前的非临床开发毒性研究标准。
哺乳期的木香不适用于女性。
  女性和男性的生殖潜力-在治疗大剂量外源性雄激素，包括Xyo.，精子发生可以通过反馈抑制下丘脑-垂体-睾丸轴抑制。一些男性接受睾酮替代疗法降低了生育能力。对生育能力的影响可能是不可逆转的。
  18岁以下儿童的小儿安全性和有效性尚未建立。使用不当可能导致骨龄加快，骨骺过早闭合。
老年用途-在Xyosted的对照临床研究中，没有足够数量的老年患者确定65岁以上患者的疗效或安全性是否与年轻受试者不同。在使用Xyosted进行6个月和1年疗效和安全性临床研究的283例患者中，49例（17%）超过65岁。此外，在老年患者中没有足够的长期安全数据来评估心血管疾病和前列腺癌潜在增加的风险。老年患者接受雄激素治疗也可能有恶化的迹象和症状的前列腺增生症。
  药物滥用与依赖
  XYOSTYST含有睾酮庚酸酯，在控制物质法中是一种计划III控制物质。
  睾丸激素的滥用和滥用见于男性和女性成年人和青少年。睾酮，往往与其他合成代谢雄激素类固醇，可能会滥用运动员和健美运动员。
  据报道，滥用合成激素类固醇的个体出现严重不良反应，包括心脏骤停、心肌梗塞、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭、脑血管意外、肝毒性和严重的精神症状，包括m.极度抑郁、躁狂、偏执狂、精神病、妄想、幻觉、敌意和攻击性。
  据报道，男性有下列不良反应：短暂性脑缺血发作、抽搐、低躁狂、易怒、血脂异常、睾丸萎缩、不孕和不育。
  据报道，妇女有下列不良反应：多毛、男性化、嗓音加深、阴蒂增大、乳房萎缩、男性型秃发和月经不调。
  在男性和女性青少年中已经报告了以下不良反应：骨骺过早闭合伴生长终止，以及性早熟。
http://www.xyosted.com/PI.pdf